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Orteronel 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (S)-6-(7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-N-甲基-2-萘酰胺
CAS: 566939-85-3
规格: 99%
包装: 5mg；1mg；25mg；50mg；100mg；10mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-21 12:52:18

北京索莱宝科技有限公司

品名: Orteronel
CAS: 566939-85-3
规格: IYT6846
包装: 5mg,瓶;10mg,瓶;25mg,瓶;50mg,瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: (S)-6-(7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-c]咪唑-7-基)-N-甲基-2-萘酰胺
CAS: 566939-85-3
包装: 1mg，50mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Orteronel
CAS: 566939-85-3
规格: O878416
包装: 10mg,5mg
价格: 10mg:1247,5mg:687
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

Orteronel的基本信息

中文名Orteronel
英文名Orteronel
别名人17,20-裂解酶(17,20-LYASE)抑制剂(ORTERONEL);6-[(7S)-7-羟基-6,7-二氢-5H-吡咯并[1,2-C]咪唑-7-基]-N-甲基-2-萘甲酰胺
CAS566939-85-3
EINECS
化学式C18H17N3O2
分子量307.35
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Orteronel

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10505

CAS:566939-85-3

Synonyms:TAK-700

纯度:99.70%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Orteronel

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-10505

CAS:566939-85-3

Synonyms:TAK-700

纯度:99.70%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17，20-裂解酶 (17,20-lyase, CYP17) 抑制剂，IC50 值为 38 nM，对其选择性是对 11-hydroxylase 和 CYP3A4 的 1000 多倍。

生物活性:Orteronel (TAK-700) 是一种高度选择性的人17,20-裂解酶 (CYP17) 抑制剂，具有IC50？ 38 nM，比 11-羟化酶和 CYP3A4 等其他 CYP 的选择性高 1000 倍以上[1][2]。 IC50 和目标:IC50:38 nM（人 17,20-裂解酶），54 nM（大鼠 17,20-裂解酶）体外:在猴子肾上腺细胞中，orteronel抑制 ACTH 刺激的 DHEA 和雄烯二酮的产生，IC50 分别为 110 nM 和 130 nM。此外，Orteronel 还有效抑制人肾上腺皮质肿瘤细胞系 H295R 细胞中 DHEA 的产生，IC50 为 37 nM[1]。在体外，orteronel 对大鼠和人类固醇 17,20-裂解酶显示出有效的抑制活性，IC50 分别为 54 nM 和 38 nM。而包括 11-羟化酶和 CYP3A4 在内的其他 CYP 亚型不受 Orteronel 的显着影响。在表达人 CYP 亚型的微粒体中，与 Orteronel 相比，Orteronel 对 17,20-裂解酶表现出更大的抑制作用，IC50 为 19 nM到其他 CYP 异构体[2]。 体内:Orteronel（1 mg/kg，口服）产生有利的药代动力学参数，Tmax、Cmax、t1/2 和 AUC0-24 小时为 1.7 小时，分别为 0.147 μg/mL、3.8 小时和 0.727 μg/mL[1]。在食蟹猴中，口服 Orteronel 剂量为 1 mg/kg 可显着降低血清睾酮和脱氢表雄酮 (DHEA) 水平[2]。

体外:在猴肾上腺细胞中，Orteronel 抑制 ACTH 刺激的 DHEA 和雄烯二酮的产生，IC50 分别为 110 nM 和 130 nM。此外，Orteronel 还能有效抑制人类肾上腺皮质肿瘤系 H295R 细胞中的 DHEA 产生，IC50 为 37 nM[1]。体外实验中，Orteronel 对大鼠和人类类固醇 17,20-裂解酶表现出强效抑制活性，IC50 分别为 54 nM 和 38 nM。而其他 CYP 同工酶（包括 11-羟化酶和 CYP3A4）则不受 Orteronel 的显著影响。在表达人类 CYP 同工酶的微粒体中，与其他 CYP 同工酶相比，Orteronel 对 17,20-裂解酶表现出更强的抑制作用，IC50 为 19 nM[2]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:Orteronel（1 mg/kg，口服）的药代动力学参数良好，Tmax、Cmax、t1/2 和 AUC0-24 小时分别为 1.7 小时、0.147 μg/mL、3.8 小时和 0.727 μg/mL[1]。在食蟹猴中，口服 1 mg/kg 剂量的 Orteronel 可显著降低血清睾酮和脱氢表雄酮 (DHEA) 水平[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验:成年雄性食蟹猴饲养在恒温室（23±2°C）内，光照/黑暗周期为 12:12 小时（光照时间为上午 7:00 至下午 7:00），用于单次给药实验。测试化合物 (+)-Orteronel 和 (−)-Orteronel 悬浮于 0.5% 甲基纤维素中，以 1 mg/kg 的剂量口服给药。在给药前和给药后 8 小时（在初步研究中）或 2、5 和 10 小时采集血液样本。血清储存在 −30°C 下，直至通过放射免疫分析进行测定。分别使用睾酮 I-125 试剂盒和 DHEA RIA 试剂盒测定睾酮和 DHEA 的浓度。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:大鼠 11-羟化酶活性的测定方法与之前描述的侧链裂解活性测定方法略有不同。反应混合物含有 200 mM 甘露醇、4.5 mM HEPES、2.3 mM 磷酸钾 (pH 7.4)、0.1 mM EDTA·2 K、0.03% BSA (结晶)、4.5 mM NADPH、11 mM 氯化钙、4 μg 线粒体蛋白、10 nM [1,2-3H]-羟基-11-脱氧皮质酮 (11-脱氧皮质醇) (NEN，溶于 0.02% Tween-80) 和 1-1000 nM 测试化合物，总体积为 150 μL。试剂浓度以反应混合物中的最终浓度表示。测试化合物用二甲基甲酰胺进行梯度稀释，然后直接将 1.5 μL 加入反应混合物中。在 37°C 下孵育 30 分钟后，通过添加 400 μL 乙酸乙酯和 100 μL 蒸馏水终止反应，然后涡旋 30 秒并短暂离心。将 300 μL 有机相转移到新管中，并使用氮气蒸发至干。用 30 μL 乙酸乙酯溶解类固醇，并将全部体积应用于硅胶薄层色谱板。底物和产物（11-脱氧皮质醇和皮质醇）在甲苯-丙酮（7:2）溶剂系统中分离。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:CYP17

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Orteronel.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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