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Pevonedistat 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 905579-51-3
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Pevonedistat供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Pevonedistat (MLN4924)
CAS: 905579-51-3
规格: P872287
包装: 1ml
价格: 1mg:212,5mg:611,25mg:1357,1ml:880
最后更新: 2025-08-29 22:24:28

北京索莱宝科技有限公司

品名: mlN4924
CAS: 905579-51-3
规格: IM1030-5mg,5mg,IM1030-1ml,10mM*1ml in DMSO
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: MLN4924
CAS: 905579-51-3
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: MLN4924
CAS: 905579-51-3
包装: 5mg，1mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

Pevonedistat的基本信息

中文名氨基磺酸 [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-羟基环戊基]甲基酯
英文名Pevonedistat
别名化合物PEVONEDISTAT;((1S,2S,4R)-4-(4-(((S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)-2-羟基环戊基)甲基氨基磺酸酯;氨基磺酸 [(1S,2S,4R)-4-[4-[[(1S)-2,3-二氢-1H-茚-1-基]氨基]-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基]-2-羟基环戊基]甲基酯
CAS905579-51-3
EINECS
化学式C21H25N5O4S
分子量443.52
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Pevonedistat

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-70062

CAS:905579-51-3

Synonyms:MLN4924

纯度:99.98%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Pevonedistat

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-70062

CAS:905579-51-3

Synonyms:MLN4924

纯度:99.98%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效，选择性的NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为 4.7 nM。

生物活性:Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效的选择性NEDD8 激活酶 (NAE) 抑制剂，IC50 为4.7 纳米[1]。 IC50 和目标:IC50:4.7 nM (NAE)[1] 体外: Pevonedistat (MLN4924) 是一种有效的 NAE 抑制剂，并且在监测 E2 形成的纯化酶测定中进行评估时，相对于密切相关的酶 UAE、SAE、UBA6 和 ATG7（IC50=1.5、8.2、1.8 和 >10 μM）具有选择性-UBL硫酯反应产物。在纯化酶和细胞测定中，与密切相关的泛素激活酶（UAE，也称为 UBA1）和 SUMO 激活酶（SAE
SAE1 和 UBA2 亚基的异二聚体）相比，Pevonedistat (MLN4924) 选择性抑制 NAE 活性。 MLN4924 对多种人类肿瘤来源的细胞系表现出强大的细胞毒活性[1]。 体内: Pevonedistat (MLN4924)（皮下注射，10 mg/kg、30 mg/kg 或 60 mg/kg）抑制 NEDD8 通路，导致小鼠 DNA 损伤携带HCT-116异种移植物[1].Pevonedistat (sc, 120 mg/kg)和TNF-α (10 μg/kg)协同引起SD大鼠肝损伤[2]。

体外:Pevonedistat (MLN4924) 是一种强效的 NAE 抑制剂，在监测 E2-UBL 硫酯反应产物形成的纯化酶测定中，相对于密切相关的酶 UAE、SAE、UBA6 和 ATG7（IC50 分别为 1.5、8.2、1.8 和 >10 μM）具有选择性。在纯化酶和细胞测定中，与密切相关的泛素活化酶 (UAE，也称为 UBA1) 和 SUMO 活化酶 (SAE
SAE1 和 UBA2 亚基的异二聚体) 相比，Pevonedistat (MLN4924) 选择性抑制 NAE 活性。MLN4924 对多种人类肿瘤衍生细胞系表现出强效的细胞毒活性[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:Pevonedistat (MLN4924) (sc，10 mg/kg、30 mg/kg 或 60 mg/kg) 抑制 NEDD8 通路，导致携带 HCT-116 异种移植物的小鼠出现 DNA 损伤[1]。Pevonedistat (sc，120 mg/kg) 和 TNF-α (10 μg/kg) 协同作用导致 SD 大鼠出现肝损伤[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:小鼠[1] 给携带 300-500 mm3 HCT-116 肿瘤的小鼠施用单剂量 Pevonedistat (MLN4924)（10、30 或 60 mg/kg），并在随后的 24 小时内的不同时间点切除肿瘤。使用 Alexa680 标记的抗 IgG 作为二抗，通过定量免疫印迹分析估计 NEDD8-cullin 和 NRF2 的相对水平。使用 Kruskal-Wallis 检验确定各组之间 NEDD8-cullin 抑制的统计差异。为了分析肿瘤切片中的 CDT1 和磷酸化 CHK1（Ser317）水平，用相关抗体对福尔马林固定、石蜡包埋的肿瘤切片进行染色，用 HRP 标记的二抗进行扩增，并用 ChromoMap DAB 试剂盒检测。载玻片用苏木精复染。使用 Eclipse E800 显微镜和 Retiga EXi 彩色数码相机捕获图像，并使用 Metamorph 软件进行处理。CDT1 和磷酸化 CHK1 水平表示为 DAB 信号区域的函数。大鼠[2] 使用十周大的雄性 Sprague-Dawley 大鼠。在两项研究中，每组总共八只动物分别给予载体、TNF-α、Pevonedistat (MLN4924) 或 Pevonedistat (MLN4924)+TNF-α。首先给动物静脉注射载体 (1×PBS) 或 10 μg/kg TNF-α。一小时后，给它们皮下注射载体（50 mM 柠檬酸盐缓冲液中的 20% 磺丁基醚β-环糊精，pH 3.3）或 120 mg/kg Pevonedistat (MLN4924)。给药后 24 小时实施预定的安乐死。当动物呈现垂死状态时，将实施非计划安乐死。尸检时收集血清，并由 Idexx 实验室分析肝损伤血清化学标记物。此外，每组取出五只动物的肝脏，分成两部分，在 -80°C 下冷冻以进行随后的蛋白质分析，或用 10% 中性缓冲福尔马林固定，嵌入石蜡中，切成 4-6 μm 的切片，安装在玻璃载玻片上，用苏木精和伊红染色，并用 Olympus BX51 光学显微镜进行组织病理学评估。显微镜发现按照大鼠肝脏病变分类的标准命名法记录。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:在 6 孔细胞培养皿中生长的 HCT-116 细胞用 0.1% DMSO（对照）或 0.3 μM Pevonedistat（MLN4924）处理 24 小时。制备全细胞提取物并通过免疫印迹进行分析。为了分析 E2-UBL 硫酯水平，裂解物通过非还原性 SDS-PAGE 分级，并用 Ubc12、Ubc9 和 Ubc10 的多克隆抗体进行免疫印迹。为了分析其他蛋白质，裂解物通过还原性 SDS-PAGE 分级，并用以下一抗进行探测:CDT1、p27、geminin、泛素、securin/PTTG 和 p53 的小鼠单克隆抗体或 NRF2、Cyclin B1 和 GADD34[1] 的兔多克隆抗体。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:4.7 nM (NAE)[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/MLN4924.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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