深红色针状结晶,味苦。臭味。熔点210~217℃(乙醇一水)。易溶于四氢呋喃,溶于二甲基甲酰胺。难溶于氯仿或乙醚等有机溶剂,几乎不溶于水。
依帕司他(一种抗抑郁药)的合成步骤如下: 1. 将苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合,滴加丙醛反应,经处理得2-甲基-3-苯基丙烯醛。 2. 将二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水,搅拌下,滴加甘氨酸钠溶液,反应,蒸干后,加入氯乙酸钠溶液,室温反应,蒸干,加水和浓盐酸,沸水浴加热,生成物经重结晶,得3-羧甲基绕单宁。 3. 将3-羧甲基绕单宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流,经处理得到依帕司他。
日本小野公司于1992年在日本首次上市。醛糖还原酶抑制剂用于治疗糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状和异常感觉,包括振动感觉异常和心跳变动异常。
深红色针状结晶,味苦。臭味。熔点210~217℃(乙醇一水)。易溶于四氢呋喃,溶于二甲基甲酰胺。难溶于氯仿或乙醚等有机溶剂,几乎不溶于水。
依帕司他(一种抗抑郁药)的合成步骤如下: 1. 将苯甲醛、乙醇、氢氧化钠和水混合,滴加丙醛反应,经处理得2-甲基-3-苯基丙烯醛。 2. 将二硫化碳和二氧六环溶于浓氨水,搅拌下,滴加甘氨酸钠溶液,反应,蒸干后,加入氯乙酸钠溶液,室温反应,蒸干,加水和浓盐酸,沸水浴加热,生成物经重结晶,得3-羧甲基绕单宁。 3. 将3-羧甲基绕单宁、2-甲基-3-苯基丙烯醛、无水乙酸钠和冰乙酸一起回流,经处理得到依帕司他。
日本小野公司于1992年在日本首次上市。醛糖还原酶抑制剂用于治疗糖尿病性神经末梢障碍造成的自觉症状和异常感觉,包括振动感觉异常和心跳变动异常。
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