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Capecitabine品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-B0016
CAS:154361-50-9
中文名称:卡培他滨
Synonyms:卡培他滨
纯度:99.99%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Capecitabine 是一种可用于口服的前体,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。
生物活性:卡培他滨是一种口服前药,可通过胸苷磷酸化酶转化为其活性代谢物 5-FU。 IC50 和目标:DNA/RNA 合成[1] 体外: Capecitabine 是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶(CES1 和 2)、胞苷脱氨酶(CDD)和胸苷磷酸化酶 (TP),存在于肝脏和肿瘤中。卡培他滨仅在高浓度时在体外诱导显着的细胞毒性作用。平均 IC50 值从 COLO205 细胞中的 860 μM 到 HCT8 细胞中的 6000 μM 不等[2]。 体内:一项药代动力学/药效学研究是在接受 0.52 和 2.1 mmol/kg/d 卡培他滨口服强饲法的 HCT 116 异种移植小鼠中进行的。以 0.52 mmol/kg/天给药的卡培他滨诱导部分控制 HCT 116 异种移植肿瘤生长:第 21 天的生长速率 =7.5±0.5。卡培他滨 2.1 mmol/kg/天在治疗期间实现对肿瘤生长的完全控制:生长速率 =第 21 天为 1±0.2[2]。
体外:Capecitabine 是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。Capecitabine 通过羧酸酯酶 (CES1 和 2)、胞苷脱氨酶 (CDD) 和胸苷磷酸化酶 (TP),存在于肝脏和肿瘤中。Capecitabine 仅在高浓度时在体外诱导显著的细胞毒性作用。平均 IC50 值从 COLO205 细胞中的 860 μM 到 HCT8 细胞中的 6000 μM 不等[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:在携带 HCT 116 异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究,小鼠通过口服法接受 0.52 和 2.1 mmol/kg/d 的 Capecitabine。以 0.52 mmol/kg/天给药的 Capecitabine 诱导部分控制 HCT 116 异种移植肿瘤生长:第 21 天的生长速率 =7.5±0.5。Capecitabine 2.1 mmol/kg/天在处理期间实现对肿瘤生长的完全控制:生长速率 =第 21 天为 1±0.2[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[2] 使用六周龄 C57/Bl6 Nu/Nu 小鼠。通过皮下注射 107 个细胞/侧腹获得双侧 HCT 116 异种移植瘤。携带 HCT 116 异种移植瘤的动物用载体或卡培他滨 0.52 或 2.1 mmol/kg(分别为 563 和 2250 mg/m2)治疗,每天一次,连续 5 天/周通过口服管饲法给药,持续 3 周(第 0-4、7-11、14-18 天)。在第 0 天的 15、30 分钟、1、2、4、8 和 24 小时以及计划治疗前(治疗开始后的第 7 和第 14 天)扑杀动物。每个时间点分析三只动物。采集时,用肝素收集血液,分离血浆并储存在 −80°C 下。立即切除肝脏并储存在 RNAlater 溶液中。对肿瘤进行宏观解剖以去除纤维化组织和血管,然后在液氮中速冻。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:使用 HCT 116、HCT8、HCT15、HT29、SW620 和 COLO205 人结肠癌细胞。第 1 天将细胞接种到 96 孔板中,密度为 HCT 116 为 2500 个细胞/孔,HCT8 和 HT29 为 3500 个细胞/孔,HCT15 为 5000 个细胞/孔,SW620 为 6000 个细胞/孔,COLO205 为 7000 个细胞/孔,体积为 150 μL/孔。所有细胞系在第 2 天用浓度递增的卡培他滨 (0.1-10 mM)、5′DFCR (10 nM-100 μM)、5′DFUR (2.5-500 μM) 或 5-FU (0.5-250 μM) 处理 24 小时。药物暴露后,用冷 PBS 清洗细胞一次,并在药物暴露结束后放入 200 μL 无药培养基中,放置 72 小时。然后用三氯乙酸固定细胞,并用磺基罗丹明 B 染色。使用 Biohit BP-800 在 540 nm 处测量光密度。结果基于三次独立实验(重复三次)[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:DNA/RNA Synthesis[1]