克拉屈滨
克拉屈滨(Cladribine)
CAS: 4291-63-8
化学式: C10H12ClN5O3
性质
从乙醇中结晶，熔点220℃（软化），再固化，变为棕色，在300℃不再熔化；从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；UV最大吸收波长：265nm（0.1mol/L氢氧化钠）和盐酸
制法
氢化钠和氧嘌呤悬浮于无水乙腈中，在室温和氮气保护下搅拌。加入1,2-三-甲基-3-硫氧苯并在搅拌下混合。然后过滤，滤去少量不溶物，浓缩水合物，剩余的油状物经硅胶柱层析洗脱，以甲醇和乙醇结晶形成化合物。将化合物溶解于饱和氨的甲醇溶液中搅拌，然后蒸发干燥。得到的物质经过硅胶柱层析洗脱，以氯仿和甲醇洗脱，再以乙醇结晶，得到克拉屈滨
用途
用于活动性毛细胞白血病的药物：耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物，开发于1993年上市
| 中文名 | 克拉屈滨 |
| 英文名 | Cladribine |
| 别名 | 克拉屈滨 克拉曲滨 克拉利宾 2-氯脱氧腺苷 克拉曲滨,克拉利宾 2-氯-2-脱氧腺苷 2-氯-2'-脱氧腺苷 克拉曲滨 (克拉屈滨) 2-氯-2'-脱氧腺甙 2-氯-2'-脱氧腺嘌呤核苷 2-氯-9-(2-脱氧-Β-D-呋喃阿拉伯糖基)腺嘌呤 |
| 英文别名 | CDA 2CDA 2-CL-DADO CLADRIBINE Cladribine CLADRIBINE CDA LABOTEST-BB LT01147851 2-chloro-2'-deoxyadenosine 2-CHLORO-2'-DEOXYADENOSINE 2-chloro-9-(2-deoxypentofuranosyl)-9H-purin-6-amine 2-Chloro-6-amino-9-(2-deoxy-b-D-erythro-pentofuranosyl)purine 2-chloro-9-(2-deoxy-β-D-threo-pentofuranosyl)-9H-purin-6-amine |
| CAS | 4291-63-8 |
| EINECS | 636-978-6 |
| 化学式 | C10H12ClN5O3 |
| 分子量 | 285.69 |
| InChI | InChI=1/C10H12ClN5O3/c11-10-14-8(12)7-9(15-10)16(3-13-7)6-1-4(18)5(2-17)19-6/h3-6,17-18H,1-2H2,(H2,12,14,15)/t4-,5-,6-/m1/s1 |
| InChIKey | PTOAARAWEBMLNO-HSUXUTPPSA-N |
| 密度 | 2.03±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 熔点 | 181-185°C(lit.) |
| 沸点 | 547.6±60.0 °C(Predicted) |
| 比旋光度 | D25 -18.8° (c = 1 in DMF) |
| 溶解度 | 微溶于水，溶于二甲亚砜，微溶于甲醇，几乎不溶于乙腈。它显示多态性 (5.9)。 |
| 酸度系数 | 13.75±0.60(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 存放在冰柜中 |
| 敏感性 | Sensitive to heat |
| 外观 | 白色固体 |
| 颜色 | White to Pale Yellow |
| 最大波长(λmax) | ['265nm(EtOH aq.)(lit.)'] |
| Merck | 14,2337 |
| 物化性质 | 从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；从乙醇中结晶，熔点22023(软化)，再固化，变为棕色，在＜300℃不再熔化。[α]D23-18.8°(C=1，二甲基甲酰胺)。UV最大吸收(0.1mol/L氢氧化钠)：265nm：(0．1mol/L盐酸)：265nm。 |
| 体外研究 | Cladribine对毛细胞白血病(HCL)，一种慢性B淋巴细胞增生疾病发挥显著的活性，延长完全缓解期。Cladribine诱导DNA链断裂累积，随后激活淋巴细胞中抑癌基因p53。Cladribine可能调节MM细胞中STAT3活性。Cladribine剂量依赖性抑制U266，RPMI8226和MM1.S细胞的增殖/存活。其中U266对cladribine敏感性最低，而对MM1.S敏感性最高。Cladribine治疗逐渐增加细胞周期中G1期的细胞比例，并减少S期细胞。Cladribine处理24小时后似乎能够增加U266细胞中G2-M期的比例。在RPMI8226和MM1.S细胞中都能观察到cladribine诱导的细胞凋亡剂量依赖性增加。0.2 μM cladribine治疗时间依赖性显著诱导MM1.S 中caspase-3，-8，和-9激活和PARP裂解。Cladribine剂量依赖性显著降低磷酸STAT3 (P-STAT3)水平，但是不影响总STAT3蛋白质水平。 Cladribine在HSB2细胞中具有浓度依赖性诱导细胞凋亡的潜能。 Cladribine以剂量依赖的方式抑制原代肥大细胞(MC)和MC系HMC-1生长，含有KIT D816V的HMC-1.2细胞与KIT D816V缺失的HMC-1.1细胞相比，具有较低的IC50值。 Cladribine降低CD14 |
