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6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐

SAR407899 (hydrochloride)(SAR407899 (hydrochloride))

CAS: 923262-96-8

化学式: C14H17ClN2O2

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  5. 6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
中文名 SAR407899 (hydrochloride)
英文名 SAR407899 (hydrochloride)
别名 6-(4-哌啶基氧基)-1(2H)-异喹啉酮盐酸盐
6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
ROCK激酶抑制剂(SAR407899 HYDROCHLORIDE)
英文别名 SAR407899
SAR 407899
SAR-407899
SAR407899 HCl
SAR407899 (hydrochloride)
6-(piperidin-4-yloxy)isoquinolin-1(2h)-one hcl
6-(4-Piperidinyloxy)-1(2H)-isoquinolinone hydrochloride
6-(piperidin-4-yloxy)isoquinolin-1(2H)-one hydrochloride
CAS 923262-96-8
化学式 C14H17ClN2O2
分子量 280.74998
溶解度 溶于DMSO
存储条件 -20℃
产品用途 SAR407899 is a potent and selective Rho kinase inhibitor with promising antihypertensive activity. SAR407899 potently inhibits endothelin-1-induced constriction of renal resistance arteries. SAR407899 is equipotent against human and rat-derived Rho-kinase 2 with inhibition constant values of 36 nM and 41 nM, respectively. SAR407899 is approximately 8-fold more active than fasudil. SAR407899 potently (mean IC(50) values: 122 to 280 nM) and species-independently relaxed precontracted isolated arteries of different species and different vascular beds. The antihypertensive effect of SAR407899 was superior to that of fasudil and Y-27632.
参考资料
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1: Löhn M, Plettenburg O, Kannt A, Kohlmann M, Hofmeister A, Kadereit D, Monecke P, Schiffer A, Schulte A, Ruetten H, Ivashchenko Y. End-organ protection in hypertension by the novel and selective Rho-kinase inhibitor, SAR407899. World J Cardiol. 2015 Jan 26;7(1):31-42. doi: 10.4330/wjc.v7.i1.31. PubMed PMID: 25632317; PubMed Central PMCID: PMC4306204.
2: Babelova A, Jansen F, Sander K, Löhn M, Schäfer L, Fork C, Ruetten H, Plettenburg O, Stark H, Daniel C, Amann K, Pavenstädt H, Jung O, Brandes RP. Activation of Rac-1 and RhoA contributes to podocyte injury in chronic kidney disease. PLoS One. 2013 Nov 7;8(11):e80328. doi: 10.1371/journal.pone.0080328. eCollection 2013. PubMed PMID: 24244677; PubMed Central PMCID: PMC3820652.
3: Guagnini F, Ferazzini M, Grasso M, Blanco S, Croci T. Erectile properties of the Rho-kinase inhibitor SAR407899 in diabetic animals and human isolated corpora cavernosa. J Transl Med. 2012 Mar 23;10:59. doi: 10.1186/1479-5876-10-59. PubMed PMID: 22444253; PubMed Central PMCID: PMC3328245.
4: Grisk O, Schlüter T, Reimer N, Zimmermann U, Katsari E, Plettenburg O, Löhn M, Wollert HG, Rettig R. The Rho kinase inhibitor SAR407899 potently inhibits endothelin-1-induced constriction of renal resistance arteries. J Hypertens. 2012 May;30(5):980-9. doi: 10.1097/HJH.0b013e328351d459. PubMed PMID: 22388233.

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐 - 配置溶液浓度参考

 1mg5mg10mg
1 mM3.562 ml17.809 ml35.619 ml
5 mM0.712 ml3.562 ml7.124 ml
10 mM0.356 ml1.781 ml3.562 ml
5 mM0.071 ml0.356 ml0.712 ml
最后更新:2024-01-02 23:10:35

6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐 - 动物实验

Rabbits are treated either intravenously (i.v., in an ear vein) with increasing doses of SAR407899 (0.3, 1, 3, 10 mg/kg) or orally with SAR407899 (1, 3, 10, 30 mg/kg) or sildenafil (2 or 6 mg/kg). Each animal is used several times for different doses and different agents, always with a week's washout. The length (mm) of uncovered penile mucosa (penile erection parameter) is measured at different time-points, using a sliding digital caliper. The results are expressed as mean ± SEM penile length of 3-5 rabbits.
最后更新:2023-08-16 21:32:38
6-(哌啶-4-氧基)异喹啉-1(2H)-酮盐酸盐
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