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Erlotinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Erlotinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 埃罗替尼
CAS: 183321-74-6
规格: E828598
包装: 1ml
价格: 100g:3155,25g:950,200mg:32,1g:56,5g:219,100mg:30,500mg:45,500g:13979,1ml:385
最后更新: 2025-08-29 22:22:39

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 4-[(3-炔基苯基)氨基]-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
CAS: 183321-74-6
规格: 95%
包装: 100g；100mg；1g；250mg；25g；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 4-[(3-炔基苯基)氨基]-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉
CAS: 183321-74-6
规格: YS131285-250mg,YS131285-1g,YS131285-5g
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: Erlotinib
CAS: 183321-74-6
包装: 25g，5g，250mg，1g
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Erlotinib的基本信息

中文名埃罗替尼
英文名Erlotinib
别名厄罗替尼;伊诺替尼;埃罗替尼;厄洛替尼;埃罗替尼碱;厄洛替尼碱基;埃罗替尼单体;埃罗替尼碱性的;埃罗替尼原料药;埃罗替尼(伊诺替尼);埃罗替尼及其中间体(研发);N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺;4-喹唑啉胺, N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)-
CAS183321-74-6
EINECS689-196-2
化学式C22H23N3O4
分子量393.44
inchiInChI=1/C22H23N3O4/c1-4-16-6-5-7-17(12-16)25-22-18-13-20(28-10-8-26-2)21(29-11-9-27-3)14-19(18)23-15-24-22/h1,5-7,12-15H,8-11H2,2-3H3,(H,23,24,25)
包装信息10 mM * 1 mL;100 mg;500 mg;1 g
价格
产品描述MCE 国际站:Erlotinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50896

CAS:183321-74-6

中文名称:埃罗替尼

产品描述

MCE 国际站:Erlotinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50896

CAS:183321-74-6

中文名称:埃罗替尼
伊诺替尼
厄洛替尼

Synonyms:埃罗替尼
CP-358774
NSC 718781
OSI-774

纯度:99.99%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

生物活性:Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。 Erlotinib 降低完整肿瘤细胞中的 EGFR 自磷酸化，IC50 为 20 nM。厄洛替尼用于治疗非小细胞肺癌[1]。 IC50 和目标:IC50:2 nM (EGFR)[1] 体外: Erlotinib (CP-358774) 也是一种有效的抑制剂EGFR 的重组细胞内（激酶）结构域，IC50 为 1 nM。 Erlotinib 强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，在为期 8 天的增殖试验中，IC50 为 100 nM[1]。与单独使用任何一种药物相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致 BxPC-3 细胞中集落形成的显着抑制。与单独使用任何一种药物的细胞凋亡作用相比，B-DIM 和 Erlotinib (2 μM) 的组合导致仅在 BxPC-3 细胞中显着诱导细胞凋亡[2]。 体内:在实验条件下，B-DIM 和厄洛替尼 (50 mg/kg, ip) 联合治疗显示肿瘤重量显着降低 (P <0.01)与未处理的对照组相比[2]。与 CP+载体 (V) 大鼠相比，Erlotinib (20 mg/kg, po) 显着减轻顺铂 (CP) 诱导的体重 (BW) 损失 (P<0.05)。厄洛替尼治疗显着改善CP-N（正常对照组，NC）大鼠的肾功能。 CP+厄洛替尼 (E) 大鼠的血清肌酐 (s-Cr) (P<0.05)、血尿素氮 (BUN) (P<0.05)、尿 N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶水平显着降低(NAG)指数(P<0.05)、尿量(UV)显着增加(P<0.05)和Cr清除率(Ccr)(P<0.05)[3]

