Pitolisant MedChemExpress

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Pitolisant
CAS: 362665-56-3
规格: P864610
包装: 50mg,10mg,250mg
价格: 50mg:1599,10mg:510,250mg:4570
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 替洛利生
CAS: 362665-56-3
规格: 98%
包装: 10mg；25mg；50mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-23 09:42:42

北京索莱宝科技有限公司

品名: 替洛利生
CAS: 362665-56-3
规格: IYT3545
包装: 5mg|瓶,10mg|瓶,25mg|瓶,50mg|瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: 替洛利生
CAS: 362665-56-3
包装: 10mg，50mg，25mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

Pitolisant的基本信息

中文名	Pitolisant
英文名	Pitolisant
别名	替洛利;替洛利生;1-[3-[3-(4-氯苯基)丙氧基]丙基]哌啶
CAS	362665-56-3
EINECS
化学式	C17H26ClNO
分子量	295.85
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Pitolisant 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-12199 CAS:362665-56-3 中文名称:替洛利生 Synonyms:Tiprolisant 纯度:99.73% 存储条件:Pure form -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:Pitolisant 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-12199 CAS:362665-56-3 中文名称:替洛利生 Synonyms:Tiprolisant 纯度:99.73% 存储条件:Pure form -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Pitolisant 是一种有效的选择性的非咪唑类重组人组胺 H3 受体反相激动剂，Ki 为 0.16 nM。生物活性:Pitolisant 是重组人组胺 H3 受体的有效选择性非咪唑反向激动剂 (K_i=0.16 nM)。 IC50 和目标:Ki:0.16 nM（H3 受体）^[1] EC50:1.5 nM（H3 受体）^[1] 体外: 在刺激鸟苷 5'-O-(3-[³⁵S]thio)triphosphate 与该受体结合时，Pitolisant (BF2.649) 表现出作为竞争性拮抗剂，K_i 值为 0.16 nM，作为反向激动剂，EC₅₀ 值为 1.5 nM，内在活性高于 ~50%环丙昔芬。 Pitolisant 取代小鼠大脑皮层膜的 [¹²⁵I]iodoproxyfan 结合，IC₅₀ 值为 26.4±4.5 nM。考虑到放射配体的 K_d 值 (161±9 pM)，推导的 Pitolisant K_i 值为 14±1 nM。 Pitolisant 取代稳定表达人 H₃ 受体的大鼠神经胶质瘤 C6 细胞膜的 [¹²⁵I]iodoproxyfan 结合，IC₅₀ 值为 4.2 ±0.2 纳米。考虑到放射配体的 K_d 值 (50±4 pM)，推导的 Pitolisant K_i 值为 2.7±0.5 nM。 Pitolisant 逐渐逆转这种反应，希尔系数接近 1，IC₅₀ 值为 330±68 nM，导致 K_i 值为 17±4 nM。 Pitolisant 引起基础特异性 [³⁵S]GTPγS 与膜结合的剂量依赖性降低，最大效应对应于基础特异性结合的 75±1% 和 EC₅₀ 值为 1.5±0.1 nM^[1]。体内:在单剂量奥氮平 (2 mg/kg bw) 前 30 分钟给予单剂量 10 mg/kg 匹托利生也显着影响不动时间FST。与在 FST 的对照组中确定的时间相比，随后在小鼠中施用上述药物序列在统计学上显着增加了不动的持续时间。它也减少了运动活动。相比之下，亚慢性治疗在两种药物给药 15 次后获得的结果（Pitolisant 10 mg/kg bw，30 分钟后奥氮平 2 mg/kg bw，4 小时后奥氮平 2 mg/kg bw）表明给药先服用 Pitolisant，然后服用奥氮平，可均衡小鼠的运动活动与仅施用 Pitolisant 的对照组的运动水平相比。更重要的是，这种药物组合显着减少了不动时间，达到了小鼠强迫游泳试验中对照组的水平[单向方差分析 F_(3,20)=4.226,P=0.0181]^[2]。在调节阶段给予 Pitolisant (10 mg/kg) 的大鼠在配对纹理上停留 502±94 s，该值与对照组没有统计学差异，表明 Pitolisant 不支持位置偏爱^[3]。体外:在鸟苷 5′-O-(3-[35S]硫代)三磷酸与该受体结合的刺激下，Pitolisant (BF2.649) 表现为竞争性拮抗剂，Ki 值为 0.16 nM，并表现为反向激动剂，EC50 值为 1.5 nM，内在活性比环丙沙星高约 50%。Pitolisant 取代小鼠大脑皮层膜上的 [125I] 碘丙沙星结合，IC50 值为 26.4±4.5 nM。