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Ibrutinib 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Ibrutinib供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Ibrutinib (PCI-32765)
CAS: 936563-96-1
规格: I864382
包装: 1ml
价格: 10mg:26,5g:899,1g:198,250mg:64,50mg:29,25g:3456,1ml:476
最后更新: 2025-08-29 22:24:32

北京索莱宝科技有限公司

品名: 依鲁替尼(10mM in DMSO,无菌)
CAS: II08101
规格: II08101-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (R)-1-(3-(4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基)哌啶-1-基)丙-2-烯-1-酮
CAS: 936563-96-1
规格: 98%
包装: 100mg；10g；1g；250mg；25g；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: Ibrutinib (PCI-32765)
CAS: 936563-96-1
包装: 25g，5g，1g，250mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

Ibrutinib的基本信息

中文名1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
英文名1-((3r)-3-(4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1h-pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-1-yl)-1-piperidinyl)-2-propen-1-one
别名伊布替尼;依鲁替尼;伊鲁替尼;依布鲁替尼;伊鲁替尼原料药;伊布替尼API;依鲁替尼中间体4;依鲁替尼(PCI-32765);1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
CAS936563-96-1
EINECS805-642-2
化学式C25H24N6O2
分子量440.5
inchi
包装信息5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg;200 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Ibrutinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10997

CAS:936563-96-1

中文名称:依鲁替尼

产品描述

MCE 国际站:Ibrutinib

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10997

CAS:936563-96-1

中文名称:依鲁替尼
伊布鲁替尼
伊布替尼

Synonyms:伊布替尼
PCI-32765

纯度:99.97%

存储条件:4°C，避光保存 *溶剂中:-80°C，6 个月
-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。

生物活性:Ibrutinib (PCI-32765) 是一种选择性、不可逆的 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM[1]。 IC50 和目标:IC50:0.5 nM (Btk) 体外: Ibrutinib (PCI-32765) 选择性抑制 B 细胞信号转导和激活。它抑制 Btk 的自磷酸化 (IC50=11 nM)、Btk 的生理底物 PLCγ 的磷酸化 (IC50=29 nM) 以及下游激酶 ERK 的磷酸化(IC50=13 nM)[1]。
Ibrutinib (PCI-32765) 抑制 BCR 激活的原代 B 细胞增殖 (IC50=8 nM)。 FcγR 刺激后，Ibrutinib (PCI-32765) 抑制原代单核细胞中 TNFα、IL-1β 和 IL-6 的产生（IC50=2.6、0.5、3.9 nM，分别）[3] .
Ibrutinib 结合 BTK 的 C481（半胱氨酸 481），理想的 IC50 为 0.5?nM。 Ibrutinib 不能与丝氨酸的羟基形成共价键，C481S 突变使 BTK-C481S 磷酸化的 IC50 从 2.2?nM 增加到 1?μM[4]。 体内: Ibrutinib (PCI-32765)（3.125-50 mg/kg，口服）降低循环自身抗体的水平并完全抑制胶原诱导的关节炎小鼠的疾病. Ibrutinib (PCI-32765) 在 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型中抑制自身抗体的产生和肾脏疾病的发展。 Ibrutinib (PCI-32765)（3.125-50 mg/kg，口服）减少 MRL-Fas(lpr) 小鼠的肾脏疾病和自身抗体产生[1]。 Ibrutinib (PCI-32765) (0.1 μM) 抑制激活诱导的 CLL 细胞增殖，与 T 细胞相比在 B 细胞中诱导选择性细胞毒性，但改变激活诱导的 T 细胞细胞因子产生[2]。 Ibrutinib (PCI-32765) 在治疗性 CIA 模型中以剂量依赖性方式有效地逆转关节炎炎症，ED50 为 2.6 mg/kg/天。 Ibrutinib (PCI-32765) 还可以预防 CAIA 模型中的临床关节炎[3]。

体外:伊布替尼 (PCI-32765) 选择性抑制 B 细胞信号传导和激活。它抑制 Btk 的自身磷酸化 (IC50=11 nM)、Btk 生理底物 PLCγ 的磷酸化 (IC50=29 nM) 以及下游激酶 ERK 的磷酸化 (IC50=13 nM)[1]。伊布替尼 (PCI-32765) 抑制 BCR 激活的原代 B 细胞增殖 (IC50=8 nM)。在 FcγR 刺激后，伊布替尼 (PCI-32765) 抑制原代单核细胞中的 TNFα、IL-1β 和 IL-6 产生 (IC50 分别为 2.6、0.5、3.9 nM)[3]。伊布替尼与 BTK 的 C481 (半胱氨酸 481) 结合，理想 IC50 为 0.5 nM。伊布替尼无法与丝氨酸的羟基形成共价键，C481S突变使对BTK-C481S磷酸化的IC50从2.2 nM增加到1 μM[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:伊布替尼 (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg，口服) 可降低循环自身抗体水平，并完全抑制胶原诱导性关节炎小鼠的疾病。伊布替尼 (PCI-32765) 可抑制 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型中的自身抗体产生和肾脏疾病的发展。伊布替尼 (PCI-32765) (3.125-50 mg/kg，口服) 可降低 MRL-Fas(lpr) 小鼠的肾脏疾病和自身抗体产生[1]。伊布替尼 (PCI-32765) (0.1 μM) 可抑制活化诱导的 CLL 细胞增殖，与 T 细胞相比，在 B 细胞中诱导选择性细胞毒性，但会改变活化诱导的 T 细胞细胞因子产生[2]。依布替尼 (PCI-32765) 剂量依赖性地有效逆转治疗性 CIA 模型中的关节炎症，ED50 为 2.6 mg/kg/天。依布替尼 (PCI-32765) 还可预防 CAIA 模型中的临床关节炎[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:雄性 DBA1/1OlaHsd 小鼠在第 0 天和第 21 天注射含牛 II 型胶原的弗氏完全佐剂。在第 21 天至第 35 天，当每只动物的平均临床评分为 1.5（满分 5 分）时，将小鼠随机分为治疗组。入组后开始伊布替尼 (PCI-32765) 治疗 (1.56-12.5 mg/kg，口服)，并持续 18 天。每天对每只小鼠的每个爪子进行临床评分。临床评分评估使用以下标准:0=正常
1=一个后爪或前爪关节受影响或轻微弥漫性红斑和肿胀
2=两个后爪或前爪关节受影响或轻度弥漫性红斑和肿胀
3=三个后爪或前爪关节受影响或中度弥漫性红斑和肿胀
4=明显弥漫性红斑和肿胀或四个手指关节受影响
5=严重弥漫性红斑和整个爪子严重肿胀，无法弯曲手指。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:使用人 Miltenyl 人 B 细胞分离试剂盒 II 从外周血单核细胞中分离原代人 B 细胞。在 0.2 mL RPMI 加 10% FBS 中，将 100,000 个 B 细胞用 Ibrutinib (PCI-32765) (0.3 nM-10 μM) 处理三个孔或用 0.1% DMSO 终浓度的载体对照在 37°C、5% CO2 下处理 30 分钟，然后用 10 μg/mL 抗 IgM F(ab')2、5 μg/mL 抗 CD3/CD28 作为阴性对照或 0.5 μg/mL PMA (Phorbal 12-肉豆蔻酸酯 13-乙酸酯) 作为阳性对照刺激细胞。在 37°C、5% CO2 下刺激 B 细胞 72 小时。用 Cell Titer Glo 试剂测量增殖并在光度计上测量。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:0.5 nM (Btk)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/PCI-32765.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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