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Entinostat 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Entinostat供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Entinostat (MS-275)
CAS: 209783-80-2
规格: E832932
包装: 1ml
价格: 10mg:60,200mg:398,50mg:150,1ml:285
最后更新: 2025-08-29 22:22:50

北京索莱宝科技有限公司

品名: 4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯
CAS: 209783-80-2
规格: YS154184-250mg,YS154184-100mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯
CAS: 209783-80-2
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: 4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯
CAS: 209783-80-2
包装: 5g，50mg，1g，250mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

Entinostat的基本信息

中文名恩替诺特
英文名Entinostat
别名恩替诺特;恩替诺特ENTINOSTAT;HDAC抑制剂(ENTINOSTAT);4-((2-氨基苯基)氨甲酰)苄基氨基甲酸3-吡啶基甲基酯;N-[[4-[[(2-氨基苯基)氨基]甲酰]苯基]甲基]氨基甲酸 3-吡啶基甲基酯
CAS209783-80-2
EINECS
化学式C21H20N4O3
分子量376.4085
inchiInChI=1/C21H20N4O3/c22-18-5-1-2-6-19(18)25-20(26)17-9-7-15(8-10-17)13-24-21(27)28-14-16-4-3-11-23-12-16/h1-12H,13-14,22H2,(H,24,27)(H,25,26)
包装信息5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Entinostat

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12163

CAS:209783-80-2

中文名称:恩替诺特

Synonyms:恩替诺特

产品描述

MCE 国际站:Entinostat

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12163

CAS:209783-80-2

中文名称:恩替诺特

Synonyms:恩替诺特
MS-275
SNDX-275

纯度:99.82%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Entinostat 选择性，可口服的 HDAC class I 抑制剂，抑制 HDAC1，HDAC2 和 HDAC3 的 IC50 分别为 243 nM，453 nM 和 248 nM。

生物活性:Entinostat 是一种口服的选择性 I 类 HDAC 抑制剂，对 的 IC50 分别为 243 nM、453 nM 和 248 nM分别为 HDAC1、HDAC2 和 HDAC3。 IC50 和目标:IC50:243 nM (HDAC1)、453 nM (HDAC2)、248 nM (HDAC3)[1] 体外: Entinostat (MS-275) 对 HDAC1 和 HDAC2 的结合亲和力分别为 282 nM 和 156 nM[1]。 HDAC 抑制剂 Entinostat (MS-275) 的作用已在人类白血病和淋巴瘤细胞（U937、HL-60、K562 和 Jurkat）以及与分化和凋亡相关的原发性急性髓性白血病母细胞中进行了检查。 MS-275 在每个细胞系中显示出剂量依赖性效应。当以低浓度（例如，1 μM）给药时，MS-275 表现出有效的抗增殖活性，诱导 p21CIP1/WAF1 介导的生长停滞和 U937 细胞中分化标志物 (CD11b) 的表达。 Entinostat (MS-275) 可有效诱导细胞死亡，在 48 小时时触发约 70% 的细胞凋亡[2]。 体内恩替司他 (MS-27-275) 在 49 mg/kg 时对 KB-3-1、4-1St 和 St-4 肿瘤显示出显着的抗肿瘤作用线，对 Capan-1 肿瘤有中等作用。 24.5 mg/kg 和 12.3 mg/kg 的 Entinostat 也显示出对这些肿瘤的显着效果。此外，口服恩替司他后 4-24 小时，HT-29 肿瘤异种移植物中的组蛋白乙酰化水平明显升高[3]。 MS-275 (3.5 mg/kg ip) 对实验性自身免疫性神经炎 (EAN) 大鼠从出现第一个神经体征开始每天一次，大大降低了 EAN 的严重程度和持续时间，并减弱了巨噬细胞、T 细胞和 B 细胞的局部积聚以及脱髓鞘坐骨神经。此外，MS-275 治疗增加了 EAN 大鼠坐骨神经中浸润的 Foxp3+ 细胞和抗炎 M2 巨噬细胞的比例[4]。