考虑到放射性配体的 Kd 值 (161±9 pM)，推算出 Pitolisant 的 Ki 值为 14±1 nM。 Pitolisant 取代稳定表达人类 H3 受体的大鼠胶质瘤 C6 细胞膜上的 [125I] 碘丙烷结合，IC50 值为 4.2±0.2 nM。考虑到放射性配体的 Kd 值（50±4 pM），推导出 Pitolisant 的 Ki 值为 2.7±0.5 nM。Pitolisant 逐渐逆转这种反应，Hill 系数接近 1，IC50 值为 330±68 nM，Ki 值为 17±4 nM。Pitolisant 引起基础特异性 [35S]GTPγS 与膜结合的剂量依赖性降低，最大效应对应于基础特异性结合的 75±1%，EC50 值为 1.5±0.1 nM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:在给予单剂量奥氮平（2 mg/kg bw）前 30 分钟给予单剂量 Pitolisantat 10 mg/kg 也显著影响 FST 中的不动时间。与 FST 中对照组测定的时间相比，随后在小鼠中给予上述药物序列可显著增加不动时间。它还降低了运动活性。相反，在给予两种药物 15 次后（Pitolisant 10 mg/kg bw，30 分钟后给予奥氮平 2 mg/kg bw，4 小时后再次给予奥氮平 2 mg/kg bw）的亚慢性治疗中获得的结果表明，给予 Pitolisant 后给予奥氮平可使小鼠的运动活性相等与仅给予 Pitolisant 的对照组的运动水平相比。更重要的是，这种药物组合在小鼠强迫游泳试验中显著缩短了小鼠的静止时间，使其与对照组的静止时间持平[单因素方差分析 F（3,20）=4.226，P=0.0181][2]。在条件反射阶段给予 Pitolisant（10 mg/kg）的大鼠在配对纹理上的停留时间为 502±94 秒，与对照组无统计学差异，表明 Pitolisant 不支持位置偏好[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:研究中采用体重 20-22 克的成年雌性白化瑞士小鼠。奥氮平或 Pitolisant 悬浮于 1% Tween 80 中。化合物或载体在急性实验前 30 分钟腹膜内 (ip) 给药。在 Pitolisant+奥氮平组中，Pitolisant 在奥氮平前 15 分钟给药。亚慢性治疗于上午9:00左右进行（对照组注射0.2 mL Tween，Pitolisant组注射10 mg/kg bw，奥氮平组注射2 mg/kg bw，Pitolisant+奥氮平组注射10 mg/kg bw并于15分钟后注射奥氮平-2 mg/kg bw）和下午1:00左右进行（奥氮平组和Pitolisant+奥氮平组）。大鼠[3] 雄性Wistar大鼠（220-300 g）接受载体（甲基纤维素1%，口服）、Pitolisant（10 mg/kg，口服）或D-苯丙胺（2.5 mg/kg，腹腔注射于生理盐水中）。90分钟后，断头处死大鼠，取出伏隔核，称重，在液氮中冷冻并保存在-80°C下。将组织匀浆于 1 mL 0.4 N 高氯酸/2.7 mM EDTA 溶液中。离心（8000 rpm，20 分钟，4°C）后，用 HPLC 结合电化学检测分析上清液。测定组织中多巴胺 (DA)、二羟基苯乙酸 (DOPAC) 和高香草酸 (HVA) 的浓度，并计算相应的比率 (DOPAC/DA、HVA/DA)。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。激酶实验:进行 [35S]GTPγS 结合试验。稳定表达人类 H3 受体 (~400 fmol/mg 蛋白质) 的 CHO-K1 细胞在冰冷缓冲液 (50 mM Tris/HCl, pH 7.4) 中均质化。将匀浆离心两次 (4°C 下 20,000g 离心 10 分钟)，并将最终沉淀物重新悬浮在 50 倍体积的缓冲液中。膜（550 μg 蛋白质）用腺苷脱氨酶（1 U/mL）预处理，并在 25°C 下与 0.1 nM [35S]GTPγS 和待测药物一起孵育 60 分钟，最终体积为 1 mL 的测定缓冲液（50 mM Tris/HCl、50 mM NaCl、5 mM MgCl2、10 μM GDP 和 0.02% 牛血清白蛋白，pH 7.4）。使用 10 μM 非放射性 GTPγS 确定非特异性结合。通过 GF/B 玻璃纤维过滤器在真空下快速过滤以停止孵育。用冰水清洗后，通过液体闪烁光谱法计算过滤器上捕获的放射性。使用类似的测定法来评估竞争性拮抗作用。简而言之，将稳定表达人类 H3 受体（~600 fmol/mg 蛋白质）的 HEK-293 细胞膜（10 μg 蛋白质）在缓冲液（50 mM Tris/HCl，pH 7.4、10 mM MgCl2、100 mM NaCl 和 10 μM GDP）中含有 Pitolisant 的溶液中预孵育，在 96 孔微孔板中在室温（19-20°C）下轻轻搅拌 30 分钟，然后加入 0.1 nM [35S]GTPγS（最终体积 200 μL）。使用 10 μM 浓度的非放射性 GTPγS 确定非特异性结合。30 分钟后，在 Multiscreen MAFCOB50 微孔板上通过真空快速过滤停止三次孵育。通过液体闪烁光谱法[1] 计算过滤器上捕获的放射性。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/pitolisant.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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