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Erlotinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Erlotinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 盐酸埃罗替尼
CAS: 183319-69-9
规格: E830538
包装: 100mg,500mg,1g,5g,25g,100g
价格: 100mg:30,500mg:39,1g:43,5g:152,25g:630,100g:2023
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海吉至生化科技有限公司

品名: N-(3-炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐
CAS: 183319-69-9
包装: 1g，100g，25g，5g，10g
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-28 11:26:57

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: N-(3-炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺盐酸盐
CAS: 183319-69-9
规格: 98%
包装: 100g；10g；1g；250mg；25g；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-28 11:18:34

北京索莱宝科技有限公司

品名: ErlotinibHCl(OSI-744)
CAS: 183319-69-9
规格: E7900-100mg,100mg,IE0670-100mg,100mg,IE0670-500mg,500mg,IE0670-1g,1g
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-27 15:15:48

Erlotinib的基本信息

中文名埃罗替尼盐酸盐
英文名Erlotinib hydrochloride
别名盐酸厄罗替尼;盐酸埃罗替尼;盐酸厄洛替尼;盐酸矣罗替尼;盐酸盐埃罗替尼;伊诺替尼盐酸盐;厄洛替尼盐酸盐;埃罗替尼盐酸盐;伊诺替尼盐 酸盐;埃罗替尼工作对照品;埃罗替尼,厄洛替尼;盐酸埃罗替尼(替尼类);N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺盐酸盐
CAS183319-69-9
EINECS620-491-0
化学式C22H24ClN3O4
分子量429.9
inchiInChI=1/C22H23N3O4.ClH/c1-4-16-5-7-17(8-6-16)25-22-18-13-20(28-11-9-26-2)21(29-12-10-27-3)14-19(18)23-15-24-22;/h1,5-8,13-15H,9-12H2,2-3H3,(H,23,24,25);1H
包装信息100 mg;500 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Erlotinib Hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12008

CAS:183319-69-9

中文名称:盐酸埃罗替尼

Synonyms:盐酸埃罗替尼

产品描述

MCE 国际站:Erlotinib Hydrochloride

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12008

CAS:183319-69-9

中文名称:盐酸埃罗替尼

Synonyms:盐酸埃罗替尼
CP-358774 hydrochloride
NSC 718781 hydrochloride
OSI-774 hydrochloride

纯度:99.93%

存储条件:4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中:-80°C，6个月
-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC50 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

生物活性:Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制纯化的 EGFR 激酶，IC50 为 2 nM。 IC50 和目标:IC50:2 nM (EGFR)[1] 体外: Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 也是一种有效的EGFR 重组细胞内（激酶）结构域的抑制剂，IC50 为 1 nM。 Erlotinib 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，在为期 8 天的增殖试验中，IC50 为 100 nM[1]。与单独使用任何一种药物相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致 BxPC-3 细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任何一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致仅在 BxPC-3 细胞中显着诱导细胞凋亡[2]。 体内:口服厄洛替尼 (5 mg/kg) 后 AUC0-inf 与对照组相比有 1.49 倍的统计显着差异Bcrp1/Mdr1a/1b-/- 和 WT 小鼠（分别为 7,419±1,720 和 4,957±1,735 ng*h/mL，P=0.01）[3]。厄洛替尼（10 毫克/千克/天，或 20 毫克/千克/天）对博来霉素 (BLM) 处理的大鼠的给药显示，在宏观发现、肺重量、组织病理学评分（肺损伤密度）等指标中，肺损伤没有恶化和肺纤维化评分）和肺羟脯氨酸 (HyP) 水平。结果表明厄洛替尼对 BLM 引起的大鼠肺损伤没有任何加重作用[4]。

