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非戈替尼

GLPG0634(GLPG0634)

CAS: 1206161-97-8

化学式: C21H23N5O3S

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  2. 产品
  3. 生化试剂
  4. 非戈替尼
中文名 GLPG0634
英文名 GLPG0634
别名 菲格替尼
非洛替尼
非戈替尼
化合物FILGOTINIB
JAK抑制剂(GLPG0634)
FILGOTINIB (GLPG0634) 无结构图
N-(5-(4-((1,1-二氧基硫代吗啉)甲基)苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷甲酰胺
N-[5-[4-[(1,1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]苯基][1,2,4]三唑并[1,5-A]吡啶-2-基]环丙烷甲酰胺
英文别名 SYN1158
GLPG0634
GPLG0634
GLPG0634 (analog)
Filgotinib (GLPG0634)
N-(5-(4-((1,1-Dioxidothiomorpholino)methyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide
N-[5-[4-[(1,1-Dioxido-4-thiomorpholinyl)methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]cyclopropanecarboxamide
CyclopropanecarboxaMide, N-[5-[4-[(1,1-dioxido-4-thioMorpholinyl)Methyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-
CAS 1206161-97-8
化学式 C21H23N5O3S
分子量 425.5
密度 1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
熔点 229 - 231°C
溶解度 溶于DMSO (15 mg/ml，温热)
酸度系数 8.04±0.20(Predicted)
存储条件 -20°C
稳定性 从提供的购买之日起稳定2年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观 固体
颜色 Off-white
体外研究 在细胞系中，GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 II型受体信号，IC50值范围为150 到760 nM。GLPG0634对JAK/STAT信号中JAK1激酶比对JAK2激酶在细胞水平上显示出更高的选择性。此外，GLPG0634也会抑制Th1，Th2，和Th17细胞的分化。
体内研究 口服给药后，大鼠体内的绝对生物利用度适中(45%)，而小鼠体内很高(∼100%)。在大鼠和小鼠CIA模型中，Filgotinib (30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg一天两次 (小鼠))剂量依赖性减少炎症，软骨，和骨退化现象。 Filgotinib (GLPG0634)在DSS处理的小鼠体内研究表明，JAK1的抑制在临床前小鼠模型中足以实现强的疗效，在发炎的结肠中与STAT3磷酸化的抑制相关。
上游原料 5-溴-[1,2,4]三噻唑[1,5-A]吡啶-2-胺 硫代吗啉-1,1-二氧化物 N-[5(4-溴甲基苯基)-[1,2,4]三氮唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环并甲酰胺 环丙基甲酰氯

非戈替尼 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM2.35 ml11.751 ml23.502 ml
5 mM0.47 ml2.35 ml4.7 ml
10 mM0.235 ml1.175 ml2.35 ml
5 mM0.047 ml0.235 ml0.47 ml
最后更新：2024-01-02 23:10:35
非戈替尼
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上海麦克林生化科技股份有限公司
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产品名: Filgotinib (GLPG0634) 去供应商网站查看 询盘
CAS: 1206161-97-8
产地: 上海
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规格: F873759
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CAS: 1206161-97-8
产地: 湖北武汉
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产地: 上海
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CAS: 1206161-97-8
产地: 北京
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规格: IG1010-5mg,5mg,IG1010-10mg,10mg
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CAS: 1206161-97-8
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CAS: 1206161-97-8
产地: 上海
包装: 100mg；10mg；1g；1mg；250mg；25mg；50mg；5g；5mg
规格: 99%
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CAS: 1206161-97-8
产地: 中国上海
包装: 100mg，25mg，1mg，10mg，50mg，5mg
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产品描述: 中文名称：Filgotinib ，英文名称：Filgotinib，CAS：1206161-97-8 ，包装：100mg，25mg，1mg，10mg，50mg，5 更多
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CAS: 1206161-97-8
产地: 美国
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规格: HY-18300
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规格: 99%
价格: 2mg 232,5mg 360,10mg 640,25mg 1120,50mg 1600,100mg 2400
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产品描述: GLPG0634 99% MedMol 货号：S80165
上海麦克林生化科技股份有限公司
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包装: 1ml
规格: F873759
价格: 1g:1368,5mg:78,25mg:150,100mg:450,500mg:988,5g:3599,1ml:648
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产地: 江苏南通
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非戈替尼的上游原料
5-溴-[1,2,4]三噻唑[1,5-A]吡啶-2-胺 （6-溴吡啶-2-氨基）碳硫酰氨基甲酸乙酯 4-溴甲基苯硼酸频哪醇酯 4-((1,1-二氧代硫代吗啡林)甲基苯硼酸频哪醇酯 硫代吗啉 1,1-二氧化物盐酸盐 N-(5-(4-(羟基甲基)苯基)-[1,2,4]噻唑并[1,5-A]吡啶-2-基)环丙烷羧酰胺 环丙基甲酰氯
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