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Y-27632 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷羧酰胺
CAS: 146986-50-7
规格: Y799005
包装: 1ml
价格: 5mg:355,25mg:928,250mg:3168,100mg:2112,1ml:628
最后更新: 2025-08-29 22:22:20

北京索莱宝科技有限公司

品名: Y-27632
CAS: 146986-50-7
规格: IY0040-5mg,5mg,IY0040-10mg,10mg,IY0040-50mg,50mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: trans-4-((R)-1-氨基乙基)-N-(吡啶-4-基)环己烷甲酰胺
CAS: 146986-50-7
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；1mg；250mg；25mg；50mg；5g；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: Y-27632二盐酸盐
CAS: 146986-50-7
包装: 5mg，50mg，10mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

Y-27632的基本信息

中文名Y-27632
英文名Y-27632
别名Y-27632二盐酸盐;ROCK-I和ROCK-II抑制剂;ROCK抑制剂(AZAINDOLE1);ROCK-I和ROCK-II抑制剂(Y-27632);反式-4-(R-1-氨基乙基)-N-(吡啶-4-基)环己烷甲酰胺;4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷-1-甲酰胺;4-[(1R)-1-氨基乙基]-N-(吡啶-4-基)环己烷-1-甲酰胺二盐酸盐
CAS146986-50-7
EINECS1312995-182-4
化学式C14H21N3O
分子量247.34
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Y-27632

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10071

CAS:146986-50-7

纯度:99.91%

存储条件:-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中:-80°C，6 个月

产品描述

MCE 国际站:Y-27632

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10071

CAS:146986-50-7

纯度:99.91%

存储条件:-20°C，避光，氮气保存 *溶剂中:-80°C，6 个月
-20°C，1 个月（避光，氮气保存）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

生物活性:Y-27632 是一种具有口服活性的 ATP 竞争性 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有 Kis 分别为 220 和 300 nM。 Y-27632 减弱多柔比星诱导的人类心脏干细胞凋亡。 Y-27632 还抑制解离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。 Y-27632 启动人类诱导多能干细胞 (hIPSC)，通过上皮-间质转化样调节选择性分化为中内胚层谱系[1][2][ 3][4][5][6][7]。 IC50 和目标:Ki:220/300 nM (ROCK-I/II)[1] 体外: Y-27632 抑制 ROCK激酶家族的效力比其他激酶强 100 倍，包括蛋白激酶 C、cAMP 依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶。 Y-27632 以浓度依赖性方式延长滞后时间并延迟 BrdU 标记细胞的出现，在用 10 μM Y-27632 和 100 μM Y-27632 处理的 Swiss 3T3 细胞中分别观察到约 1 和 4 小时的延迟[1].
Y-27632 促进脂肪组织来源的干细胞 (ADSCs) 的神经元分化。与 1.0 和 2.5 μM Y-27632 诱导组相比，5.0 μM Y-27632 诱导组的神经样细胞百分比达到峰值[2]。
细胞外基质 (ECM)分子减少细胞凋亡标志物并抑制 ROCK 通路阻断 ECM 刺激的肌动蛋白皮质垫改造并增加胚胎角膜上皮细胞的细胞凋亡[8]。 体内与盐水组相比，Y-27632（5 和 10 mg/kg）显着延长了肌阵挛发作的发作时间。与生理盐水组相比，Y-27632 (5 和 10 mg/kg) 可显着延长阵挛性惊厥的发作时间[3]。与对照动物（SS 组）相比，用二甲基亚硝胺 (DMN) 处理会导致大鼠体重和肝脏重量（DMN-S 组）显着降低。口服 Y27632 (30 mg/kg) 从根本上防止这种 DMN 诱导的大鼠身体和肝脏体重减轻（DMN-Y 组）[4]。

