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Gefitinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Gefitinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 吉非替尼
CAS: 184475-35-2
规格: G792795
价格: 1ml:205,100g:2474,25g:674,5g:174,1g:60
最后更新: 2025-08-29 22:22:39

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 吉非替尼
CAS: 184475-35-2
规格: 98%
包装: 100g;10g;1g;250mg;25g;5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 吉非替尼(10mM in DMSO,无菌)
CAS: IG00601
规格: IG00601-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: 吉非替尼
CAS: 184475-35-2
包装: 25g,10g,20mg,1g,5g
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Gefitinib的基本信息

中文名吉非替尼
英文名Iressa
别名吉非替尼;易瑞沙(吉非替尼);湖北吉非替尼原料药;吉非替尼(易瑞沙);易瑞沙(阿斯利康公司的抗肿瘤新药);N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉-4-丙氧基)喹唑啉-4-胺;4-[(3-氯-4-氟苯基)氨基]-6-[3-(4-吗啉基)丙氧基]-7-甲氧基喹唑啉
CAS184475-35-2
EINECS643-034-7
化学式C22H24ClFN4O3
分子量446.9
inchiInChI=1/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
包装信息10 mM * 1 mL;100 mg;500 mg;1 g;5 g
价格
产品描述MCE 国际站:Gefitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50895

CAS:184475-35-2

中文名称:吉非替尼

产品描述

MCE 国际站:Gefitinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50895

CAS:184475-35-2

中文名称:吉非替尼
吉菲替尼

Synonyms:吉非替尼
ZD1839

纯度:99.94%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。

生物活性:Gefitinib (ZD1839) 是一种有效、选择性和具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,IC50 为 33 nM。 Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长(IC50 为 54 nM)并阻断肿瘤细胞中 EGF 刺激的 EGFR 自磷酸化。吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡,可用于癌症相关研究,如肺癌和乳腺癌[1][2][5]。 IC50 和目标:IC50:37 nM(Tyr1173 位点,在 NR6wtEGFR 细胞中),37 nM(Tyr992 位点,在 NR6wtEGFR 细胞中)[1]。 体外吉非替尼(0.01-0.1? μM,72 小时)导致受体的磷酸酪氨酸负荷增加,向 ERK 发出的信号增加,并刺激增殖和不依赖锚定的生长[2].
吉非替尼(1-2 μM,72 小时)显着降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、EGFRvIII 介导的增殖和不依赖锚定的生长[2] .
Gefitinib (0.62 μM, 24-72 h) 通过 STAT6 依赖性信号通路抑制 IL-13 诱导的 RAW 264.7 细胞 M2 样极化[3]。
Gefitinib (0.62 μM, 72 h) 抑制 M2 样巨噬细胞促进的侵袭和迁移[3]。
Gefitinib (0-10 μM, 72 h) 诱导细胞凋亡(诱导 BIM NSCLC 细胞系(H3255 和 HCC827 细胞)[4].
吉非替尼(100 nM,24 小时)抑制 HCC827 中的巨胞饮作用并增加细胞外囊泡 (EV) 的摄取和 A549 细胞[6].
Gefitinib (1.5-60 μM, 48 h) 增加抑制H358R 和 A549R 细胞(顺铂耐药 wtEGFR NSCLC 细胞系)[7] 增殖的变化。 体内:吉非替尼(口服给药,75 mg/kg/d,21 天)抑制 LLC 小鼠转移模型中巨噬细胞的 M2 样极化[3 ...增加脾细胞和淋巴结中 MAPK 的活性和细胞因子的产生[5]。吉非替尼(口服灌胃,150 mg/kg,每日)增强顺铂对 H358R 异种移植物[7] 的抗肿瘤作用。

体外:吉非替尼 (0.01-0.1 μM, 72 小时) 可导致受体磷酸酪氨酸负荷增加、向 ERK 的信号传导增加、刺激增殖和锚定非依赖性生长[2]。吉非替尼 (1-2 μM, 72 小时) 可显著降低 EGFRvIII 磷酸酪氨酸负荷、EGFRvIII 介导的增殖和锚定非依赖性生长[2]。吉非替尼 (0.62 μM, 24-72 小时) 通过 STAT6 依赖性信号通路抑制 IL-13 诱导的 RAW 264.7 细胞 M2 样极化[3]。吉非替尼 (0.62 μM, 72 小时) 可抑制 M2 样巨噬细胞促进的侵袭和迁移[3]。吉非替尼(0-10 μM,72 小时)可诱导 NSCLC 细胞系(H3255 和 HCC827 细胞)的细胞凋亡(诱导 BIM 蛋白)[4]。吉非替尼(100 nM,24 小时)可抑制 HCC827 和 A549 细胞中的巨胞饮作用并增加细胞对细胞外囊泡 (EV) 的摄取[6]。吉非替尼(1.5-60 μM,48 小时)可增强 H358R 和 A549R 细胞(顺铂耐药的 wtEGFR NSCLC 细胞系)的增殖抑制[7]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:吉非替尼(口服,75 mg/kg/d,21天)抑制LLC小鼠转移模型中巨噬细胞的M2样极化[3]。吉非替尼(口服,第一周75 mg/kg,每周连续5天每天服用)消除小叶增生和癌中HER2和HER3的磷酸化以及通过MAPK和Akt的信号传导,增加脾细胞和淋巴结中的MAPK活性和细胞因子产生[5]。吉非替尼(口服管饲,150 mg/kg,每天)增强顺铂在H358R异种移植中的抗肿瘤作用[7]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:EGFR

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Gefitinib.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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