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Elesclomol品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-12040
CAS:488832-69-5
中文名称:伊利司莫
Synonyms:伊利司莫
STA-4783
纯度:99.80%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Elesclomol (STA-4783) 是一种有效的铜离子载体,可促进铜死亡 (cuproptosis)。Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链,抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。Elesclomol 是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。Elesclomol 是一种活性氧 (ROS) 诱导剂。Elesclomol 可用于 Menkes 和相关的遗传性铜缺乏症研究。
生物活性:Elesclomol (STA-4783) 是一种有效的铜离子载体,可促进铜依赖性细胞死亡(铜亡)。 Elesclomol 特异性结合铁氧还蛋白 1 (FDX1) α2/α3 螺旋和 β5 链。 Elesclomol 抑制 FDX1 介导的 Fe-S 簇生物合成。 Elesclomol 是一种氧化应激诱导剂,可诱导癌细胞凋亡。 Elesclomol 是一种活性氧 (ROS) 诱导剂。 Elesclomol 可用于 Menkes 和遗传性缺铜相关疾病的研究[1][2][3][4] 。 体外 Elesclomol (STA-4783) 结合 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 链,但不结合旁系同源蛋白 FDX2。 Elesclomol-Cu(II) 是一种 FDX1 新底物。 FDX1 蛋白结合并还原 elesclomol-Cu(II) 复合物[1]。
Elesclomol-Cu(1:1 比例)(40 nM) 仅作用 2 小时即可导致细胞内铜水平增加 15 至 60 倍,从而在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡 [1]。
当细胞在糖酵解(葡萄糖培养基)条件下生长时,在处理前以 1:1 的摩尔比向 elesclomol 添加铜会显着降低细胞活力[2]。
Elesclomol(200 nM
18 小时)处理可增加 HSB2 细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量。 Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡[3]。
Elesclomol 显着抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞的细胞活力,具有IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM[5]。
体内:< /i> Elesclomol(10 mg/kg
皮下注射
从产后第 5 天到第 26 天每三天一次,每周一次直到产后第 54 天)治疗可改善严重的心脏病理,部分减少肥大。 Elesclomol 处理后心脏 [Cu] 从载体敲除水平的 34% 增加到 55%[4]。
Elesclomol 将铜护送到线粒体并增加大脑中的细胞色素 c 氧化酶水平。 Elesclomol 可防止有害的神经退行性变化并提高斑纹小鼠的存活率[4]。
体外:Elesclomol (STA-4783) 结合 FDX1 α2/α3 螺旋和 β5 链,但不结合旁系同源蛋白 FDX2。Elesclomol-Cu (II) 是一种 FDX1 新底物。FDX1 蛋白结合并还原 elesclomol-Cu (II) 复合物[1]。 Elesclomol-Cu (1:1 比例) (40 nM) 仅作用 2 小时即可导致细胞内铜水平增加 15 至 60 倍,从而在 24 小时后触发 ABC1 细胞的细胞死亡[1]。 当细胞在糖酵解 (葡萄糖培养基) 条件下生长时,在处理前以 1:1 的摩尔比向 elesclomol 添加铜会显著降低细胞活力[2]。 Elesclomol (200 nM
18 小时) 处理可增加 HSB2 细胞中早期和晚期凋亡细胞的数量。Elesclomol 通过诱导氧化应激诱导癌细胞凋亡[3]。 Elesclomol 显著抑制 SK-MEL-5、MCF-7 和 HL-60 细胞的细胞活力,具有 IC50 值分别为 110 nM、24 nM 和 9 nM[5]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Elesclomol (10 mg/kg
皮下注射
从产后第 5 天到第 26 天每三天一次,每周一次直到产后第 54 天) 处理可改善严重的心脏病理并部分减少肥大。Elesclomol 处理后心脏[Cu]从载体敲除水平的 34% 增加到 55%[4]。Elesclomol 将铜护送到线粒体并增加大脑中的细胞色素 c 氧化酶水平。Elesclomol 可防止有害的神经退行性变化并提高斑纹小鼠的存活率[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.