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Alpelisib品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15244
CAS:1217486-61-7
Synonyms:BYL-719
纯度:99.95%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Alpelisib (BYL-719) 是有效,选择性的,具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM,250 nM,290 nM,1200 nM。具有抗肿瘤活性。
生物活性:Alpelisib (BYL-719) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。 Alpelisib (BYL-719) 显示出靶向 PIK3CA 突变癌症的功效。 Alpelisib (BYL-719) 还抑制 p110α/p110γ/p110δ/p110β,IC50 分别为 5/250/290/1200 nM。抗肿瘤活性[1][2][3]。 IC50 和目标:IC50:5 nM (p110α)、250 nM (p110γ)、290 nM (p110δ)、1200 nM (p110β)[1] 体外: b> Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变(H1047R、E545K
IC50s~4 nM)。 Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM),并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显着降低的抑制活性(与 PI3Kα 相比≥15 倍)[2]。
Alpelisib (BYL-719, 0-50 μM
72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长[3]< /sup>。
Alpelisib (BYL-719) 显着改变细胞周期阶段的分布。 Alpelisib(BYL-719,25 μM
18 小时)诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞[3]。
体内: Alpelisib (BYL-719)(12.5 mg/kg 和 50 mg/kg 用于 C57Bl/6J 小鼠
50 mg/kg 用于雌性 Rj :NMRI 裸鼠
口服给药
每天) 显着减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积[3]。
Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg, iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h) [1] .
体外:Alpelisib (BYL-719) 有效抑制 2 种最常见的 PIK3CA 体细胞突变 (H1047R、E545K
IC50~4 nM)。Alpelisib 有效抑制 PI3Kα 转化细胞中的 Akt 磷酸化 (IC50=74±15 nM),并且在 PI3Kβ 或 PI3Kδ 亚型转化细胞中显示出显著降低的抑制活性 (与 PI3Kα 相比≥15 倍)[2]。 Alpelisib (BYL-719,0-50 μM
72 小时) 以剂量依赖性方式抑制骨肉瘤细胞系 MG63、HOS、POS-1 和 MOS-J 的细胞生长[3]。 Alpelisib (BYL-719) 显著改变细胞周期阶段的分布。Alpelisib (BYL-719,25 μM
18 小时) 诱导人和小鼠骨肉瘤细胞系的 G0/G1 期细胞周期停滞[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:Alpelisib 对大鼠 (1 mg/kg,iv) 具有中等的终末消除半衰期 (t1/2=2.9±0.2 h)[1]。Alpelisib (BYL-719) (C57Bl/6J 小鼠为 12.5 mg/kg 和 50 mg/kg
雌性 Rj:NMRI 裸鼠为 50 mg/kg
口服给药
每天) 显著减少肿瘤体积和异位骨基质的沉积[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
IC50 & Target:p110α 5 nM (IC50) p110γ 250 nM (IC50) p110δ 290 nM (IC50) p110β 1200 nM (IC50) p110α-H1047R 4 nM (IC50) p110α-E545K 4 nM (IC50)