MCE 国际站:
Sofosbuvir品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15005
CAS:1190307-88-0
中文名称:索非布韦
索氟布韦
Synonyms:索非布韦
GS-7977
PSI-7977
纯度:99.97%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Sofosbuvir (GS-7977) 是 HCV RNA复制抑制剂,EC50 为 92 nM。
生物活性:Sofosbuvir (GS-7977) 是一种 HCV RNA 复制抑制剂,EC50 为 92 nM[1] . IC50 和目标:EC50:92±5 nM (HCV)[1] 体外: 当组织蛋白酶 A (CatA) 与 PSI 一起孵育时-7977 或 Sofosbuvir (PSI-7977) 处理 150 分钟,与 PSI-7976 相比,当 Sofosbuvir (PSI-7977) 为底物时,形成的 PSI-352707 多约 18 倍。此外,具有 CatA 的 Sofosbuvir (PSI-7977) 的催化效率比 PSI-7976 高约 30 倍[1]。通过使用 GT 1b (Con1)-、1a (H77)- 和 2a (JFH-1)- 衍生的复制子和包含来自 J6 GT 2a 分离株的 NS5B 区域的 GT 1b 嵌合复制子,Sofosbuvir (PSI-7977) 的基因型覆盖率对 GT 2b 和 GT 3a 患者分离株进行评估后,Sofosbuvir (PSI-7977) 以相似的 EC50(在 16 和 48 nM 之间)抑制这些复制子的复制,并且对包含 J6 NS5B 的嵌合复制子 (EC50=4.7 nM)。 Sofosbuvir (PSI-7977) 抑制克隆 A (GT 1b) 野生型和 S282T 复制子,EC90 值分别为 0.42 和 7.8 μM[2]。在克隆 A 复制子测定中,Sofosbuvir (PSI-7977) 产生抗 HCV 活性,EC90 值为 0.42 μM[3]。
细胞实验:将克隆 A 细胞接种到 T75 烧瓶中,密度约为 5×106 细胞/烧瓶,培养基为含有 100 IU/mL 青霉素/100 μg/mL 链霉素和 10% 胎牛血清的杜氏改良伊格尔培养基 (DMEM)。同样,将人类原代肝细胞接种到 T75 烧瓶中,密度约为 5×106 细胞/烧瓶,培养基为细胞接种培养基。过夜孵育以使细胞附着后,将细胞与 50 μM PSI-7851、PSI-7976 或索非布韦 (PSI-7977) 一起孵育,用于克隆 A 细胞,或用于原代肝细胞,在 37°C 5% CO2 环境中孵育长达 24 小时。当研究中使用放射性标记的 PSI-7851 时,应用相同的程序,只是将 1×106 个细胞/孔接种到 6 孔板中,并将细胞与 5 μM [3H]PSI-7851 一起孵育。在选定的时间,除去培养基,用冷磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 清洗细胞层。胰蛋白酶消化后,计数细胞并以 1,200 rpm 的速度离心 5 分钟。将细胞沉淀悬浮在 1 mL 冷 60% 甲醇中,并在 −20°C 下孵育过夜。将样品以 14,000 rpm 的速度离心 5 分钟,收集上清液并使用 SpeedVac 浓缩器干燥,并储存在 −20°C 下,直到通过高效液相色谱 (HPLC) 分析。将残留物悬浮于 100 μL 水中,然后将 50 μL 等分试样注入 HPLC[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:EC50: 92±5 nM (HCV)[1]