体外:Entinostat (MS-275) 对 HDAC1 和 HDAC2 的结合亲和力分别为 282 nM 和 156 nM[1]。已在人类白血病和淋巴瘤细胞 (U937、HL-60、K562 和 Jurkat) 以及原发性急性髓性白血病母细胞中研究了 HDAC 抑制剂 Entinostat (MS-275) 对分化和凋亡的影响。MS-275 在每种细胞系中均表现出剂量依赖性效应。当以低浓度 (例如 1 μM) 施用时，MS-275 表现出强效的抗增殖活性，诱导 p21CIP1/WAF1 介导的生长停滞和 U937 细胞中分化标志物 (CD11b) 的表达。 Entinostat (MS-275) 可有效诱导细胞死亡，在 48 小时内可导致约 70% 的细胞凋亡[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:49 mg/kg 的 Entinostat (MS-27-275) 对 KB-3-1、4-1St 和 St-4 肿瘤系表现出显著的抗肿瘤作用，对 Capan-1 肿瘤有中等作用。24.5 mg/kg 和 12.3 mg/kg 的 Entinostat 也表现出对这些肿瘤的显著作用。此外，口服 Entinostat 在给药后 4-24 小时明显增加 HT-29 肿瘤异种移植中的组蛋白乙酰化水平[3]。从出现第一个神经系统症状开始，每天给实验性自身免疫性神经炎 (EAN) 大鼠注射一次 MS-275（3.5 mg/kg ip），可大大降低 EAN 的严重程度和持续时间，并减弱巨噬细胞、T 细胞和 B 细胞的局部积聚以及坐骨神经的脱髓鞘。此外，MS-275治疗可增加EAN大鼠坐骨神经中Foxp3+细胞浸润比例和抗炎性M2巨噬细胞[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:小鼠[3] 将A2780细胞（9×106）悬浮于PBS中，并皮下注射到裸鼠侧腹。对于其他肿瘤系KB-3-1、HCT-15、4-1St、Calu-3、St-4、Capan-1和HT-29，在开始体内抗肿瘤测试之前，将肿瘤传代数次，并使用套管针将肿瘤块（直径2-3毫米）皮下移植到裸鼠侧腹。在确认肿瘤在体内生长（肿瘤大小20-100立方毫米）后，开始用药物治疗（每个实验组四到五只小鼠）。恩替诺特每周5天，每天口服一次，持续4周。每周两次监测肿瘤长度和宽度，并计算肿瘤体积。大鼠[4] 雄性 Lewis 大鼠（8-10 周，170-200 克）饲养在 12 小时光照/黑暗循环下，可自由进食和饮水。为进行治疗，EAN 大鼠从第 10 天到第 14 天每天腹腔注射 MS-275（3.5 毫克/千克）（每组 6 只大鼠）。注射时，MS-275 悬浮在磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中，对照组大鼠注射相同体积（1 毫升）的 PBS。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:SH-SY5Y 细胞在 37°C 加湿培养箱中以 5% CO2 的正常培养条件进行培养，每周分批两次。将细胞接种在黑色 384 孔板中，密度为 2500 个细胞/孔，培养基为 20 μL 体积的 DMEM/F-12，培养基中添加 10% FBS，并让其粘附过夜。第二天，将 HDAC 抑制剂（例如 Entinostat）在 100% DMSO 中连续稀释，然后将该系列交叉稀释到培养基中。将 5 μL 稀释在培养基中的化合物（例如 Entinostat）添加到细胞板的相应孔中，以提供指示的最终抑制剂浓度（例如 Entinostat），最终 DMSO 为 0.1%。将处理过的细胞在正常组织培养条件下孵育 6、24、48、72 或 96 小时，然后使用 CellTiter-Glo 试剂定量测定细胞 ATP 水平。同样，与 HDAC 抑制剂（例如 Entinostat）孵育 6 小时后，从单独的细胞板中吸出培养基，并用不含抑制剂的培养基洗涤细胞一次。将 25 μL 补充有 10% FBS 和 0.1% DMSO（无抑制剂）的培养基加回到细胞中，并在孵育 24、48、72 或 96 小时后使用 CellTiter-Glo 测定细胞 ATP 水平。使用计数时间为 0.1 秒的 Envision 仪器测量每个时间点的发光[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:Nanosyn 在 384 孔微孔板中以 10 μL 的反应体积对 HDAC 活性进行生化测定。标准酶反应包含 5 μL 2× HDAC 抑制剂（例如 Entinostat）、4 μL 2.5× 酶和 1 μL 10× 底物，这些底物均在测定缓冲液中（100 mM HEPES，pH 7.5，25 mM KCl，0.1% BSA，0.01% Triton X-100，1% DMSO）。酶测定中所有 HDAC 的最终浓度介于 0.5 和 5 nM 之间。所有测定均使用 1 μM FAM-RHKK(Ac)-NH2 或 FAM-RHKK(三氟乙酰基)-NH2 的最终底物浓度，发现其低于每种酶确定的 Km,app[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:HDAC1 243 nM (IC50) HDAC3 248 nM (IC50) HDAC2 453 nM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Entinostat.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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