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Gefitinib品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-50895
CAS:184475-35-2
中文名称:吉非替尼
吉菲替尼
Synonyms:吉非替尼
ZD1839
纯度:99.94%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
生物活性:Gefitinib (ZD1839) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 为 33 nM。 Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长(IC50 为 54 nM)并阻断肿瘤细胞中 EGF 刺激的 EGFR 自磷酸化。吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡,可用于癌症相关研究,如肺癌和乳腺癌[1][2][5]。 IC50 和目标:IC50:37 nM(Tyr1173 位点,在 NR6wtEGFR 细胞中),37 nM(Tyr992 位点,在 NR6wtEGFR 细胞中)[1]。 体外吉非替尼(0.01-0.1? μM,72 小时)导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加,向 ERK 发出的信号增加,并刺激增殖和不依赖锚定的生长[2].
吉非替尼(1-2 μM,72 小时)显着降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、EGFRvIII 介导的增殖和不依赖锚定的生长[2] .
Gefitinib (0.62 μM, 24-72 h) 通过 STAT6 依赖性信号通路抑制 IL-13 诱导的 RAW 264.7 细胞 M2 样极化[3]。
Gefitinib (0.62 μM, 72 h) 抑制 M2 样巨噬细胞促进的侵袭和迁移[3]。
Gefitinib (0-10 μM, 72 h) 诱导细胞凋亡(诱导 BIM NSCLC 细胞系(H3255 和 HCC827 细胞)[4].
吉非替尼(100 nM,24 小时)抑制 HCC827 中的巨胞饮作用并增加细胞外囊泡 (EV) 的摄取和 A549 细胞[6].
Gefitinib (1.5-60 μM, 48 h) 增加抑制H358R 和 A549R 细胞(顺铂耐药 wtEGFR NSCLC 细胞系)[7] 增殖的变化。 体内:吉非替尼(口服给药,75 mg/kg/d,21 天)抑制 LLC 小鼠转移模型中巨噬细胞的 M2 样极化[3 ...增加脾细胞和淋巴结中 MAPK 的活性和细胞因子的产生[5]。吉非替尼(口服灌胃,150 mg/kg,每日)增强顺铂对 H358R 异种移植物[7] 的抗肿瘤作用。
体外:吉非替尼 (0.01-0.1 μM, 72 小时) 可导致受体磷酸酪氨酸负荷增加、向 ERK 的信号传导增加、刺激增殖和锚定非依赖性生长[2]。吉非替尼 (1-2 μM, 72 小时) 可显著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、EGFRvIII 介导的增殖和锚定非依赖性生长[2]。吉非替尼 (0.62 μM, 24-72 小时) 通过 STAT6 依赖性信号通路抑制 IL-13 诱导的 RAW 264.7 细胞 M2 样极化[3]。吉非替尼 (0.62 μM, 72 小时) 可抑制 M2 样巨噬细胞促进的侵袭和迁移[3]。吉非替尼(0-10 μM,72 小时)可诱导 NSCLC 细胞系(H3255 和 HCC827 细胞)的细胞凋亡(诱导 BIM 蛋白)[4]。吉非替尼(100 nM,24 小时)可抑制 HCC827 和 A549 细胞中的巨胞饮作用并增加细胞对细胞外囊泡 (EV) 的摄取[6]。吉非替尼(1.5-60 μM,48 小时)可增强 H358R 和 A549R 细胞(顺铂耐药的 wtEGFR NSCLC 细胞系)的增殖抑制[7]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:吉非替尼(口服,75 mg/kg/d,21天)抑制LLC小鼠转移模型中巨噬细胞的M2样极化[3]。吉非替尼(口服,第一周75 mg/kg,每周连续5天每天服用)消除小叶增生和癌中HER2和HER3的磷酸化以及通过MAPK和Akt的信号传导,增加脾细胞和淋巴结中的MAPK活性和细胞因子产生[5]。吉非替尼(口服管饲,150 mg/kg,每天)增强顺铂在H358R异种移植中的抗肿瘤作用[7]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:EGFR