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Mirdametinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Mirdametinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: PD0325901
CAS: 391210-10-9
规格: P864378
包装: 1ml
价格: 250mg:1488,5mg:137,25mg:263,100mg:801,1ml:407
最后更新: 2025-08-29 22:23:30

北京索莱宝科技有限公司

品名: PD0325901
CAS: 391210-10-9
规格: IP1310-10mg,10mg,IP1310-50mg,50mg,IP1310-100mg,100mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
CAS: 391210-10-9
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；25mg；50mg；5g；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
CAS: 391210-10-9
包装: 5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

Mirdametinib的基本信息

中文名N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺
英文名N-{[(2R)-2,3-dihydroxypropyl]oxy}-3,4-difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]benzamide
别名MEK抑制剂(PD0325901);N-[(2R)-2,3-二羟基丙氧基]-3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯)氨基]苯甲酰胺;(R)-N-(2,3 - 二羟基丙氧基)-3,4 - 二氟-2 - ((2 - 氟-4 - 碘苯基)氨基)苯甲酰胺
CAS391210-10-9;870474-62-7
EINECS687-152-7
化学式C16H14F3IN2O4
分子量482.19
inchiInChI=1/C16H14F3IN2O4/c17-11-3-2-10(16(25)22-26-7-9(24)6-23)15(14(11)19)21-13-4-1-8(20)5-12(13)18/h1-5,9,21,23-24H,6-7H2,(H,22,25)/t9-/m1/s1
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Mirdametinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10254

CAS:391210-10-9

Synonyms:PD0325901

产品描述

MCE 国际站:Mirdametinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10254

CAS:391210-10-9

Synonyms:PD0325901
PD325901

纯度:99.95%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Kiapp 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。

生物活性:Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性、选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，IC50 为 0.33 nM。 Mirdametinib 对激活的 MEK1 和 MEK2 表现出 1 nM 的 Kiapp。 Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡。 Mirdametinib 对广泛的人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性[1][2][3]。 体外Mirdametinib（PD325901
0.0064、0.032、0.16、0.8、4、20、100 nM
持续 2 天）抑制甲状腺乳头状癌 (PTC) 的生长GC50 分别为 11 nM 和 6.3 nM 的细胞系（TPC-1 细胞和 K2 细胞）[3]。
Mirdametinib（100 nmol/L
持续 4 天）诱导 K2 细胞（上）或 TPC-1 细胞凋亡[3]。
Mirdametinib（0.1、1、10、100、1000 nM
持续 1 小时）抑制 K2 细胞（顶部）或 TPC-1 细胞中 p-ERK1/2 的表达[3]。
Mirdametinib 可防止黑色素瘤细胞系的生长。 Mirdametinib 在极低浓度 (10 nM) 下显着阻止携带 BRAF 突变的 PTC 细胞的生长[3]。
体内: Mirdametinib（25 mg/kg，口服）在给药后 24 小时抑制 ERK 的磷酸化超过 50%。 Mirdametinib（25 mg/kg/天
口服）产生 70% 的完全肿瘤反应（C26 模型）[2]。
Mirdametinib（20-25 mg/kg/天
口服强饲法
连续 3 周（连续 5 天/周））在接种了携带 BRAF 突变 (K2) 的 PTC 细胞的小鼠中完全抑制肿瘤生长并显着减少肿瘤在 6 至 8 周龄的无胸腺 Ncr-nu/nu 小鼠中接种携带 RET/PTC1 重排 (TPC-1) 的 PTC 细胞的小鼠的生长情况[3]。

