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MBX-2982 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他MBX-2982供应商询盘

上海安毕达生物科技有限公司

品名: MBX-2982
CAS: 1037792-44-1
规格: 50μL, 1mL, 1mg, 5mg, 10mg, 50mg
包装: A882623
价格: 169, 1043, 429, 945, 1323, 3430
产地: 美国
最后更新: 2026-04-17 13:46:08

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: MBX-2982
CAS: 1037792-44-1
规格: M687868
包装: 1ml,5mg,10mg
价格: 1490,447,725
最后更新: 2026-03-31 16:06:27

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 4-((4-(1H-四唑-1-基)苯氧基)甲基)-2-(1-(5-乙基嘧啶-2-基)哌啶-4-基)噻唑
CAS: 1037792-44-1
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2026-04-17 09:17:50

北京索莱宝科技有限公司

品名: MBX-2982
CAS: 1037792-44-1
规格: IMA10530
包装: 1mg/瓶;5mg;10mg;25mg;
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2026-04-15 14:16:39

MBX-2982的基本信息

中文名MBX-2982
英文名MBX-2982
别名化合物MBX2982;5-乙基-2-[4-[4-[[[4-(1H-四氮唑-1-基)苯基]氧基]甲基]噻唑-2-基]哌啶-1-基]嘧啶
CAS1037792-44-1
EINECS
化学式C22H24N8OS
分子量448.54
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg
价格
产品描述MCE 国际站:MBX-2982

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15291

CAS:1037792-44-1

纯度:98.51%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:MBX-2982

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15291

CAS:1037792-44-1

纯度:98.51%

存储条件:Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。

生物活性:MBX-2982 是一种选择性的、可口服的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。 IC50 和目标:GPR119[1] 体外: 在"慢性孵育/洗脱"实验中，与对照细胞相比，IBMX 包涵体捕获的 cAMP 积累显着增加（P<0.01
ANOVA
n=3-6），尽管经过大量洗涤以去除多余的激动剂。 AR-231,453 在与急性刺激观察到的相似的浓度范围内产生持续反应（小的 1.82 倍变化），pEC50 分别为 8.67±0.11 和 8.93±0.17。同样，观察到 MBX-2982 的浓度反应发生了较大但不太严重的变化（57.54 倍），其持续和急性 pEC50 分别为 7.03±0.13 和 8.79±0.12[1] 。 体内:为了检查 GLUTag 和原代肠细胞中的观察结果是否具有生理相关性，用 GPR119 激动剂 MBX-2982 处理 C57BL/6 小鼠，剂量为10 毫克/千克。请注意，为了检查直接的 GPR119 效应，本实验中没有联合使用 DPP-IV 抑制剂，而是使用 DPP-IV 抑制剂来保存血液样本中的活性 GLP-1。服用 MBX-2982 的小鼠血浆 GLP-1 水平在没有葡萄糖负荷的情况下升高，表明 GPR119 介导的 GLP-1 分泌不依赖于葡萄糖[2]。

体外:在"慢性孵育/清洗"实验中用 MBX-2982 (1 μM) 预处理细胞，与对照细胞相比，IBMX 包涵体捕获的 cAMP 积累显着增加（P50 分别为 8.67±0.11 和 8.93±0.17。同样，观察到 MBX-2982 的浓度反应发生较大但不太严重的变化（57.54 倍），持续和急性 pEC50 分别为 7.03±0.13 和 8.79±0.12[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:为了检查 GLUTag 和原代肠细胞中的观察结果是否具有生理相关性，用 10 mg/kg 的 GPR119 激动剂 MBX-2982 处理 C57BL/6 小鼠。 请注意，为了检查直接的 GPR119 效应，本实验中没有联合使用 DPP-IV 抑制剂，而是使用 DPP-IV 抑制剂来保存血液样本中的活性 GLP-1。 给药 MBX-2982 的小鼠的血浆 GLP-1 水平在没有葡萄糖负荷的情况下增加，表明 GPR119 介导的 GLP-1 分泌不依赖于葡萄糖[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:使用 C57BL/6 雄性小鼠。禁食一夜的 10 周龄雄性小鼠（每组 n=20）通过口服管饲法给予载体（15% 聚乙二醇 400+85% 的 23.5% 羟丙基-β-环糊精）或 MBX-2982（10 mg/kg）。一半动物（每组 n=10）在化合物给药 30 分钟后通过 CO2 窒息杀死，并通过心脏穿刺收集血液。为了保存活性 GLP-1，将 DPP-IV 抑制剂（每 1 mL 血液 10 µL）预先添加到血液收集管中，并在心脏穿刺前用 DPP-IV 抑制剂冲洗注射器壁。另一半动物（每组 n=10）在化合物给药 30 分钟后接受口服葡萄糖推注（3 g/kg），并在葡萄糖负荷后 10 分钟杀死以收集血液。使用活性 GLP-1 (ver 2) 试剂盒测量血浆样本中的 GLP-1 水平。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:HEK-GPR119 细胞在烧瓶中生长至汇合，使用 PBS 清洗和 accutase 处理去除细胞，然后在培养基中重新悬浮，从而制成细胞悬浮液。然后通过离心（227g，7 分钟，20°C）沉淀细胞，并在温热的测定缓冲液（Hank's 平衡盐溶液，补充有 20 mM HEPES 和 0.01% 无脂肪酸 BSA，pH 7.4）中重新悬浮，第二次清洗后在 37°C 下孵育 5 分钟。然后计数细胞，并在温热的测定缓冲液中稀释至 200,000 个细胞/毫升[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:HEK-GPR119 细胞被 GloSensor 22F 质粒转染，并在 24-30 小时后用于动态 cAMP 测量。使用 PBS 清洗和 Accutase 处理去除细胞，然后在培养基中重新悬浮，从而制成细胞悬浮液。然后通过离心（300g，5 分钟）沉淀细胞两次，并在测定缓冲液（Hank's 平衡盐溶液，补充有 20 mM HEPES 和 0.01% 无脂肪酸 BSA，pH 7.4）中重新悬浮。然后计数细胞并在缓冲液中稀释至 600,000 个细胞/毫升，然后加入 GloSensor cAMP 试剂（2% v/v），并在 20°C 下与细胞平衡 2 小时，并定期混合。将 50 µl/孔的细胞加入白底 384 孔板（30,000 个细胞/孔），重复三次，并使用 Envision 平板读数仪测量基线发光。将 5 μL MBX-2982（在 DMSO 中连续稀释，然后在分析缓冲液中以 1:100 稀释以获得 ×10 浓缩溶液）手动加入分析孔中以达到规定的最终浓度。将板在 20°C 下孵育，定期读取发光以检测同一孔内 cAMP 随时间的变化。每个时间点的 cAMP 反应表示为折叠对照（载体处理的细胞）[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:GPR119[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/mbx-2982.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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