A-740003 MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: A-740003
CAS: 861393-28-4
规格: A876963
包装: 250mg,50mg,10mg
价格: 250mg:1750,50mg:514,10mg:398
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺
CAS: 861393-28-4
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；50mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-21 12:52:18

北京索莱宝科技有限公司

品名: A-740003
CAS: 861393-28-4
规格: IYT1343
包装: 5mg|瓶,10mg|瓶,50mg|瓶,100mg|瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺
CAS: 861393-28-4
包装: 50mg，10mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

A-740003的基本信息

中文名	A-740003
英文名	Benzeneacetamide, N-[1-[[(cyanoamino)(5-quinolinylimino)methyl]amino]-2,2-dimethylpropyl]-3,4-dimethoxy-
别名	化合物A 740003;N-[1-[[(氰基氨基)(5-喹啉亚氨基)甲基]氨基]-2,2-二甲基丙基]-3,4-二甲氧基苯乙酰胺
CAS	861393-28-4
EINECS
化学式	C26H30N6O3
分子量	474.55
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:A-740003 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-50697 CAS:861393-28-4 纯度:99.61% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:A-740003 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-50697 CAS:861393-28-4 纯度:99.61% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:A-740003 是一种有效的，选择性的，竞争性的 P2X7 receptor 拮抗剂，抑制大鼠和人的 P2X7 受体，IC50 值分别为 18 和 40 nM。生物活性:A-740003 是一种有效、选择性和竞争性的 P2X7 受体拮抗剂，对大鼠和人类 P2X7 受体的 IC₅₀ 值分别为 18 和 40 nM，分别。 IC50 和目标:IC50:18 nM（大鼠 P2X7 受体），40 nM（人类 P2X7 受体）体外 A 438079 或 A 740003 (10 μM) 显着阻断BzATP 诱导反应的持续阶段^[1]。 A-740003 输注可降低齿状颗粒细胞中 SE 诱导的 TNF-α 表达。 A-740003 输注增加了 SE 诱导的神经元死亡^[2]。与其他拮抗剂相比，A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显着更强的效力。与小鼠 P2X7 受体^[3] 相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性。 A-740003 在分化的人 THP-1 中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC₅₀=156 nM) 和孔形成 (IC₅₀=92 nM)细胞^[4]。体内 A-740003 的全身给药在脊神经结扎模型中产生剂量依赖性抗伤害作用（ED₅₀=19 mg/kg ip ）在老鼠身上。 A-740003 还可以减轻其他两种神经性疼痛、坐骨神经慢性压迫性损伤和长春新碱诱发的神经病模型中的触觉异常性疼痛。此外，A-740003 可有效降低角叉菜胶或弗氏完全佐剂足底给药后观察到的热痛觉过敏 (ED₅₀=38-54 mg/kg ip)。 A-740003 无法有效减轻正常大鼠的急性热伤害感受，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现^[4]。体外:A-438079 或 A-740003 (10 μM) 显著阻断 BzATP 诱导反应的持续阶段[1]。A-740003 输注可降低齿状颗粒细胞中 SE 诱导的 TNF-α 表达。A-740003 输注增加了 SE 诱导的神经元死亡[2]。与其他拮抗剂相比，A-740003 和 A-438079 在阻断所有物种的 P2X7 受体激活方面表现出显著更强的效力。与小鼠 P2X7 受体相比，A-740003 和 A-438079 在大鼠和人类中表现出更高的活性[3]。A-740003 在分化的人 THP-1 细胞中有效阻断激动剂诱发的 IL-1β 释放 (IC50=156 nM) 和孔形成 (IC50=92 nM)[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:在大鼠的脊髓神经结扎模型 (ED50=19 mg/kg ip) 中，全身给药 A-740003 产生剂量依赖性抗伤害作用。A-740003 还可以减轻其他两种神经性疼痛、坐骨神经慢性压迫性损伤和长春新碱诱发的神经病模型中的触觉异常性疼痛。此外，A-740003 可有效降低角叉菜胶或完全弗氏佐剂足底给药后观察到的热痛觉过敏 (ED50=38-54 mg/kg ip)。A-740003 不能有效减轻正常大鼠的急性热伤害感受，并且在镇痛剂量下不会改变运动表现[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 动物实验:使用市售的爪热刺激器确定对急性热刺激的反应。将大鼠单独放置在安装在玻璃表面上的有机玻璃隔间中，玻璃表面保持在 30°C 并允许 30 分钟的适应期。然后将以聚焦投影灯泡发出的辐射热的形式的热刺激施加到每个后爪的足底表面。在每次测试中，每只大鼠以大约 5 分钟的间隔进行三次连续测试。爪缩回潜伏期 (PWL) 计算为两个最短潜伏期的中位数。测定截止时间为 20.5 秒。在测试急性热痛前 30 分钟腹腔注射 A-740003。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:P2X7 Receptor
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/a-740003.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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