体外:Mirdametinib (PD325901
0.0064、0.032、0.16、0.8、4、20、100 nM
2 天) 抑制乳头状甲状腺癌 (PTC) 细胞系 (TPC-1 细胞和 K2 细胞) 的生长，GC50 分别为 11 nM 和 6.3 nM[3]。Mirdametinib (100 nmol/L
4 天) 诱导 K2 细胞 (顶部) 或 TPC-1 细胞凋亡[3]。Mirdametinib (0.1、1、10、100、1000 nM
1 小时) 抑制 K2 细胞 (顶部) 或 TPC-1 细胞中 p-ERK1/2 的表达[3]。Mirdametinib 可阻止黑色素瘤细胞系的生长。 Mirdametinib 在极低浓度（10 nM）下即可显著抑制携带 BRAF 突变的 PTC 细胞的生长[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:Mirdametinib（25 mg/kg，口服）在给药后 24 小时内抑制 ERK 磷酸化超过 50%。Mirdametinib（25 mg/kg/天
口服）产生 70% 的肿瘤完全缓解率（C26 模型）[2]。Mirdametinib（20-25 mg/kg/天
口服管饲
连续 3 周（每周连续 5 天））在接种携带 BRAF 突变（K2）的 PTC 细胞的小鼠中完全抑制肿瘤生长，并在接种携带 RET/PTC1 重排（TPC-1）的 PTC 细胞的 6 至 8 周龄无胸腺 Ncr-nu/nu 小鼠中显著降低肿瘤生长[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:用鸡尾酒疗法对小鼠（每组 10-14 只）进行皮下麻醉。将稳定感染表达荧光素酶的逆转录病毒的 K2 和 TPC-1 细胞（5 μL RPMI1640 培养基中 5×105 个细胞）接种到甲状腺中，并使用 Living Image 3.0 软件每周通过 Xenogen 监测小鼠的肿瘤生长情况。接种一周后，将 PD0325901 通过超声处理溶解在 80 mM 柠檬酸缓冲液（pH 7）中，每天通过口服管饲法（20-25 mg/kg）给小鼠服用，持续 3 周（每周连续 5 天）。仅因肿瘤负担或体重减轻 20% 而处死小鼠。用卡尺测量肿瘤大小，并通过公式（V=长度×宽度×深度）计算肿瘤体积（V）。对照组小鼠仅服用 80 mM 柠檬酸缓冲液（pH 7）。所有体内实验至少进行两次。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:将 PTC 细胞 (1×104) 接种在 24 孔板中，加入 1 mL 培养基，在 37°C 培养箱中培养 4 天。第 0 天，将不同浓度的 MEK 抑制剂 PD0325901 以三次重复添加到细胞中。第 2 天，将溶解在 0.8% NaCl 溶液中的 5 mg/mL MTT 添加到每个孔中 (0.2 mL)，以测试 GC50 或每天添加以绘制细胞生长曲线。将细胞与 MTT 在 37°C 下孵育 3 小时。然后将液体从孔中吸出并丢弃。将染色的细胞溶解在 0.5 mL DMSO 中，并使用 Synergy HT 多检测微孔板读数仪测量其在 570 nm 处的吸光度。对于 GC50，细胞生长计算为 100×(T−T0)/(C−T0)，其中 T 是 48 小时后用抑制剂处理的孔的光密度，T0 是零时刻的光密度，C 是仅使用 DMSO 的对照光密度。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:在含有 p44MAP 激酶 (GST-MAPK) 的谷胱甘肽 S 转移酶融合蛋白和含有 p45MEK (GST-MEK) 的谷胱甘肽 S 转移酶蛋白存在下，测定 32P 掺入髓鞘碱性蛋白 (MBP) 的情况。测定溶液含有 20 mM HEPES、pH 7.4、10 mM MgCl2、1 mM MnCl2、1 mM EGTA、50 mM [gamma-32P]ATP、10 mg GST-MEK、0.5 mg GST-MAPK 和 40 mg MBP，最终体积为 100 mL。反应在 20 分钟后通过添加三氯乙酸停止，并通过 GF/C 滤垫过滤。使用 1205 Betaplate 测定滤垫上保留的 32P。 PD0325901 在各种剂量范围内进行评估，以确定剂量反应曲线。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:MEK1 1 nM (Ki) MEK2 1 nM (Ki) MEK 0.33 nM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/PD0325901.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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