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MG-132品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-13259
CAS:133407-82-6
Synonyms:Z-Leu-Leu-Leu-al
MG132
纯度:99.97%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的,可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,IC50 为 100 nM。MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。MG-132 是一种肽醛,是自噬 (autophagy) 激活剂。MG-132 还诱导凋亡 (apoptosis)。
生物活性:MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种有效的蛋白酶体 和钙蛋白酶 抑制剂,IC 为 50 b>s 分别为 100 nM 和 1.2 μM。 MG-132 有效阻断 26S 蛋白酶体复合物的蛋白水解活性。 MG-132 是一种肽醛,也是一种自噬 激活剂。 MG-132 还诱导细胞凋亡[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:100 nM(蛋白酶体),1.2 μM(钙蛋白酶)[1][3] 体外: MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长,是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂[3].
MG-132(10 μM
1 小时)可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 I κ B 降解和 NF-κ B 活化的影响[4]。
MG-132(0.75-5 μM
24 小时)通过 26S 蛋白酶体抑制作用有效诱导 KIM-2 细胞中 p53 依赖性细胞凋亡[5]。
MG-132(10- 40 μM
24 小时)以时间和浓度依赖性方式显着降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力,显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM[6].
MG-132(18.5 μM
24 小时)诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调,并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达[6 ].
体内: MG132(10 mg/kg
腹腔注射
每日一次,连续 25 天开始注射 EC9706 细胞后 5 天)显着抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长,而不会对小鼠造成毒性[7]。
MG-132(1 mg/kg
四
每周两次,持续 4 周)对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用[8]。
MG-132(1-10 μg/kg/24 小时
皮下植入渗透泵
8 天)大大增加了小鼠骨骼肌裂解物中 β-dystroglycan、α-dystroglycan、α-sarcoglycan 和抗肌萎缩蛋白的表达水平(6 个月大的雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)[9 ]。
体外:MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 在低浓度 (30 nM) 下启动 PC12 细胞的神经突生长,是一种非常强的 20S 蛋白酶体抑制剂[3]。 MG-132 (10 μM
1 小时) 可逆转 A549 细胞中 TNF-α 对 IκB 降解和 NF-κ B 活化的影响[4]。 MG- 132 (0.75-5 μM
24 小时) 通过 26S 蛋白酶体抑制作用在 KIM-2 细胞中有效诱导 p53 依赖性细胞凋亡[5]。 MG-132 (10-40 μM
24小时) 以时间依赖性和浓度依赖性方式显著降低 C6 神经胶质瘤细胞的活力,并显示 IC50 在 24 小时时为 18.5 μM[6]。 MG-132 (18.5 μM
24 小时) 诱导抗凋亡蛋白 Bcl-2 和 XIAP 的下调,并上调促凋亡蛋白 Bax 和 caspase-3 的表达[6]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:MG-132 (10 mg/kg
腹腔注射
从注射 EC9706 细胞后 5 天开始每天施用 25 天) 显著抑制 EC9706 异种移植物的肿瘤生长,而不会对小鼠造成毒性[7]。 MG-132 (1 mg/kg
静脉注射
每周两次,持续 4 周) 对携带 HeLa 肿瘤的小鼠显示出有效的肿瘤抑制作用[8]。 MG-132 (1-10 μg/kg/day
皮下植入渗透泵
持续 8 天) 显著增加小鼠骨骼肌裂解液中 β-肌营养不良聚糖、α-肌营养不良聚糖、α-肌肌聚糖和抗肌萎缩蛋白的表达水平 (6 月龄雄性 C57BL/10ScSn DMD mdx 小鼠)[9]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:100 nM (Proteasome), 1.2 μM (Calpain)[1][3]