MCE 国际站:
Lenvatinib品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10981
CAS:417716-92-8
中文名称:乐伐替尼
仑伐替尼
乐法替尼
Synonyms:仑伐替尼
E7080
纯度:99.75%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
生物活性:Lenvatinib (E7080) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、 KIT 和 RET 显示出有效的抗肿瘤活性[1][2]。 体外乐伐替尼 (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 的 IC50 分别为 4、5.2、22 nM ) 和 VEGFR1 (Flt-1)。 Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT,IC50 分别为 51、39、46 和 100 nM[3]。 体内:乐伐替尼 (E7080)(100 mg/kg,口服)显着抑制 mfp 处的局部肿瘤生长,并且在治疗结束时,乐伐替尼甲磺酸盐也显着抑制局部淋巴结和远处肺转移[3]。
乐伐替尼 (E7080) 以 30 和 100 mg/kg (BID, QDx21) 抑制 H146 肿瘤的生长,剂量-在 H146 异种移植模型中以 100 mg/kg 剂量依赖性方式并导致肿瘤消退。使用抗 CD31 抗体的 IHC 分析表明,100 mg/kg 的乐伐替尼比抗 VEGF 抗体和 STI571 治疗更能降低微血管密度[4]。
体外:Lenvatinib (E7080) 对 VEGFR2 (KDR)、VEGFR3 (Flt-4) 和 VEGFR1 (Flt-1) 的 IC50 分别为 4、5.2、22 nM。Lenvatinib 抑制 PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1 和 KIT 的 IC50 分别为 51、39、46 和 100 nM[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:Lenvatinib (E7080) (100 mg/kg,口服) 显著抑制mfp局部肿瘤生长,治疗结束时,甲磺酸Lenvatinib还显著抑制向区域淋巴结和远处肺的转移[3]。Lenvatinib (E7080) 以剂量依赖性方式在30和100 mg/kg(BID,QDx21)抑制H146肿瘤的生长,并在100 mg/kg H146异种移植模型中引起肿瘤消退。抗CD31抗体的IHC分析显示,100 mg/kg的lenvatinib比抗VEGF抗体和STI571治疗更能降低微血管密度[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:将雌性 BALB/c 裸鼠(8-12 周龄,20-25 克)饲养在洁净室条件下。将 H146 肿瘤细胞(6.5×106)皮下 (sc) 植入小鼠侧腹区域。接种 12 天后,将小鼠随机分为对照组 (n=12) 和治疗组 (n=6 或 n=5),并将此时间点确定为第 1 天。将 Lenvatinib 和 STI571 以及 VEGF 中和抗体分别悬浮在 0.5% 甲基纤维素和盐水中,从第 1 天到第 21 天,Lenvatinib 和 STI571 每天口服两次,抗体每周口服两次。在指定日期测量并计算肿瘤体积。抗肿瘤活性显示为相对肿瘤体积(RTV=指定日期计算的肿瘤体积/第 1 天的体积)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将含有0.5% BSA的SFM中的H146(1.2×103细胞/50 μL/孔)培养于96孔板中。37°C过夜培养后,加入含有0.5% FBS和几种浓度的SCF的SFM(150 μL/孔),加入或不加入几种浓度的化合物。培养72小时后,用WST-1测量存活细胞的比例。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:VEGFR1 22 nM (IC50) VEGFR2 4 nM (IC50) VEGFR3 5.2 nM (IC50) FGFR1 46 nM (IC50) FGFR2 FGFR3 FGFR4 PDGFRα 51 nM (IC50) PDGFRβ 39 nM (IC50) c-Kit 100 nM (IC50) RET