体外:厄洛替尼 (CP-358774) 也是 EGFR 重组胞内 (激酶) 结构域的强效抑制剂，IC50 为 1 nM。8 天增殖试验中，厄洛替尼强烈抑制 DiFi 细胞的增殖，IC50 为 100 nM[1]。与单独使用任一药物相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合可显著抑制 BxPC-3 细胞中的集落形成。与单独使用任一药物的凋亡作用相比，B-DIM 和厄洛替尼 (2 μM) 的组合仅在 BxPC-3 细胞中导致细胞凋亡显著诱导[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:在实验条件下，B-DIM 和厄洛替尼 (50 mg/kg，ip) 联合治疗显示出显著下降 (P [2]。与 CP+载体 (V) 大鼠相比，厄洛替尼 (20 mg/kg，po) 显著减轻顺铂 (CP) 引起的体重 (BW) 损失 (P[3] MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[2] 将雌性 ICR-SCID（6-7 周龄）小鼠随机分为以下治疗组 (n=7):(a) 未治疗对照组
(b) 仅 B-DIM（50 mg/kg 体重），每天灌胃一次
(c) 厄洛替尼（50 mg/kg 体重），每天腹腔注射，共 15 天
(d) B-DIM 和厄洛替尼，按照个体治疗的时间表进行。所有小鼠在最后一次治疗后的第 3 天被杀死，并测量其体重。将组织的一部分在液氮中快速冷冻并储存在 −70°C 下以备将来使用，将另一部分固定在福尔马林中并处理成石蜡块。固定组织切片的 H&E 染色用于确认每个胰腺中是否存在肿瘤。大鼠[3] 使用体重 180 至 210 克的六周龄雄性 Sprague-Dawley (SD) 大鼠。将顺铂 (CP) 新鲜配制成浓度为 1 mg/mL 的生理盐水，然后在第 0 天以 7 mg/kg 的剂量腹膜内注射到 SD 大鼠 (n=28) 中。为研究厄洛替尼的作用，将 28 只 CP-N 大鼠分成两组。从第 -1 天（注射 CP 前 24 小时）到第 3 天，每只动物每天通过口服管饲法给予厄洛替尼 (20 mg/kg) (CP+E，n=14) 或载体 (CP+V，n=14)。载体治疗组接受等量的生理盐水。五只 6 周龄雄性 SD 大鼠作为正常对照组 (NC，n=5)。从第-1天到第3天，每天通过口服管饲法给NC大鼠灌胃等量的生理盐水。第4天（注射CP后96小时），每只大鼠在心脏穿刺后麻醉并放血处死
通过心脏穿刺收集血液并收集肾脏。将肾组织分开
将各个部分在液氮中速冻或在2％多聚甲醛/磷酸盐缓冲液（PBS）中固定以备后用。所有手术均在乙醚气体麻醉下进行，并尽一切努力减少痛苦。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:为了测试用 B-DIM、厄洛替尼或组合处理的细胞的活力，将 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞 (每孔 3,000-5,000 个) 接种在 96 孔板中并在 37°C 下孵育过夜。首先测试 B-DIM (10-50 µM) 和厄洛替尼 (1-5 µM) 的浓度范围。根据初步结果，为所有测定选择 B-DIM (20 µM) 和厄洛替尼 (2 µM) 的浓度。通过标准 MTT 测定法在 72 小时后确定 B-DIM (20 µM)、厄洛替尼 (2 µM) 和组合对 BxPC-3 和 MIAPaCa 细胞的影响，并重复三次。通过 Tecan 微孔板荧光计在 595 nm 处测量颜色强度。DMSO 处理的细胞被视为未处理的对照，并指定 100% 的值。除上述试验外，我们还进行了克隆形成试验以评估治疗效果[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:激酶反应在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3) 中进行，其中含有 125 mM NaCl、24 mM MgCl2、0.1 mM Na3VO4、20 μM ATP、1.6 μg/mL EGF 和 15 ng EGFR（从 A431 细胞膜亲和纯化）。加入 DMSO 中的化合物，使 DMSO 最终浓度为 2.5%。加入 ATP 启动磷酸化，在室温下持续 8 分钟，并不断摇动。通过抽吸反应混合物终止激酶反应，并用洗涤缓冲液洗涤 4 次。磷酸化 PGT 的测定方法是，将每孔 50 μL HRP 偶联 PY54 抗磷酸酪氨酸抗体孵育 25 分钟，在封闭缓冲液（PBS 中的 3% BSA 和 0.05% Tween 20）中稀释至 0.2 μg/mL。抽吸去除抗体，用洗涤缓冲液洗涤板 4 次。通过添加 TMB 微孔过氧化物酶底物（每孔 50 μL）来产生结肠测定信号，并通过添加 0.09 M 硫酸（每孔 50 μL）来终止。磷酸酪氨酸通过测量 450 nm 处的吸光度来估算。对照信号通常为 0.6-1.2 个吸光度单位，在没有 AlP、EGFR 或 POT 的孔中基本没有背景，并且与孵育 10 分钟的时间成正比[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:EGFR 2 nM (IC50, Cell Free Assay)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/erlotinib.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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