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Omecamtiv mecarbil 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Omecamtiv mecarbil供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: CK1827452
CAS: 873697-71-3
规格: O861001
包装: 5mg,10mg,50mg
价格: 5mg:127,10mg:239,50mg:702
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
CAS: 873697-71-3
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；1mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-12-05 17:24:01

上海吉至生化科技有限公司

品名: Omecamtiv mecarbil (CK-1827452)
CAS: 873697-71-3
包装: 50mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-12-05 16:04:17

北京索莱宝科技有限公司

品名: Omecamtiv Mecarbil(10mM in DMSO)
CAS: 873697-71-3
规格: IO06909
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-12-03 13:40:53

Omecamtiv mecarbil的基本信息

中文名4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
英文名1-Piperazinecarboxylic acid,4-[[2-fluoro-3-[[[(6-methyl-3-pyridinyl)amino]carbonyl]amino]phenyl]methyl]-, methyl ester
别名化合物OMECAMTIV MECARBIL;MYOSIN激活剂(OMECAMTIV MECARBIL);4-[[2-氟-3-[N'-(6-甲基吡啶-3-基)脲基]苯基]甲基]哌嗪-1-羧酸甲酯
CAS873697-71-3
EINECS
化学式C20H24FN5O3
分子量401.43
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Omecamtiv mecarbil

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14233

CAS:873697-71-3

Synonyms:CK-1827452

纯度:99.79%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Omecamtiv mecarbil

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14233

CAS:873697-71-3

Synonyms:CK-1827452

纯度:99.79%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种心脏特异性的肌球蛋白 (cardiac myosin) 激活剂。

生物活性:Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) 是一种选择性心肌肌球蛋白激活剂。 体外Omecamtiv mecarbil (10 μM) 可将最大 ATPase (kcat) 降低 4.5 倍，并显着降低 ATPase 的肌动蛋白浓度是半最大 (KATPase) 的 30 倍。以浓度依赖性方式评估 Omecamtiv mecarbil 诱导的肌动蛋白激活 ATP 酶抑制，以确定 EC50 (0.52 ± 0.10 μM)。 Omecamtiv mecarbil 不改变整体肌动蛋白亲和力。 Omecamtiv mecarbil 捕获处于弱肌动蛋白亲和力状态且产品释放缓慢的肌球蛋白头群。在体外运动试验中，Omecamtiv mecarbil 可使肌动蛋白滑动速度降低 100 倍以上[3]。 体内:Omecamtiv mecarbil (100-1000 ng/mL) 在 Sprague?Dawley 大鼠模型中表现出浓度依赖性 FS 增加。 Omecamtiv mecarbil 在大鼠 (Sprague?Dawley) 和狗 (Beagle) 中均表现出良好的 PK 参数，清除率分别为 22 和 7.2 mL/min/kg，容积为 3.5 和 3.6 L/kg，生物利用度 (F%) 为 100 和 80%，分别为[1]。 Omecamtiv mecarbil 不影响 WT 和 KO 心脏中肌丝蛋白的磷酸化状态，如 WT 和 KO 组内 Omecamtiv mecarbil 样品前后无显着差异所示，或影响最大 Ca2 时的力生成+ 在任何组中激活 (pCa 4.5)。 Omecamtiv mecarbil 在次最大 Ca2+ 激活[2] 时增加心肌肌丝对 Ca2+ 的反应性。

体外:Omecamtiv mecarbil (10 μM) 使最大 ATPase (kcat) 降低 4.5 倍，并显著降低 ATPase 半峰浓度 (KATPase) 30 倍。以浓度依赖性方式评估 Omecamtiv mecarbil 诱导的肌动蛋白激活 ATPase 抑制，以确定 EC50 (0.52 ± 0.10 μM)。Omecamtiv mecarbil 不会改变整体肌动蛋白亲和力。Omecamtiv mecarbil 以缓慢释放产品的方式将肌球蛋白头部群体困在弱肌动蛋白亲和力状态。Omecamtiv mecarbil 可在体外运动测定中将肌动蛋白滑动速度降低 100 倍以上[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:Omecamtiv mecarbil (100-1000 ng/mL) 在 Sprague-Dawley 大鼠模型中表现出浓度依赖性的 FS 增加。Omecamtiv mecarbil 在大鼠 (Sprague-Dawley) 和狗 (Beagle) 中均表现出良好的 PK 参数，清除率分别为 22 和 7.2 mL/min/kg、体积分别为 3.5 和 3.6 L/kg，生物利用度 (F%) 分别为 100% 和 80%[1]。Omecamtiv mecarbil 不会影响 WT 和 KO 心脏中肌丝蛋白的磷酸化状态，WT 和 KO 组中 Omecamtiv mecarbil 前后样本之间没有显著差异，也不会影响任何组中最大 Ca2+ 活化 (pCa 4.5) 时的力量产生。 Omecamtiv mecarbil 可增强心肌肌丝在亚最大 Ca2+ 激活时对 Ca2+ 的反应性[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Omecamtiv-mecarbil.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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