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Afatinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Afatinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Afatinib
CAS: 850140-72-6
规格: A877060
价格: 25g:2397,1g:237,5g:747,100g:9500
最后更新: 2025-08-29 22:24:19

北京索莱宝科技有限公司

品名: 阿法替尼(10mM in DMSO,无菌)
CAS: IA15101
规格: IA15101-1ml,IA16701-1ml
包装: 1ml/瓶,1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (S,E)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲胺基)丁-2-酰胺
CAS: 850140-72-6
规格: 99%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；25g；25mg；50mg；5g；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: 阿法替尼
CAS: 850140-72-6
包装: 1g，5mg，10mg，50mg，250mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

Afatinib的基本信息

中文名阿法替尼
英文名Tovok,BIBW 2992
别名阿法替尼
阿法替尼马来酸盐
阿法替尼(别名2992)
BIBW2992双马来酸盐
正反混合体,反式结构更稳定
BIBW2992, 阿法替尼
阿法替尼(BIBW 2992)

别名

阿法替尼
阿法替尼马来酸盐
阿法替尼(别名2992)
BIBW2992双马来酸盐
正反混合体,反式结构更稳定
BIBW2992, 阿法替尼
阿法替尼(BIBW 2992)
AFATINIB(BIBW2992) 阿法替尼
(S)-N-(4-((3-氯-4-氟苯基)氨基)-7-((四氢呋喃-3-基)氧基)喹唑啉-6-基)-4-(二甲基氨基)丁-2-烯酰胺
N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
(N-[4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-2-丁烯酰胺
CAS439081-18-2;850140-72-6
EINECS1308068-626-2
化学式C24H25ClFN5O3
分子量485.94
inchiInChI=1/C24H25ClFN5O3/c1-31(2)8-3-4-23(32)30-21-11-17-20(12-22(21)34-16-7-9-33-13-16)27-14-28-24(17)29-15-5-6-19(26)18(25)10-15/h3-6,10-12,14,16H,7-9,13H2,1-2H3,(H,30,32)(H,27,28,29)/b4-3+
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Afatinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10261

CAS:850140-72-6

中文名称:阿法替尼

Synonyms:阿法替尼

产品描述

MCE 国际站:Afatinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10261

CAS:850140-72-6

中文名称:阿法替尼

Synonyms:阿法替尼
BIBW 2992

纯度:99.92%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

生物活性:Afatinib (BIBW 2992) 是一种具有口服活性、有效且不可逆的 ErbB 家族（EGFR 和 HER2）双重特异性抑制剂，具有 EGFRwt、EGFRL858R、EGFR 的 IC50 值为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM >L858R/T790M 和 HER2。阿法替尼可用于食管鳞状细胞癌（ESCC）、非小细胞肺癌（NSCLC）和胃癌的研究[1][2][3][4]。 IC50 和目标:IC50:0.5 nM (EGFRwt)、0.4 nM (EGFRL858R)、10 nM (EGFRL858R/T790M)、 14 nM (HER2)、13000 nM (HGFR)、>4000 nM (c-SRC)、>100 000 nM (β-InsRK)、>100 000 nM (VEGFR-2)[1] 体外阿法替尼 (100 nM) 足以防止调蛋白刺激的 HER3 磷酸化[1]。
阿法替尼 (0-10000 nM) ) 有效抑制异位表达 EGFR 突变体的 NIH-3T3 细胞的贴壁非依赖性增殖，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的细胞增殖[1]。
阿法替尼 (48-72 h)在HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1和EC-1细胞[2]中表现出生长抑制作用。
阿法替尼（0-1 μM，24-48小时）抑制AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 细胞系中的 EGFR 和 AKT 磷酸化[2]。
阿法替尼（0-1 μM，16-48 小时）诱导 G0/G1 细胞周期停滞HKESC-2 和 EC-1[2].
阿法替尼（0-1 μM，24-48 小时）有效诱导 HKESC-2 和 EC 细胞凋亡-1[2]。 体内阿法替尼（0-20 mg/kg，每天口服，持续 25 天）显示出显着的肿瘤消退和 EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化的下调[1].
阿法替尼（15 mg/kg，口服，服用 5 天加停 2 天，持续两周）强烈抑制 HKESC-2 肿瘤的生长 [2].

体外:Afatinib (100 nM) 足以阻止 heregulin 刺激的 HER3 磷酸化[1]。 Afatinib (0-10000 nM) 有效抑制异位表达 EGFR 突变体的 NIH-3T3 细胞的锚定非依赖性增殖，并抑制 H1666、H3255 和 NCI 1975 细胞的细胞增殖[1]。 Afatinib (48-72 h) 在 HKESC-1、HKESC-2、SLMT-1 和 EC-1 细胞中表现出生长抑制[2]。 Afatinib (0-1 μM, 24-48 h) 抑制 AKT 和 MAPK 通路，并抑制 ESCC 细胞中的 EGFR 和 AKT 磷酸化系[2]。 Afatinib (0-1 μM, 16-48 小时) 诱导 HKESC-2 和 EC-1 中的 G0/G1 细胞周期停滞[2]。 Afatinib (0-1 μM, 24-48 小时) 有效诱导 HKESC-2 和 EC-1 中的细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Afatinib（0-20 mg/kg，口服，每日一次，共 25 天）显示肿瘤显著消退，EGFR、HER2、HER3 和 AKT 磷酸化下调[1]。 Afatinib（15 mg/kg，口服，5 天用药，停药 2 天，共两周）可强烈抑制 HKESC-2 肿瘤的生长[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

IC50 & Target:EGFRL858R 0.4 nM (IC50) EGFR 0.5 nM (IC50) EGFRL858R/T790M 10 nM (IC50) HER2 14 nM (IC50) HER3

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Afatinib.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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