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Dasatinib品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10181
CAS:302962-49-8
中文名称:达沙替尼
Synonyms:达沙替尼
BMS-354825
纯度:99.88%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的IC50 分别为 apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
生物活性:达沙替尼 (BMS-354825) 是一种高效的 ATP 竞争性口服活性双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 分别为 16 pM 和 30 pM。达沙替尼抑制 Bcr-Abl 和 Src,IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM[1]。达沙替尼还诱导细胞凋亡和自噬。 IC50 和目标:Ki:16 pM (Src),30 pM (Bcr-Abl)[1]
IC50:<1.0 (Bcr-Abl),0.50 (Src),0.40 ( Lck), 0.50 (Yes), 5.0 (c-Kit), 28 (PDGFRβ), 100 (p38), 180 (Her1), 720 (Her2), 880 (FGFR-1), 1700 (MEK)[ 1] 体外:达沙替尼对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、 FGFR-1 和 MEK 的 IC50 分别为 <1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880 和 1700 nM[1] .
达沙替尼对 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠肿瘤细胞系具有抗增殖活性,IC50< /sub><1.0 nM、9.4 nM、12 nM 和 52 nM,分别[1]。 体内达沙替尼(5 mg/kg 和 50 mg/kg,qd×10d,5 on-2 off)在慢性粒细胞白血病 (CML) 的 K562 异种移植模型,在多个剂量水平下表现出完全的肿瘤消退和低毒性[1]。
达沙替尼 (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合继续推进体内药效研究。 Dasatinib (10 mg/kg) 在静脉注射和口服时表现出良好的半衰期 (t1/2s),分别为 3.3 和 3.1 小时。本研究口服生物利用度(Fpo)为27%[1]。
体外:Dasatinib 对 Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1 和 MEK 具有显著活性,IC50[1]。与 K562 慢性粒细胞白血病 (CML)、PC3 相比,Dasatinib 显示出抗增殖活性人前列腺肿瘤、MDA-MB-231 人乳腺肿瘤和 WiDr 人结肠肿瘤细胞系,IC50 分别为 [1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Dasatinib (5 mg/kg 和 50 mg/kg,qd×10d,5 on-2 off) 在慢性粒细胞白血病 (CML) 的 K562 异种移植模型中具有有效的抗肿瘤活性和高安全边际,表明肿瘤完全消退且低多剂量水平的毒性[1]。 Dasatinib (10 mg/kg) 的药代动力学特征适合继续推进体内药效研究。Dasatinib (10 mg/kg) 在静脉注射和口服时表现出良好的半衰期 (t1/2s),分别为 3.3 和 3.1 小时。本研究口服生物利用度 (Fpo) 为 27%[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:Bcr-Abl 1.0 nM (IC50) Src 0.5 nM (IC50) lck 0.4 nM (IC50) yes 0.5 nM (IC50) c-kit 5.0 nM (IC50) PDGFRβ 28 nM (IC50) p38 100 nM (IC50) Her1 180 nM (IC50) Her2 710 nM (IC50) FGFR-1 880 nM (IC50) MEK 1700 nM (IC50)