MCE 国际站:
LDN193189品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-12071
CAS:1062368-24-4
Synonyms:DM-3189
纯度:99.48%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究,例如进行性骨化纤维发育不良。
生物活性:LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体 (BMP I) 抑制剂。 LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值为 5分别为 nM 和 30 nM。 LDN-193189可用于骨形态发生蛋白信号的研究,如进行性骨化性纤维发育不良[1][2][3] . IC50 和目标:IC50:5 nM (ALK2)、30 nM (ALK3)[1] 体外:LDN-193189 有效抑制转录BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM[1]。
LDN-193189 具有弱作用对激活素和 TGF-β I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 的影响,IC50 值 ≥ 500 nM[1]。
LDN-193189 结合 ActRIIA Kd 值为 14 nM[2]。
LDN-193189(0.5 μM
30 分钟)靶向 GDF8 诱导的 Smad2/3 信号传导和抑制肌原性转录因子[2].
LDN-193189 (0.05, 0.5, 5 μM) 有效抑制 GDF8 诱导的 Smad3/4 报告基因活性[2].< br/> LDN-193189 (0-5 μM) 可挽救经 GDF8 处理的成肌细胞的肌生成[2]。 体内:LDN-193189(ip
3 mg/kg
每日
持续 35 天)可能影响乳腺癌细胞与骨环境之间的相互作用[ 3].
LDN-193189(ip
3 mg/kg
单次)显示异位骨化和功能障碍减少[1]。
体外:LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性,IC50 值分别为 5 nM 和 30 nM[1]。LDN-193189 对激活素和 TGF-β I 型受体 ALK4、ALK5 和 ALK7 有较弱的作用,IC50 值≥ 500 nM[1]。LDN-193189 与 ActRIIA 结合,Kd 值为 14 nM[2]。LDN-193189(0.5 μM
30 分钟)靶向 GDF8 诱导的 Smad2/3 信号传导和肌源性转录因子的抑制[2]。LDN-193189(0.05、0.5、5 μM)有效抑制 GDF8 诱导的 Smad3/4 报告基因活性[2]。 LDN-193189 (0-5 μM) 可挽救用 GDF8[2] 处理的成肌细胞中的肌生成。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:LDN-193189(腹腔注射
3 mg/kg
每日
持续 35 天)可能会影响乳腺癌细胞与骨环境之间的相互作用[3]。LDN-193189(腹腔注射
3 mg/kg
单次)显示异位骨化和功能障碍减少[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:ACVR1 5 nM (IC50) BMPR1A 30 nM (IC50)