BIX02188 MedChemExpress

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上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (Z)-3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-甲酰胺
CAS: 334949-59-6
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-23 09:42:42

北京索莱宝科技有限公司

品名: (Z)-3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-甲酰胺
CAS: 334949-59-6
规格: YS143202-50mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: (Z)-3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-甲酰胺
CAS: 334949-59-6
包装: 5mg，100mg，10mg，25mg，50mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: BIX02188
CAS: 334949-59-6
规格: B879524
包装: 10mg,5mg
价格: 10mg:706,5mg:530
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

BIX02188的基本信息

中文名	BIX02188
英文名	BIX02188
别名	(Z)-3-(((3-((二甲基氨基)甲基)苯基)氨基)(苯基)亚甲基)-2-氧代吲哚-6-甲酰胺;(3Z)-3-[[[3-[(二甲基氨基)甲基]苯基]氨基]苯亚甲基]-2,3-二氢-2-氧代-1H-吲哚-6-甲酰胺
CAS	334949-59-6
EINECS
化学式	C25H24N4O2
分子量	412.48
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:BIX02188 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-12055 CAS:334949-59-6 纯度:99.85% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:BIX02188 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-12055 CAS:334949-59-6 纯度:99.85% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。生物活性:BIX02188 是一种有效的 MEK5 选择性抑制剂，IC₅₀ 为 4.3 nM。 BIX02188 抑制 ERK5 催化活性，IC₅₀ 为 810 nM。 IC50 和目标:IC50:4.3 nM (MEK5)，810 nM (ERK5)^[2] 体外: BIX02188 是一种有效的抑制剂纯化的活性 MEK5 酶的催化功能。在活化的 HeLa 细胞中，BIX02188 阻断 ERK5 的磷酸化，而不影响 ERK1/2、JNK 和 p38 MAP 激酶的磷酸化。为了表征 BIX02188 在培养的内皮细胞 (EC) 中的作用，H₂O₂ 用于激活 BMK1。牛肺微血管内皮细胞 (BLMEC) 用 0.1-10 μM BIX02188 预处理 30 分钟，然后用 300 μM H₂O₂ 刺激。 BMK1 被 H₂O₂ 显着激活，峰值出现在 20 分钟。 BIX02188 以剂量依赖性方式抑制磷酸化 BMK1，IC₅₀=0.8±1.0 μM，浓度 >3 μM 时抑制最大。为了检查 BIX02188 的特异性，测量了 0.1-10 μM BIX02188 对 ERK1/2 和 JNK 活性的影响。在这些浓度下，ERK1/2 和 JNK 没有明显的抑制作用。这些观察证实了 BIX02188 对 MEK5 诱导的 BMK1 磷酸化的选择性^[1]。 BIX02188 抑制 MEK5 和 ERK5 活性，IC₅₀ 分别为 4.3 nM 和 810 nM。 BIX02188 不抑制密切相关的激酶 MEK1、MEK2、ERK2 和 JNK2。 BIX02188 以剂量依赖性方式抑制 ERK5 磷酸化^[2]。为了评估足细胞增殖对 TGFβ1 促纤维化刺激的反应，将足细胞在存在和不存在 BIX02188 (10 μM) 的情况下预孵育 60 分钟，然后将细胞与 TGFβ1 (2.5 ng/mL) 共同处理) 48 小时，为增殖提供足够的时间，并采用比色细胞增殖测定法，其中代谢活动与细胞数量成正比。用 BIX02188 孵育抑制 Erk5 激活可减少足细胞数量。 TGFβ1 刺激会增加足细胞数量，而这在 BIX02188 联合治疗后会被阻止^[3]。细胞实验:人类足细胞系在 37°C 下用生长因子 TGFβ1（2.5 ng/mL，无血清培养基，含 BSA（0.1% w/v））处理。抑制剂在 37°C 下在无血清培养基中使用。为了降低 Erk5 激活，上游激活剂 Mek5 用 BIX02188（10 μM）化学抑制，并再预孵育 60 分钟。TGFβ1 介导的信号传导用 SB431542（10 μM）停止，靶向 I 型 TGFβ 受体 Alk5，再预孵育 30 分钟。跨膜受体诱导的 Ras 功能用法呢基硫代水杨酸（FTS 10 μM）再预孵育 30 分钟来阻止。对照（载体）用含有 DMSO（0.1% v/v）和 BSA（0.1% w/v）的无血清培养基处理[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:MEK5 4.3 nM (IC50) ERK5 810 nM (IC50) CSF1R (FMS) 280 nM (IC50) LCK 390 nM (IC50) KIT 550 nM (IC50) TGFβR1 1.8 μM (IC50) ABL1 2.1 μM (IC50) RPS6KA6 (RSK4) 3.2 μM (IC50) RPS6KA3 (RSK2) 4.1 μM (IC50) MAPK14 (p38 alpha) 3.9 μM (IC50) JAK3 7.8 μM (IC50) SRC 8.9 μM (IC50)
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/BIX02188.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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