MCE 国际站:
Adezmapimod品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10256
CAS:152121-47-6
Synonyms:SB 203580
RWJ 64809
纯度:99.96%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的,ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂,对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK,GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性,是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。
生物活性:Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性和 ATP 竞争性 p38 MAPK 抑制剂,对 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM分别为 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2。 Adezmapimod 抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα,IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。 Adezmapimod 不会破坏 JNK 活性,是一种自噬 和线粒体自噬 激活剂[1]。 体外 Adezmapimod (SB 203580)(用 0-30 μM 预孵育 1 小时并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养 24 小时)可预防IL-2 诱导原代人 T 细胞、小鼠 CT6 T 细胞或 BAF F7 B 细胞增殖,IC50 为 3-5 μM[1]。
SB203580 阻断 PKB 磷酸化 (IC50 3-5 μM)。 SB203580 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化[1]。 体内: Adezmapimod (SB 203580)(5 mg/kg/天
连续 16 天每天腹膜内注射,雌性无胸腺 Nu/Nu 小鼠)治疗,p38WT与平行治疗的 p38TM 肿瘤相比,肿瘤显示出明显更小的肿瘤负荷[1]。
体外:Adezmapimod (SB 203580) (用 0-30 μM 预孵育 1 小时并在 20 ng/mL IL-2 存在下培养 24 小时) 防止 IL-2 诱导的原代人 T 细胞、鼠 CT6 T 细胞增殖或 BAF F7 B 细胞,IC50 为 3-5 μM[1]。 SB203580 阻断 PKB 磷酸化 (IC50 3-5 微米)。SB203580 在 CT6 和活化的人 T 细胞以及 IL-2 反应性 BA/F3 F7 B 细胞中以剂量依赖性方式抑制 Ser473 的磷酸化[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Adezmapimod (SB 203580) (5 mg/kg/天
每天腹膜内注射,连续 16 天,在雌性无染色体 Nu/Nu 小鼠中) 处理,与平行处理的 p38TM 肿瘤相比,p38WT 肿瘤的肿瘤负荷明显更小[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:p38 50 nM (IC50) p38β2 500 nM (IC50)