FLT3和AXL抑制剂(GILTERITINIB)

中文名	Gilteritinib
英文名	Gilteritinib
别名	吉列替尼吉利替尼吉列替尼(ASP-2215) FLT3和AXL抑制剂(GILTERITINIB) 6-乙基-3-((3-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-5-((四氢-2H-吡喃-4-基)氨基)吡嗪-2-甲酰胺 6-乙基-3-[[3-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]氨基]-5-[(四氢-2H-吡喃-4-基) 氨基]-2-吡嗪甲酰胺
英文别名	ASP-2215 Gilteritinib ASP2215(Gilteritinib) Gilteritinib (ASP2215) 6-Ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)-amino)-5-((tetrahydr 6-Ethyl-3-[[3-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-2-pyrazinecarboxamide 6-ethyl-3-((3-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)-5-((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino)pyrazine-2-carboxamide 2-Pyrazinecarboxamide, 6-ethyl-3-[[3-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]amino]-5-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)amino]-
CAS	1254053-43-4
化学式	C29H44N8O3
分子量	552.71
密度	1.242±0.06 g/cm3(Predicted)
熔点	>157°C (dec.)
沸点	696.9±55.0 °C(Predicted)
溶解度	溶于DMSO (25 mg/ml)
酸度系数	14.39±0.50(Predicted)
存储条件	-20°C
稳定性	稳定1年的供应。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达3个月。
外观	固体
颜色	Off-white to pale pink
体外研究	在表达突变型FLT3的MV4-11和MOLM-13、Ba/F3细胞中，Gilteritinib对FLT3-ITD（内部串联重复）和FLT3-D835Y具有有效的抑制活性。Gilteritinib在细胞实验和动物模型中，可降低FLT3及其下游靶点的磷酸化水平。在所检测的78种激酶中，浓度为1 nM或5 nM的Gilteritinib可抑制其中8种激酶活性（即抑制程度超过50%）。对MV4-11细胞进行Gilteritinib处理，处理48小时可诱导细胞凋亡。Gilteritinib处理24小时后还能下调抗凋亡蛋白如MCL-1、BCL2L10、survivin的表达。
体内研究	在体内实验中，gilteritinib经口服后可在异种移植瘤组织中高水平地分布。在FLT3-driven的AML模型中，gilteritinib在肿瘤组织中的富集使FLT3活性降低、肿瘤消退并改善生存。gilteritinib的抗肿瘤活性与它对磷酸化FLT3和磷酸化STAT5的双重抑制相关。此外，在小鼠IBMT模型中，gilteritinib可降低白血病负担并延长生存时间。在小鼠模型中gilteritinib的处理没有明显毒性作用。
上游原料	4-氨基四氢吡喃盐酸盐

FLT3和AXL抑制剂(GILTERITINIB) - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.809 ml	9.046 ml	18.093 ml
5 mM	0.362 ml	1.809 ml	3.619 ml
10 mM	0.181 ml	0.905 ml	1.809 ml
5 mM	0.036 ml	0.181 ml	0.362 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

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