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Rimonabant Hydrochloride品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-14137
CAS:158681-13-1
中文名称:盐酸利莫那班
Synonyms:盐酸利莫那班
SR 141716A Hydrochloride
纯度:99.95%
存储条件:4°C,密封保存,远离潮湿 *溶剂中:-80°C, 1年
-20°C, 6个月(密封保存,远离潮湿)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
生物活性:Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是一种高效的选择性中枢大麻素受体 (CB1) 拮抗剂,Ki 为 1.8 nM。 Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也抑制 Mycobacterial membrane protein Large 3 (MMPL3)。 IC50 和目标:Ki:1.8 nM(CB1 受体)[1]。 MMPL3[2]。 体外: Rimonabant 可以抑制 Mtb 的生长,MIC 为 54 μM。 MmpL3 是一种抗结核靶标,是利莫那班的直接靶标[2]。
利莫那班本身 (10-12-10-3< /sup> M, 12 浓度) 以浓度依赖性方式抑制 [35S]GTPgS 与人皮层膜的基础结合,-log IC50 为 4.7 ±0.2(IC50 = 20 μM),最大抑制率为 48±2%[3]。 体内实验:将利莫那班(10 mg/kg 强饲法)喂给 3 个月大的雄性肥胖 Zucker 大鼠作为葡萄糖耐量受损模型 2 周,并喂食 10周以 6 个月大的雄性肥胖 Zucker 大鼠作为代谢综合征的模型。 RANTES 和 MCP-1 血清水平在肥胖和瘦 Zucker 大鼠中增加,并且通过长期使用 Rimonabant 治疗显着降低,这减缓了患有代谢综合征的大鼠的体重增加。中性粒细胞和单核细胞在年轻和年老的肥胖与瘦 Zucker 大鼠中显着增加,而被 Rimonabant 降低。血小板结合纤维蛋白原在两个年龄段的肥胖和瘦 Zucker 大鼠中显着增强,并且被 Rimonabant [1] 降低。
Rimonabant(每天 20 毫克)显示许多心脏代谢显着降低危险因素[4]。
体外:Rimonabant 可以抑制 Mtb 的生长,MIC 为 54 μM。MmpL3 是抗结核靶标,是 Rimonabant Hydrochloride 的直接靶标[2]。 Rimonabant Hydrochloride 本身 (10-12-10-3 M,12 个浓度组) 以浓度依赖性方式抑制 [35S]GTPgS 与人皮层膜的基础结合,-log IC50 为 4.7±0.2 (IC50 = 20 μM),最大抑制率为 48±2%[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:将 Rimonabant (10 mg/kg 灌胃法) 将 3 个月大的雄性肥胖 Zucker 大鼠作为葡萄糖耐量受损模型喂食 2 周,将 6 个月大的雄性肥胖 Zucker 大鼠作为代谢综合征模型喂食 10 周。 RANTES 和 MCP-1 血清水平在肥胖和瘦 Zucker 大鼠中增加,并且通过长期使用 Rimonabant 治疗显着降低,这减缓了患有代谢综合征的大鼠的体重增加。中性粒细胞和单核细胞在年轻和年老的肥胖与瘦 Zucker 大鼠中显着增加,而被 Rimonabant 降低。 血小板结合纤维蛋白原在两个年龄段的肥胖和瘦 Zucker 大鼠中显着增强,并且被 Rimonabant 降低[1]。Rimonabant (每天 20 毫克) 表现出许多心脏代谢危险因素的显着减少[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:CB1 1.8 nM (Ki)