| 体内研究 | Cladribine (0.7-3.5 mM)和/或diltiazem (2.4 mM)，腹腔注射到成年斑马鱼，通过HPLC分析心血管健康的潜在标志物，红血球(RBC)裂解物嘌呤核苷酸(例如ATP)的水平。Diltiazem增加RBC ATP浓度，该作用被共注射cladribine所抑制。 Ia 和s.c.给药后，伴随双相下降，Cladribine血浆浓度急速减少。单剂Cladribine 以1 mg/kg ia 和 2 mg/kg s.c. 注射后，AUC和t 1/2β分别为0.66: 1.2 μg ×h/mL和3.5: 4.5小时。 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 |
| 风险术语 | R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R23/24/25 - 吸入、皮肤接触及吞食有毒。 |
| 安全术语 | S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S37/39 - 戴适当的手套和护目镜或面具。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36 - 穿戴适当的防护服。 S22 - 切勿吸入粉尘。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS | AU7357560 |
| 海关编号 | 29349990 |
| 上游原料 | 呋喃 4-二甲氨基吡啶 氯化钠 偶氮二异丁腈 |
克拉屈滨 - 性质
可信数据
从乙醇中结晶，熔点220℃（软化），再固化，变为棕色，在300℃不再熔化；从水中结晶，在210～215℃软化，固化后变为棕色；UV最大吸收波长：265nm（0.1mol/L氢氧化钠）和盐酸
最后更新：2025-06-10 22:55:16
克拉屈滨 - 制法
可信数据
氢化钠和氧嘌呤悬浮于无水乙腈中，在室温和氮气保护下搅拌。加入1,2-三-甲基-3-硫氧苯并在搅拌下混合。然后过滤，滤去少量不溶物，浓缩水合物，剩余的油状物经硅胶柱层析洗脱，以甲醇和乙醇结晶形成化合物。将化合物溶解于饱和氨的甲醇溶液中搅拌，然后蒸发干燥。得到的物质经过硅胶柱层析洗脱，以氯仿和甲醇洗脱，再以乙醇结晶，得到克拉屈滨
最后更新：2025-06-10 22:55:16
克拉屈滨 - 介绍
Cladribine是一种腺苷脱氨酶抑制剂，作用于U266， RPMI8226，和MM1.S细胞，IC50分别约为2.43 μM， 0.75 μM，和0.18 μM。
最后更新：2022-10-16 17:25:12
克拉屈滨 - 用途
可信数据
用于活动性毛细胞白血病的药物：耐腺苷脱氨酶的脱氧腺苷类似物，开发于1993年上市
最后更新：2025-08-19 16:24:40
克拉屈滨 - 简介
克拉屈滨（又称为氯红酸，化学名为2,4,6-三硝基苯磺酸）是一种有机化合物，具有红色晶体状。以下是克拉屈滨的性质、用途、制法和安全信息的介绍：
性质：
- 克拉屈滨是可溶于水和酒精的红色晶体，它也可溶于多数有机溶剂。
- 它是一种强氧化剂，对许多有机物和金属具有氧化性。
用途：
- 克拉屈滨主要用作爆炸物和火药的成分，其氧化性能使其在火药中起到重要作用。
- 它也被用于制造烟火、导火索和信号弹等烟雾类产品。
制法：
- 克拉屈滨的制备方法通常是通过对硝基苯酚进行硝化反应得到。具体方法是将硝酸与苯酚在适当的条件下反应，生成克拉屈滨。
安全信息：
- 克拉屈滨是一种有毒物质，并且具有爆炸性。 避免与可燃物、易燃物或还原剂接触，以免发生事故。
- 在处理克拉屈滨时，必须佩戴适当的防护装备，如手套、护目镜和防护服。
- 在储存和运输过程中，应该与其他物质分开存放，以防止意外事故发生。
- 在处理或丢弃克拉屈滨时，应符合当地环境和危险废物处理的相关规定。
性质：
- 克拉屈滨是可溶于水和酒精的红色晶体，它也可溶于多数有机溶剂。
- 它是一种强氧化剂，对许多有机物和金属具有氧化性。
用途：
- 克拉屈滨主要用作爆炸物和火药的成分，其氧化性能使其在火药中起到重要作用。
- 它也被用于制造烟火、导火索和信号弹等烟雾类产品。
制法：
- 克拉屈滨的制备方法通常是通过对硝基苯酚进行硝化反应得到。具体方法是将硝酸与苯酚在适当的条件下反应，生成克拉屈滨。
安全信息：
- 克拉屈滨是一种有毒物质，并且具有爆炸性。 避免与可燃物、易燃物或还原剂接触，以免发生事故。
- 在处理克拉屈滨时，必须佩戴适当的防护装备，如手套、护目镜和防护服。
- 在储存和运输过程中，应该与其他物质分开存放，以防止意外事故发生。
- 在处理或丢弃克拉屈滨时，应符合当地环境和危险废物处理的相关规定。
最后更新：2024-04-09 19:05:12
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