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Obatoclax Mesylate品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10969
CAS:803712-79-0
中文名称:奥巴克拉甲磺酸盐
Synonyms:奥巴克拉甲磺酸盐
GX15-070 Mesylate
纯度:99.85%
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture and light *In solvent : -80°C, 6 months
-20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是 BH3 模拟物,是泛 BCL-2 家族蛋白抑制剂,对 BCL-2 的 Ki 值为 220 nM。Obatoclax Mesylate 诱导自噬 (autophagy) 依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫 (antiparasitic) 活性。
生物活性:Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 是一种 BH3 模拟物,是一种泛BCL-2 家族蛋白抑制剂,Ki 为 220 BCL-2[1][2] 纳米级。 Obatoclax Mesylate 诱导自噬依赖性细胞死亡,并靶向细胞周期蛋白 D1 进行蛋白酶体降解。 Obatoclax Mesylate 具有抗癌和广谱抗寄生虫活性[3][4]。 体外Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b 与 Ki值≈1-7 μM[2]。
Obatoclax Mesylate(50-200 nM
24-72 小时)诱导所有人类结直肠癌细胞系中细胞数量的剂量和时间依赖性减少。特别地,HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞在 72 小时时细胞增殖的 IC50 分别为 25.85、40.69 和 40.01 nM[1]。
Obatoclax Mesylate(400 nM
持续 24 小时)在 OSCC 细胞中诱导自噬[3]。
Obatoclax Mesylate(50-200 nM
持续 24 小时)引起 G1 期细胞群的剂量依赖性增加[1]。
Obatoclax Mesylate(25-200 nM
持续 24 小时)表明细胞周期蛋白 D1 水平显着下降,低至 50 nM[1]。
Obatoclax Mesylate 诱导 T286 磷酸化依赖性或非依赖性细胞周期蛋白 D1 降解。在 HCT116 和 LoVo 细胞中,一旦暴露于 obatoclax Mesylate(200 nM
1、3、6、12、24 小时),p-细胞周期蛋白 D (T286) 的稳态水平开始下降。 Obatoclax Mesylate 抑制 GSK3β 但激活 p38MAPK,同时几乎不影响 HT-29 细胞中的 ERK1/2 活性[1]。
Obatoclax Mesylate(50、100、150、200、250、300、350、400、450 nM)有效抑制口腔癌细胞的克隆形成潜力[1]。
体内: Obatoclax Mesylate(GX15-070 Mesylate
1.15-5 mg/kg
静脉注射
连续五天)在异种移植小鼠中表现出强大的抗肿瘤活性以剂量依赖的方式建立模型[4]。
体外:Obatoclax Mesylate (GX15-070 Mesylate) 抑制 BCL-2、BCL-XL、MCL-1、BCL-w、A1 和 BCL-b,Ki 值≈1-7 μM[2]。Obatoclax Mesylate (50-200 nM
24-72 小时) 诱导所有人类结肠直肠癌细胞系中细胞数量呈剂量和时间依赖性减少。特别是,HCT116、HT-29 和 LoVo 细胞在 72 小时时细胞增殖的 IC50 分别为 25.85、40.69 和 40.01 nM[1]。Obatoclax Mesylate (400 nM
24 小时) 诱导 OSCC 细胞自噬[3]。 ?Obatoclax Mesylate(50-200 nM
24 小时)可引起 G1 期细胞群剂量依赖性增加[1]。?Obatoclax Mesylate(25-200 nM
24 小时)表明细胞周期蛋白 D1 水平显着下降,低至 50 nM[1]。?Obatoclax Mesylate 可诱导 T286 磷酸化依赖性或非依赖性细胞周期蛋白 D1 降解。?在 HCT116 和 LoVo 细胞中,一旦暴露于 obatoclax Mesylate(200 nM
1、3、6、12、24 小时),p-Cyclin D(T286)的稳态水平就会开始下降。Obatoclax Mesylate 可抑制 GSK3β 但激活 p38MAPK,而几乎不影响 HT-29 细胞中的 ERK1/2 活性[1]。 ?Obatoclax Mesylate (50-450 nM) 可有效抑制口腔癌细胞的克隆形成潜能[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:甲磺酸奥巴托克拉(GX15-070 甲磺酸盐
1.15-5 mg/kg
静脉注射
连续五天)在异种移植小鼠模型中表现出剂量依赖性的强效抗肿瘤活性[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。