体外:盐酸厄洛替尼 (CP-358774 盐酸盐) 也是 EGFR 重组胞内 (激酶) 结构域的强效抑制剂，IC50 为 1 nM。8 天增殖试验中，厄洛替尼强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，IC50 为 100 nM[1]。与单独使用任一药物相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合可显著抑制 BxPC-3 细胞中的集落形成。与单独使用任一药物的凋亡作用相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合仅在 BxPC-3 细胞中导致显著的凋亡诱导[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:口服厄洛替尼（5 mg/kg）后，Bcrp1/Mdr1a/1b-/-小鼠与WT小鼠的AUC0-inf 分别为7,419±1,720 vs 4,957±1,735 ng*h/mL，P=0.01，有1.49倍的统计学差异[3]。给接受博来霉素 (BLM) 治疗的大鼠注射厄洛替尼（10 mg/kg/天或20 mg/kg/天），未见肺损伤在肉眼可见的发现、肺重、组织病理学评分（肺病变密度和肺纤维化评分）和肺羟脯氨酸 (HyP) 水平等指标中加剧。结果提示，厄洛替尼对BLM 引起的大鼠肺损伤没有加剧作用[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[3] Bcrp1/Mdr1a/1b-/- 和 WT 小鼠经口服或腹腔注射 5 mg/kg 厄洛替尼。选择腹腔注射给药是因为假设药物吸收良好且生物利用度完全。分三个系列从侧尾静脉尖端取样。在第一个系列中，在注射后 15 分钟和 0.5、1.5、5 和 10 小时采集全血样本。根据初始组的结果，后续两个系列的采样时间调整为注射后 5 和 15 分钟以及 0.5、1.5、4 和 8 小时。采集后，立即离心血样，并将血浆储存在 -20°C 下，直到进行高效液相色谱分析。大鼠[4] 使用七周龄雄性 Crl:CD (SD) 大鼠 (244-297 克)。动物通过管饲法口服盐酸厄洛替尼（10 mg/kg 和 20 mg/kg）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验:为了测试用 B-DIM、厄洛替尼或组合处理的细胞的活力，将 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞 (每孔 3,000-5,000 个) 接种在 96 孔板中并在 37°C 下孵育过夜。首先测试 B-DIM (10-50 µM) 和厄洛替尼 (1-5 µM) 的浓度范围。根据初步结果，为所有测定选择 B-DIM (20 µM) 和厄洛替尼 (2 µM) 的浓度。通过标准 MTT 测定法在 72 小时后确定 B-DIM (20 µM)、厄洛替尼 (2 µM) 和组合对 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞的影响，并重复三次。通过 Tecan 微孔板荧光计在 595 nm 处测量颜色强度。DMSO 处理的细胞被视为未处理的对照，并指定 100% 的值。除上述试验外，我们还进行了克隆形成试验以评估治疗效果[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:激酶反应在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3) 中进行，其中含有 125 mM NaCl、24 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、20 μM ATP、1.6 μg/mL EGF 和 15 ng EGFR（从 A431 细胞膜亲和纯化）。加入 DMSO 中的化合物，使 DMSO 最终浓度为 2.5%。加入 ATP 启动磷酸化，在室温下持续 8 分钟，并不断摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤 4 次。磷酸化 PGT 的测定方法是，将每孔 50 μL HRP 偶联 PY54 抗磷酸酪氨酸抗体孵育 25 分钟，在封闭缓冲液（PBS 中的 3% BSA 和 0.05% Tween 20）中稀释至 0.2 μg/mL。抽吸去除抗体，用洗涤缓冲液洗涤板 4 次。通过添加 TMB 微孔过氧化物酶底物（每孔 50 μL）来产生结肠测定信号，并通过添加 0.09 M 硫酸（每孔 50 μL）来终止。磷酸酪氨酸通过测量 450 nm 处的吸光度来估算。对照信号通常为 0.6-1.2 个吸光度单位，在没有 AlP、EGFR 或 POT 的孔中基本没有背景，并且与孵育 10 分钟的时间成正比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:EGFR 2 nM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Erlotinib-Hydrochloride.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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