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PHA-665752 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: PHA-665752
CAS: 477575-56-7
规格: P873790
包装: 50mg,10mg
价格: 50mg:3688,10mg:999
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (R,Z)-5-((2,6-二氯苄基)磺酰基)-3-((3,5-二甲基-4-(2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷-1-羰基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮
CAS: 477575-56-7
规格: 99%
包装: 100mg；10mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-23 09:42:42

北京索莱宝科技有限公司

品名: (R,Z)-5-((2,6-二氯苄基)磺酰基)-3-((3,5-二甲基-4-(2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷-1-羰基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮
CAS: 477575-56-7
规格: YS105796-10mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: (R,Z)-5-((2,6-二氯苄基)磺酰基)-3-((3,5-二甲基-4-(2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷-1-羰基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮
CAS: 477575-56-7
包装: 10mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

PHA-665752的基本信息

中文名PHA665752
英文名(3Z)-5-[(2,6-dichlorobenzyl)sulfonyl]-3-[(3,5-dimethyl-4-{[(2R)-2-(pyrrolidin-1-ylmethyl)pyrrolidin-1-yl]carbonyl}-1H-pyrrol-2-yl)methylidene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one
别名化合物PHA665752
PHA-665752水合物
C-MET抑制剂(PHA-665752)
(R,Z)-5-((2,6-二氯苄基)磺酰基)-3-((3,5-二甲基-4-(2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷-1-羰基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮

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化合物PHA665752
PHA-665752水合物
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(R,Z)-5-((2,6-二氯苄基)磺酰基)-3-((3,5-二甲基-4-(2-(吡咯烷-1-基甲基)吡咯烷-1-羰基)-1H-吡咯-2-基)亚甲基)二氢吲哚-2-酮
(2R)-1-[[5-[(Z)-[5-[[(2,6-二氯苯基)甲基]磺酰]-1,2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-亚基]甲基]-2,4-二甲基-1H-吡咯-3-基]羰基]-2-(1-吡咯烷甲基)吡咯烷
CAS477575-56-7
EINECS
化学式C32H34Cl2N4O4S
分子量641.61
inchiInChI=1/C32H34Cl2N4O4S/c1-19-29(35-20(2)30(19)32(40)38-14-6-7-21(38)17-37-12-3-4-13-37)16-24-23-15-22(10-11-28(23)36-31(24)39)43(41,42)18-25-26(33)8-5-9-27(25)34/h5,8-11,15-16,21,35H,3-4,6-7,12-14,17-18H2,1-2H3,(H,36,39)/b24-16-/t21-/m1/s1
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:PHA-665752

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-11107

CAS:477575-56-7

纯度:99.86%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:PHA-665752

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-11107

CAS:477575-56-7

纯度:99.86%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争活性位点 c-Met 激酶抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50为 9 nM。PHA-665752 对 c-Met 的选择性比一组不同的酪氨酸和丝氨酸苏氨酸激酶高 50 倍。PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞，具有细胞还原性抗肿瘤活性。

生物活性:PHA-665752 是一种选择性的 ATP 竞争性活性位点抑制剂，可抑制 c-Met 激酶 (Ki= 4 纳米
IC50=9 纳米）。与一组不同的酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶相比，PHA-665752 对 c-Met 的选择性提高了 50 倍以上。 PHA-665752 诱导细胞凋亡和细胞周期停滞，并表现出细胞减少性抗肿瘤活性[1][2]。 IC50 和目标:Ki:4 nM[1]
IC50:9 nM (c-Met)[1] 体外: PHA-665752 是一种有效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶活性抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 9 nM[1]。
PHA-665752 对 c-Met 酶的选择性是评估的大多数激酶的 50 倍以上[1]。
PHA-665752 可有效抑制经改造以表达高水平 c-Met 和肝细胞生长因子 (HGF) 的 NIH3T3 细胞中的 c-Met RTK 自磷酸化[1]。
PHA-665752 抑制多种肿瘤细胞系中 c-Met 下游介质如 Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ 和 FAK 的 HGF 刺激或组成型磷酸化[1].
PHA-665752（0-1.25 μM
18 小时）有效抑制 HGF 和 c-Met 驱动的表型，例如细胞生长（增殖和存活）、细胞运动、侵袭和/或多种细胞形态肿瘤细胞[1].
PHA-665752 (0-1.25 微米
72 小时）在抑制 GTL-16 细胞中 c-Met 酪氨酸磷酸化的浓度存在和不存在 HGF 的情况下诱导细胞凋亡[1]。
PHA-665752 (0.0125-0.2 μM
4 小时）有效抑制 A549 细胞中 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化[1]。
体内: PHA -665752（7.5-30 mg/kg/天
静脉注射
持续 9 天）在 30 mg/kg/天、15 mg/kg/天和 7.5 mg/kg/天的剂量，分别[1]。
PHA-665752 在胃癌异种移植模型中显示出有效的细胞减灭活性[1 ].

体外:PHA-665752 是一种有效的 ATP 竞争性 c-Met 激酶活性抑制剂，Ki 为 4 nM，IC50 为 9 nM[1]。与大多数评估的激酶相比，PHA-665752 对 c-Met 酶的选择性高出 50 倍以上[1]。PHA-665752 可有效抑制 NIH3T3 细胞中的 c-Met RTK 自身磷酸化，这些细胞经过改造可表达高水平的 c-Met 和肝细胞生长因子 (HGF)[1]。PHA-665752 可抑制多种肿瘤细胞系中 HGF 刺激的或 c-Met 下游介质（如 Gab-1、ERK、Akt、STAT3、PLC-γ 和 FAK）的组成性磷酸化[1]。 PHA-665752 (0-1.25 μM
18 小时) 可有效抑制 HGF 和 c-Met 驱动的表型，如细胞生长（增殖和存活）、细胞运动、侵袭和/或各种肿瘤细胞的形态[1]。PHA-665752 (0-1.25 μM
72 小时) 在存在和不存在 HGF 的情况下均可诱导细胞凋亡，其浓度可抑制 GTL-16 细胞中 c-Met 的酪氨酸磷酸化[1]。PHA-665752 (0.0125-0.2 μM
4 小时) 可有效抑制 A549 细胞中 HGF 诱导的 c-Met 磷酸化[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:PHA-665752（7.5-30 mg/kg/天
静脉注射
持续 9 天）在 30 mg/kg/天、15 mg/kg/天和 7.5 mg/kg/天剂量下表现出统计学上显著的剂量依赖性肿瘤生长抑制，分别为载体对照的 68%、39% 和 20%[1]。PHA-665752 在胃癌异种移植模型中表现出强效的细胞减灭活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Ki: 4 nM[1] 9 nM (c-Met)[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/PHA-665752.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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