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LY294002品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-10108
CAS:154447-36-6
纯度:99.95%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性,IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
生物活性:LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,对 PI3Kα 的 IC50 分别为 0.5、0.57 和 0.97 μM >、PI3Kδ 和 PI3Kβ,分别[1]。 LY294002 还抑制 CK2,IC50 为 98 nM[2]。 LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂,可逆地结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50 为 1.4?μM。 LY294002 是一种细胞凋亡激活剂[3]。 IC50 和目标:IC50:0.5 μM (p110α)、0.57 μM (p110δ)、0.97 μM (p110β)[1]
98 nM(人 CK2),3.869 μM(人 CK2α2)[2]
1.4?μM (DNA-PK)[3] 体外 LY294002(0-75 μM
24 小时和 48 小时)显着降低人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞呈剂量依赖性[4].
LY294002 (0-75 μM
24 小时和 48 小时) 诱导 CNE-2Z 细胞凋亡率-依赖性[4].
LY294002 (10-75 μM) 显着降低 CNE-2Z 细胞中的 p-Akt (S473) 表达水平并上调 caspase-9 活性。不同浓度的总 Akt 蛋白水平没有差异[4]。
LY294002(5、10、100 μM
持续 2 小时)处理部分抑制溶血磷脂酸 (LPA) 诱导的 (20 μM
持续 4 小时)YAP 的核转位,伴随着 p-AKT 水平的降低[6]。
体内:/ i> LY294002(10、25、50、75 mg/kg
腹腔注射
每周两次
持续 4 周)以剂量依赖的方式显着降低平均 NPC 肿瘤负荷。 LY294002(10、25 mg/kg)在降低肿瘤负荷方面效果较差[4]。
LY294002(每天 1.2 毫克/千克
腹腔注射
持续 14 天)可防止瘦素 (60 微克/千克) 对 Sprague-Dawley 大鼠的精子产生的不良影响[5]。
体外:LY294002(0-75 μM
24小时和48小时)以剂量依赖性方式显著降低人鼻咽癌CNE-2Z细胞[4]。LY294002(0-75 μM
24小时和48小时)以剂量依赖性方式诱导CNE-2Z细胞凋亡率[4]。LY294002(10-75 μM)显着降低p-Akt(S473)表达水平并上调CNE-2Z细胞中的caspase-9活性。总Akt蛋白水平在不同浓度下没有差异[4]。LY294002(5、10、100 μM
2小时)处理部分抑制溶血磷脂酸(LPA)诱导的(20 μM
4小时)YAP核易位,同时降低p-AKT水平[6]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:LY294002(10、25、50、75 mg/kg
腹腔注射
每周两次
持续 4 周)以剂量依赖性方式显著降低平均 NPC 肿瘤负荷。LY294002(10、25 mg/kg)在降低肿瘤负荷方面效果较差[4]。LY294002(每天 1.2 mg/kg
腹腔注射
持续 14 天)可预防瘦素(60 ug/kg)对 Sprague-Dawley 大鼠精子引起的不良影响[5]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:p110α 0.5 μM (IC50) p110δ 0.57 μM (IC50) p110β 0.97 μM (IC50) human CK2 98 nM (IC50) human CK2α2 3.869 μM (IC50) DNA-PK 1.4 μM (IC50)