体外:Y-27632 抑制 ROCK 激酶家族比其他激酶 (包括蛋白激酶 C、cAMP 依赖性激酶和肌球蛋白轻链激酶) 强 100 倍。Y-27632 以浓度依赖性方式延长滞后时间并延迟 BrdU 标记细胞的出现，在用 10 和 100 μM Y-27632 处理的 Swiss 3T3 细胞中分别观察到约 1 和 4 小时的延迟[1]。 Y-27632 促进脂肪组织来源的干细胞 (ADSCs) 的神经元分化。与 1.0 和 2.5 μM Y-27632 诱导组相比，5.0 μM Y-27632 诱导组的神经样细胞百分比达到峰值[2]。 细胞外基质 (ECM) 分子减少细胞凋亡标志物并抑制 ROCK 通路阻断 ECM 刺激的肌动蛋白皮质垫改造并增加胚胎角膜上皮细胞的细胞凋亡[8]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:与盐水组相比，Y-27632 (5 和 10 mg/kg) 显著延长肌阵挛发作的发作时间。与生理盐水组相比，Y-27632 (5 和 10 mg/kg) 可显著延长阵挛性惊厥的发作时间[3]。与对照动物 (SS 组) 相比，用二甲基亚硝胺 (DMN) 处理会导致大鼠体重和肝脏重量 (DMN-S 组) 显著降低。口服 Y27632 (30 mg/kg) 从根本上防止这种 DMN 诱导的大鼠身体和肝脏体重减轻 (DMN-Y 组)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:小鼠[3] 使用体重 25-30 克的雄性近交瑞士白化小鼠（2-3 个月大）。每周给小鼠注射亚惊厥剂量的 PTZ（35 毫克/千克，腹腔注射）（周一、周三和周五），共注射 11 次。每次注射 PTZ 后，观察小鼠 30 分钟并记录惊厥活动的发生情况。30 分钟后，给小鼠注射法舒地尔（25 毫克/千克，腹腔注射）或 Y-27632（5 毫克/千克，腹腔注射），然后将其放回笼子中，直到下一次注射。法舒地尔和 Y-27632 的对照小鼠接受生理盐水。大鼠[4] 使用雄性 Wistar A 型大鼠（200-250 克）。将DMN（1g/mL）用生理盐水稀释十倍（终浓度1%），每周的前3天腹膜内（ip）注射10mg/kg DMN，连续4周。从第一次注射DMN的那天开始，每天口服一次Y27632，剂量为30mg/kg，连续4周。30mg/kg的剂量可以纠正几种大鼠模型中的高血压，且无毒性。将20只大鼠随机分成4个实验组（每组n=5）:（1）SS（ip注射盐水和口服生理盐水）
（2）SY（ip注射盐水和口服Y27632）
（3）DMN-S（ip注射DMN和口服生理盐水）
（4）DMN-Y（ip注射DMN和口服Y27632）。每周对大鼠进行称重。第四周结束时处死大鼠并切除肝脏。此外，在处死大鼠前立即采集血液样本。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:HeLa 细胞以 3×104 细胞/3.5 厘米培养皿的密度接种。将细胞培养在含有 10% FBS 的 DMEM 中，并加入 10 mM 胸苷，培养 16 小时。用含有 10% FBS 的 DMEM 清洗细胞后，再培养 8 小时，然后加入 40 ng/mL Nocodazole。Nocodazole 处理 11.5 小时后，加入不同浓度的 Y-27632 (0-300 μM)、Y-30141 或载体，再孵育细胞 30 分钟[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:重组 ROCK-I、ROCK-II、PKN 或 citron 激酶通过 Lipofectamine 转染在 HeLa 细胞中表达为 Myc 标记蛋白，并使用与 G 蛋白-Sepharose 偶联的 9E10 单克隆抗 Myc 抗体从细胞裂解物中沉淀出来。回收的免疫复合物与各种浓度的 [32P]ATP 和 10 mg 组蛋白 2 型作为底物在不存在或存在各种浓度的 Y-27632 或 Y-30141 的情况下在 30°C 下孵育 30 分钟，孵育体积为 30 μL 的激酶缓冲液，缓冲液中含有 50 mM HEPES-NaOH、pH 7.4、10 mM MgCl2、5 mM MnCl2、0.02% Briji 35 和 2 mM 二硫苏糖醇。将 PKCa 与 5 μM [32P]ATP 和 200 μg/mL 2 型组蛋白作为底物，在存在或不存在不同浓度的 Y-27632 或 Y-30141 的情况下，在 30°C 下在含有 50 mM Tris-HCl、pH 7.5、0.5 mM CaCl2、5 mM 醋酸镁、25 μg/mL 磷脂酰丝氨酸、50 ng/mL 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸酯和 0.001% 亮抑酶肽的激酶缓冲液中孵育 10 分钟，总体积为 30 μL。通过添加 10 μL 43 Laemmli 样品缓冲液来终止孵育。煮沸 5 分钟后，将混合物在 16% 凝胶上进行 SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳。凝胶用考马斯亮蓝染色，然后干燥。切除对应于组蛋白类型 2 的条带，并测量放射性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:ROCK-I 220 nM (Ki) ROCK-II 300 nM (Ki) PKN 3.1 μM (Ki) Citron kinase 5.3 μM (Ki) PKCα 73 μM (Ki) PKA 25 μM (Ki)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Y-27632.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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