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SP600125 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 吡唑蒽酮
CAS: 129-56-6
规格: H859104
价格: 5g:1450,250mg:270,1g:445,1ml:339
最后更新: 2025-08-29 22:22:03

北京索莱宝科技有限公司

品名: 吡唑蒽酮(10mM in DMSO,无菌)
CAS: IS12701
规格: IS12701-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 1,9-吡唑并蒽酮
CAS: 129-56-6
规格: 98%
包装: 100mg；10g；1g；250mg；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: 1,9-吡唑并蒽酮
CAS: 129-56-6
包装: 10mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

SP600125的基本信息

中文名吡唑蒽酮
英文名anthra[1,9-cd]pyrazol-6(2H)-one
别名吡唑蒽酮;蒽并吡唑酮;1,9-吡唑并蒽酮;广谱JNK抑制剂(SP600125);蒽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;蒽并[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮;ANTHRA[1,9-CD]PYRAZOL-6(2H)-ONE 炭疽[1,9-CD]吡唑-6(2H)-酮
CAS129-56-6
EINECS204-955-6
化学式C14H8N2O
分子量220.23
inchiInChI=1/C14H8N2O/c17-14-9-5-2-1-4-8(9)13-12-10(14)6-3-7-11(12)15-16-13/h1-7H,(H,15,16)
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
价格
产品描述MCE 国际站:SP600125

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12041

CAS:129-56-6

纯度:99.73%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:SP600125

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-12041

CAS:129-56-6

纯度:99.73%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:SP600125 是一种口服有效的，可逆的，ATP竞争性的 JNK 抑制剂，抑制 JNK1， JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 40，40，90 nM。SP600125 是一种有效的铁死亡 (ferroptosis) 抑制剂。SP600125 能诱导膀胱癌细胞自噬 (autophagy) 向凋亡 (apoptosis) 的转化。

生物活性:SP600125 是一种具有口服活性、可逆且具有 ATP 竞争性的 JNK 抑制剂，对 的 IC50 分别为 40、40 和 90 nM JNK1、JNK2 和JNK3。 SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂。 SP600125 抑制自噬并激活细胞凋亡[1][2][3] . IC50 和目标:IC50:40/40/90 nM (JNK1/2/3)[1] 体外: SP600125 是一种 ATP -JNK2 的竞争性抑制剂，Ki 值为 0.19±0.06 μM。 SP600125 在 Jurkat T 细胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC50 为 5 μM 至 10 μM。在 CD4+ 细胞中，例如从人脐带血或外周血中分离的 Th0 细胞，SP600125 阻断细胞活化和分化并抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、 IFN-γ 和 TNF-α，IC50 为 5 μM 至 12 μM[1]。
在小鼠 β 细胞 MIN6 中，SP600125 (20 μM) 诱导 p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依赖性启动子激活[2]。
在 HCT116 细胞中，SP600125 (20 μM) 阻断 G2 期到有丝分裂的转变并诱导核内复制。 SP600125 的这种能力独立于 JNK 抑制，但由于它抑制 Aurora A 和 Polo 样激酶 1 上游的 CDK1-细胞周期蛋白 B 激活[3]。
< b>体内: SP600125 以 15 或 30 mg/kg iv 给药显着抑制 TNF-α 血清水平，而口服给药以剂量依赖性方式阻断 TNF-α 表达，在 30 mg 时观察到显着抑制/kg per os[1].
SP600125 在大鼠体内减轻 LPS 诱导的 ALI。 SP600125组大鼠BALF中TNF-α和IL-6的表达水平显着降低[4]。

体外:SP600125 是 JNK2 的 ATP 竞争性抑制剂，Ki 值为 0.19±0.06 μM。SP600125 在 Jurkat T 细胞中抑制 c-Jun 的磷酸化，IC50 为 5 μM 至 10 μM。在 CD4+ 细胞中，例如从人脐带血或外周血中分离的 Th0 细胞，SP600125 阻断细胞活化和分化并抑制炎症基因 COX-2、IL-2、IL-10、IFN-γ 和 TNF-α，IC50 为 5 μM 至 12 μM[1]。 在小鼠 β 细胞 MIN6 中，SP600125 (20 μM) 诱导 p38 MAPK 的磷酸化及其下游 CREB 依赖性启动子激活[2]。 在 HCT116 细胞中，SP600125 (20 μM) 阻断 G2 期到有丝分裂的转变并诱导核内复制。SP600125 的这种能力独立于 JNK 抑制，但由于其抑制 Aurora A 和 Polo 样激酶 1 上游的 CDK1-细胞周期蛋白 B 激活[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:SP600125 (15 mg/kg 或 30 mg/kg
静脉注射) 显著抑制 TNF-α 血清水平，而 30 mg/kg 口服施用后，则剂量依赖性地阻断 TNF-α 表达[1]。 SP600125 在大鼠体内减轻 LPS 诱导的 ALI。SP600125 组大鼠 BALF 中 TNF-α和 IL-6 的表达水平显著降低[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:小鼠[1] 雌性 CD-1 小鼠（8-10 周龄）经静脉或口服给予溶于 PPCES 载体（30% PEG-400/20% 聚丙二醇/15% Cremophor EL/5% 乙醇/30% 盐水）的 SP600125，最终体积为 5 mL/kg，15 分钟后经静脉注射溶于盐水的 LPS（0.5 mg/kg）。90 分钟时，从腹腔静脉取终末出血，回收血清。使用 ELISA 分析样品中的小鼠 TNF-α。大鼠[4] 40 只雄性 Wistar 大鼠随机分为四组（n=10）:对照组、LPS 组、生理盐水组（NS）和 SP600125 组。通过气管内注射 LPS 诱发急性肺损伤 (ALI)。 LPS注射后10分钟，腹腔注射生理盐水或SP600125（15mg/kg）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

细胞实验:mRNA 半衰期的测定基本按照以下方法进行，除了在加入放线菌素 D (5 μg/mL) 之前用 (细菌) 脂多糖 (LPS
50 ng/mL) 刺激 CD14+ 细胞 2 小时。在加入放线菌素 D 后立即加入 SP600125 (25 μM) 或载体 (0.5% DMSO vol/vol)。使用实时逆转录 (RT)-PCR 进行分析。使用 RNeasy Mini 试剂盒提取总 RNA。使用 TNF Taqman 探针通过实时 RT-PCR 测量 TNF mRNA。所有数据均使用甘油醛-3-磷酸脱氢酶 (GAPDH) 表达进行标准化。TNF-α 正向引物为 5′-CTGGCCCAGGCAGTCAGAT-3′，反向引物为 5′-TATCTCTCAGCTCCACGCCATT-3′。 Taqman 探针序列为 5′-FAM-CCTGTAGCCCATGTTGTAGCAAACCCTCA-TAMRA-3′[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target:JNK1 40 nM (IC50) JNK2 40 nM (IC50) JNK3 90 nM (IC50) Autophagy

产品链接http://www.medchemexpress.cn/SP600125.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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