MCE 国际站:
Monomethyl auristatin E品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15162
CAS:474645-27-7
Synonyms:MMAE
SGD-1010
Vedotin
纯度:99.97%
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产品活性:Monomethyl auristatin E (MMAE
SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联活性分子 (ADCs) 用于癌症的研究。
生物活性:Monomethyl auristatin E (MMAE
SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物,通过抑制 微管蛋白 聚合而作为有效的有丝分裂 抑制剂发挥作用。 MMAE 被广泛用作抗体-药物偶联物 (ADC) 的细胞毒性成分,用于治疗多种不同类型的癌症。 IC50 和目标:微管[1] 体外单甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30 内从 SGN-35 有效释放+ 癌细胞,并且由于其膜通透性,能够对旁观者细胞发挥细胞毒活性[1]。 MMAE 以与有丝分裂停滞相关的时间表和剂量依赖性方式使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对 IR 敏感。放射增敏作用表现为受照射细胞中克隆形成存活率下降和 DNA 双链断裂增加[2]。 体内:单甲基 auristatin E (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 结合产生更稳健并显着延长异种移植模型中的肿瘤消退[2]。
体外:单甲基 auristatin E (MMAE) 在 CD30+ 在癌细胞内从 SGN-35 有效释放,并且由于其膜渗透性,能够对周围细胞发挥细胞毒活性[1]。MMAE 以与有丝分裂停滞相关的时间表和剂量依赖性的方式使结直肠癌细胞和胰腺癌细胞对 IR 敏感。放射增敏作用表现为受照射细胞中克隆形成存活率下降和 DNA 双链断裂增加[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:单甲基 auristatin E (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟,肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 在异种移植模型中产生更稳健并显著延长的肿瘤消退[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[2]6-8 周龄雌性无胸腺 nu/nu 小鼠大腿皮下注射 5×106 HCT-116 或 PANC-1 细胞(1:1 Matrigel 和 PBS 溶液)。小鼠接受 IR 或静脉 (IV) 注射 ACPP-cRGD-MMAE(6 nmoles/天,共 18 nmoles,iv),采集肿瘤组织,甲醛固定,石蜡包埋,然后用指定抗体染色。一抗以 1:250 稀释,使用 DAB 作为显色剂,在 UltraMap 系统中进行可视化。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:收获单甲基奥瑞他汀 E (MMAE,5 nM) 和电离辐射 (IR) 处理的细胞,并在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的 RIPA 缓冲液中裂解。30 μg 裂解物使用 4-12% Bis-Tris 凝胶进行电泳,转移到 PVDF 膜上并与指示的一抗一起孵育。印迹由 ECL 显影。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Auristatin