Enzastaurin MedChemExpress

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上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CAS: 170364-57-5
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-23 09:42:42

北京索莱宝科技有限公司

品名: 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CAS: 170364-57-5
规格: YS145037-1g,YS145037-100mg,YS145037-250mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CAS: 170364-57-5
包装: 50mg，10mg，1g，100mg，250mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 恩扎妥林(LY317615)
CAS: 170364-57-5
规格: E833179
包装: 50mg,10mg,250mg
价格: 50mg:493,10mg:140,250mg:1600
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

Enzastaurin的基本信息

中文名	3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文名	Enzastaurin
别名	因扎妥雷恩扎妥林恩扎妥林(LY317615) PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN) 恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮别名因扎妥雷恩扎妥林恩扎妥林(LY317615) PKCΒ抑制剂(ENZASTAURIN) 恩扎妥林, 一种有效的PKCΒ选择性抑制剂 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(2-吡啶甲基)-4-哌啶基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 3-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-4-(1-(1-(吡啶-2-基甲基)哌啶-4-基)-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CAS	170364-57-5
EINECS
化学式	C32H29N5O2
分子量	515.6
inchi	InChI=1/C32H29N5O2/c1-35-19-25(23-9-2-4-11-27(23)35)29-30(32(39)34-31(29)38)26-20-37(28-12-5-3-10-24(26)28)22-13-16-36(17-14-22)18-21-8-6-7-15-33-21/h2-12,15,19-20,22H,13-14,16-18H2,1H3,(H,34,38,39)
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Enzastaurin 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-10342 CAS:170364-57-5 中文名称:恩扎妥林 Synonyms:恩扎妥林产品描述 MCE 国际站:Enzastaurin 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-10342 CAS:170364-57-5 中文名称:恩扎妥林 Synonyms:恩扎妥林 LY317615 纯度:99.92% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的 PKCβ 抑制剂，IC50 值为 6 nM。Enzastaurin 对 PKCβ 选择性是 PKCα，PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。生物活性:Enzastaurin (LY317615) 是一种有效的选择性 PKCβ 抑制剂，IC₅₀ 为 6 nM，比 PKCα 选择性高 6 到 20 倍, PKCγ 和 PKCε^[1]。 IC50 和目标:IC50:6 nM (PKCβ) 体外: Enzastaurin (LY317615) 应用导致所有研究的 MM 细胞系出现明显的剂量依赖性生长抑制，包括 MM.1S、MM.1R、RPMI 8226 (RPMI)、RPMI-Dox40 (Dox40)、NCI-H929、KMS-11、OPM-2 和 U266，IC₅₀ 为 0.6- 1.6 微米。 Enzastaurin 直接影响人类肿瘤细胞，在培养的肿瘤细胞中诱导细胞凋亡和抑制增殖。 Enzastaurin 还抑制 GSK3βser9、核糖体蛋白 S6S240/244 和 AKTThr308 的磷酸化，同时对 VEGFR 磷酸化没有直接影响^[1]。 Enzastaurin 增加 CTCL 恶性淋巴细胞的凋亡。当与 GSK3 抑制剂联合使用时，enzastaurin 表现出细胞毒性水平的增强。用 enzastaurin 和 GSK3 抑制剂 AR-A014418 联合治疗会导致 β-catenin 总蛋白和 β-catenin 介导的转录水平升高。阻断 β-连环蛋白介导的转录或 β-连环蛋白的小发夹 RNA (shRNA) 敲低诱导与 enzastaurin 加 AR-A014418 相同的细胞毒性作用。此外，用 enzastaurin 和 AR-A014418 处理可降低 CD44^[2] 的 mRNA 水平和表面表达。体内:用 Enzastaurin 和辐射处理异种移植物比单独使用任何一种处理更能降低微血管密度。微血管密度的降低对应于延迟的肿瘤生长^[3]。体外:Enzastaurin (LY317615) 的应用导致所有研究的 MM 细胞系（包括 MM.1S、MM.1R、RPMI 8226 (RPMI)、RPMI-Dox40 (Dox40)、NCI-H929、KMS-11、OPM-2 和 U266）的生长出现明显的剂量依赖性抑制，IC50 为 0.6-1.6 μM。Enzastaurin 直接影响人类肿瘤细胞，诱导细胞凋亡并抑制培养肿瘤细胞的增殖。Enzastaurin 还抑制 GSK3βser9、核糖体蛋白 S6S240/244 和 AKTThr308 的磷酸化，而对 VEGFR 磷酸化没有直接影响[1]。Enzastaurin 增加 CTCL 恶性淋巴细胞的凋亡。 Enzastaurin 与 GSK3 抑制剂联合使用时，细胞毒性水平会增强。Enzastaurin 与 GSK3 抑制剂 AR-A014418 联合治疗可导致 β-catenin 总蛋白水平和 β-catenin 介导的转录水平升高。阻断 β-catenin 介导的转录或小发夹 RNA (shRNA) 敲低 β-catenin 可产生与 Enzastaurin 联合 AR-A014418 相同的细胞毒性作用。此外，Enzastaurin 联合 AR-A014418 治疗可降低 CD44 的 mRNA 水平和表面表达[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:用恩扎斯塔林和放射疗法治疗异种移植瘤比单独使用任何一种疗法更能降低微血管密度。微血管密度的降低与肿瘤生长延迟相对应[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:通过核小体碎裂和末端脱氧核苷酸转移酶介导的缺口末端标记 (TUNEL) 以及 HCT116 和 U87MG 细胞系中的染色来测量恩扎斯塔林诱导的细胞凋亡。简而言之，将 5×103 个细胞接种在 96 孔板的每个孔中（1% FBS 补充培养基条件），在有或没有恩扎斯塔林的情况下孵育 48 至 72 小时。根据制造商的方案，将吸光度值标准化为对照处理细胞的吸光度值，以得出所有浓度下的核小体富集因子。研究的浓度范围为 0.1 至 10 μM。使用原位细胞死亡检测分析原位 TUNEL 染色。将细胞（7.5×104）接种在 6 孔板的每个孔中，并在 1% FBS 补充培养基恩扎斯塔林中孵育 72 小时。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:PKCβ 6 nM (IC50) PKCα 39 nM (IC50) PKCγ 83 nM (IC50) PKCε 110 nM (IC50)
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/Enzastaurin.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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