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CTS-1027品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10398
CAS:193022-04-7
Synonyms:Ro 1130830
RS 130830
纯度:99.19%
存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:CTS-1027 是一种有效的 MMP 抑制剂,能够作用于 MMP2 和 MMP13,IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.5 nM。
生物活性:CTS-1027 是一种有效的 MMPs 小分子抑制剂,IC50 为 0.3 nM,对 MMP2 为 0.5 nM b>、MMP13,并且比 MMP1 具有 > 1,000 倍的选择性。 IC50 和目标:IC50:0.2 nM (MMP2)、0.5 nM (MMP13)、0.7 nM (MMP12)、0.9 nM (MMP8)、9.5 nM (MMP3)、15 nM (MMP14) 体内: CTS-1027 可显着降低 BDL 小鼠的肝细胞凋亡、胆汁淤积性肝损伤的特征以及肝纤维化标志物。 CTS-1027 提高了小鼠 BDL 14 天后的总体动物存活率[1]。在治疗 8 周的雄性动物中,RS-130830 的终末血浆浓度为 311±45 nM。用 RS-130830 治疗雄性小鼠 8 周后血浆甘油三酯浓度增加 89%,但雌性小鼠治疗 12 周后没有相应的效果。接受 RS-130830 的动物的斑块脂质含量在 12 周时增加了 81%,在 16 周时增加了 41%[2]。
体内:CTS-1027 显著降低 BDL 小鼠的肝细胞凋亡、胆汁淤积性肝损伤的特征以及肝纤维化标志物。CTS-1027 提高了小鼠 BDL 14 天后的总体动物存活率[1]。在处理 8 周的雄性动物中,RS-130830 的终末血浆浓度为 311±45 nM。用 RS-130830 处理雄性小鼠 8 周可使血浆甘油三酯浓度增加 89%,但在处理 12 周的雌性小鼠中没有相应的效果。接受 RS-130830 的动物的斑块脂质含量在 12 周时增加了 81%,在 16 周时增加了 41%[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
动物实验:对于实验程序,小鼠通过腹膜内注射氯胺酮 60 mg/kg 和赛拉嗪 10 mg/kg 体重进行麻醉。在中线上腹部切口后,打开腹腔,缩回腹壁,在分叉处下方双结扎肝总胆管并在结扎线之间横断,如我们之前详细描述的那样。用作对照的假手术小鼠也接受了类似的剖腹手术,暴露但不结扎胆总管。用无菌手术 5-0 缝线缝合中线腹部切口的筋膜和皮肤。每天一次通过管饲法以 10 mg/kg 体重的剂量施用 CTS-1027 或载体羧甲基纤维素。药物是在研究当天新鲜配制的。经过 14 天的 BDL 和管饲后,再次麻醉小鼠,处死小鼠并从下腔静脉抽取血液,用于血清总胆红素和 ALT 测定,取出肝脏,切成小块,在液氮中速冻以在 −80°C 下储存,或在新鲜配制的 4% 多聚甲醛磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 中在 4°C 下固定 48 小时,以供进一步研究。还使用 Trizol 试剂对肝组织进行 RNA 提取。血清胆红素和 ALT 测定按先前所述进行。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。