Enzalutamide MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
CAS: 915087-33-1
规格: E848125
包装: 1ml
价格: 5g:972,1g:302,250mg:109,25g:3600,1ml:719
最后更新: 2025-08-29 22:24:29

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
CAS: 915087-33-1
规格: 98%
包装: 100mg；1g；250mg；25g；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 恩杂鲁胺(Enzalutamide)
CAS: 915087-33-1
规格: YS177610-1g,YS177610-250mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
CAS: 915087-33-1
包装: 1g，250mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Enzalutamide的基本信息

中文名	4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
英文名	4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide
别名	恩杂鲁胺恩扎鲁胺恩杂鲁胺(MDV3100) MDV3100 ,恩杂鲁胺恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE) 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺别名恩杂鲁胺恩扎鲁胺恩杂鲁胺(MDV3100) MDV3100 ,恩杂鲁胺恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE) 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代氧代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 (恩扎鲁胺) 4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代氧杂咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺(恩杂鲁胺杂质)
CAS	915087-33-1
EINECS	805-022-1
化学式	C21H16F4N4O2S
分子量	464.44
inchi	InChI=1/C21H16F4N4O2S/c1-20(2)18(31)28(12-5-4-11(10-26)15(8-12)21(23,24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)9-13)17(30)27-3/h4-9H,1-3H3,(H,27,30)
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Enzalutamide 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-70002 CAS:915087-33-1 中文名称:恩杂鲁胺产品描述 MCE 国际站:Enzalutamide 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-70002 CAS:915087-33-1 中文名称:恩杂鲁胺恩扎鲁胺 Synonyms:恩杂鲁胺 MDV3100 纯度:99.96% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。生物活性:Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中的 IC₅₀ 为 36 nM。 Enzalutamide 是一种自噬激活剂^[1]^[2]。 IC50 和目标:IC50:36 nM（雄激素受体，在 LNCaP 细胞中）^[1] 体外: Enzalutamide (MDV3100) 具有更高的在抗去势 LNCaP/AR 细胞（AR 过表达）中与 16β-[¹⁸F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) 的竞争测定中，ICI 176334 对 AR 的亲和力要强于 ICI 176334。而 Enzalutamide 对 LNCaP/AR 前列腺细胞没有显示出激动作用。 Enzalutamide 与亲本 LNCaP 细胞中的合成雄激素 R1881 结合，拮抗前列腺特异性抗原 (PSA) 和跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 的诱导。 Enzalutamide 抑制突变 AR 蛋白（W741C，Trp741 突变为 Cys）的转录活性^[1]。 Enzalutamide 还可以防止配体-受体复合物的核转位和共激活因子募集^[2]。体内研究:恩杂鲁胺 (MDV3100) 在接受 LNCaP/AR 异种移植物的阉割雄性小鼠中以 10 mg/kg 的剂量诱导肿瘤显着消退^{[1]。 Enzalutamide 在静脉和口服剂量为 0.5-5 mg/kg 时表现出与剂量无关的药代动力学^[4]。} 体外:在抗去势 LNCaP/AR 细胞中与 16β-[18F]fluoro-5α-DHT (18-FDHT) 的竞争试验中，Enzalutamide (MDV3100) 对 AR 的亲和力高于 ICI 176334 (AR-过度表达)。而 Enzalutamide 对 LNCaP/AR 前列腺细胞没有显示出激动作用。Enzalutamide 与亲本 LNCaP 细胞中的合成雄激素 R1881 结合，拮抗前列腺特异性抗原 (PSA) 和跨膜丝氨酸蛋白酶 2 (TMPRSS2) 的诱导。Enzalutamide 抑制突变 AR 蛋白 (W741C，Trp741 突变为 Cys) 的转录活性[1]。 Enzalutamide 还可以防止配体-受体复合物的核转位和共激活因子募集[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:Enzalutamide (MDV3100) 以 10 mg/kg 的剂量诱导携带 LNCaP/AR 异种移植物的阉割雄性小鼠的肿瘤显著消退[1]。 Enzalutamide 在静脉和口服剂量为 0.5-5 mg/kg 时表现出与剂量无关的药代动力学[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 动物实验:小鼠[3] 经过 5 天的适应期后，将 5 至 9 周龄雄性 CB17SCID 小鼠阉割，并让其再恢复 5 天，然后再接种肿瘤细胞。共表达外源 AR 和 AR 依赖性报告构建体 ARR2-Pb-Luc 的 LNCaP 细胞 (LNCaP-AR-Lux 细胞) 用于生成人类前列腺癌异种移植模型。植入前，通过添加胰蛋白酶-EDTA 制备 LNCaP-AR-Lux 细胞，用完全培养基清洗，收集并以 20×106 细胞/毫升重悬。用 Matrigel 将细胞悬浮液稀释至 2×106 细胞/0.2 毫升，并在肩胛上区皮下注射。开始治疗时 (80 天) 监测肿瘤生长至 100 mm3 体积。 LNCaP-AR-Lux细胞的成瘤率在70%-80%之间。每周用数字卡尺测量体重和肿瘤体积（宽2×长/2）2-3次，并确定平均肿瘤体积。测试药物在Tween 80:PEG 400中稀释，并储存在4°C下直至通过口服管饲给药。每组小鼠（n=7）连续28天每天用1、10或50mg/kg恩杂鲁胺、载体对照或50mg/kg ICI 176334治疗。在治疗期结束时或当肿瘤体积超过1,000 mm3时，对动物实施安乐死并收集血液和组织样本进行分析。大鼠[4] 雄性 SD 大鼠（n=3）通过尾静脉（静脉内）和口服管饲法以 1 mg/kg 的剂量给予恩杂鲁胺，给药后饲养在代谢笼中。在给药后的以下时间间隔内收集尿液和粪便样本:0-2、2-4、4-6、6-10、10-24、24-48 和 48-72 小时。用蒸馏水冲洗代谢笼，并在 72 小时时将残留物添加到尿液样本中。为了提取粪便中的恩杂鲁胺，将样本与 50% 甲醇一起剧烈摇晃 12 小时。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:LNCaP 细胞（107 个细胞/条件）在补充有 5% 活性炭剥离血清的 RPMI 培养基中培养 22 天，然后用 DMSO 或 1 nM R1881 处理，并与抗雄激素（DMSO、1 μM ICI 176334、10 μM ICI 176334、1 μM RD162、10 μM RD162、1 μM MDV3100 或 10 μM MDV3100）结合处理 8 小时。收获一部分细胞用于 PSA 和 TMPRSS2 mRNA 的 qRT-PCR。剩余细胞使用 1% 多聚甲醛交联 10 分钟，然后加入甘氨酸并离心样品（4°C，4000 rpm，5 分钟）以停止进一步交联。染色质免疫沉淀采用染色质免疫沉淀试剂盒进行。免疫沉淀的DNA通过实时PCR扩增。引物为PSA增强子正向-ATGTTCACATTAGTACACCTTGCC和反向-TCTCAGATCCAGGCTTGCTTACTGTC以及TMPRSS2增强子正向-TGGTCCTGGATGATAAAAAAAGTTT和反向-GACATACGCCCCACAACAGA[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:36 nM (androgen-receptor, in LNCaP cells)[1]
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/Enzalutamide.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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