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Fenofibrate 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 49562-28-9
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 非诺贝特
CAS: 49562-28-9
规格: F838234
包装: 1ml
价格: 500g:1385,100g:306,5g:35,25g:87,1ml:341
最后更新: 2025-08-29 22:23:39

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸异丙酯
CAS: 49562-28-9
规格: 97%
包装: 100g；10g；1g；25g；500g；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 非诺贝特(10mM in DMSO,无菌)
CAS: IF00401
规格: IF00401-1ml
包装: 1ml/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: 2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基丙酸异丙酯
CAS: 49562-28-9
包装: 1g，5g，500g，100g，10g，25g
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

Fenofibrate的基本信息

中文名非诺贝特
英文名fenofibrate
别名立平脂;非诺贝特;普鲁脂芬;苯酰降脂丙酯;非诺贝特杂质B;非诺贝特溶液, 100PPM;非诺贝特溶液, 1000PPM;2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸异丙酯;丙酸,2-(4-(4-氯苯甲酰)苯氧基)-2-甲基-,乙酯;非诺贝特(2-甲基-2-(4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基)丙酸异丙酯)
CAS49562-28-9
EINECS256-376-3
化学式C20H21ClO4
分子量360.83
inchiInChI=1/C20H21ClO4/c1-13(2)24-19(23)20(3,4)25-17-11-7-15(8-12-17)18(22)14-5-9-16(21)10-6-14/h5-13H,1-4H3
包装信息10 mM * 1 mL;200 mg;5 g;10 g
价格
产品描述MCE 国际站:Fenofibrate

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-17356

CAS:49562-28-9

中文名称:非诺贝特

Synonyms:非诺贝特

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:Fenofibrate

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-17356

CAS:49562-28-9

中文名称:非诺贝特

Synonyms:非诺贝特

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Fenofibrate 是一种选择性的 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。Fenofibrate 抑制细胞色素 P450 亚型, 对 CYP2C19，CYP2B6，CYP2C9，CYP2C8 和 CYP3A4 的 IC50 分别为 0.2，0.7，9.7，4.8 和 142.1 μM。

生物活性:Fenofibrate 是一种选择性 PPARα 激动剂，EC50 为 30 μM。 Fenofibrate 还抑制人细胞色素 P450 亚型，IC50 对 CYP2C19、 的 IC50 分别为 0.2、0.7、9.7、4.8 和 142.1 μM分别为 CYP2B6、CYP2C9、CYP2C8 和 CYP3A4。 IC50 和目标:IC50:0.2 μM (CYP2C19)，0.7 μM (CYP2B6)[1]
EC50:2.39±0.4 μM (CYP2C)，30 μM (PPARα)[ 2] 体外:非诺贝特是一种相对有效的 CYP2B6 (IC50=0.7±0.2 μM) 和 CYP2C19 ( IC50=0.2±0.1 μM）。 Fenofibrate 也是 CYP2C8 (IC50=4.8±1.7 μM) 和 CYP2C9 (IC50=9.7 μM) 的中度抑制剂[1] . Fenofibrate 结合并抑制细胞色素 P450 环氧合酶 (CYP)2C，其亲和力高于 PPARα。非诺贝特是一种众所周知的 PPARα 激动剂，但对 209 种常用处方药和相关异生素的体外评估表明，非诺贝特也是细胞色素 P450 环氧化酶 (CYP)2C 的有效抑制剂。 Fenofibrate 对 CYP2C 的亲和力 (EC50=2.39±0.4 μM) 比对 PPARα (EC50=30 μM) 高 >10 倍。低剂量非诺贝特可抑制 CYP2C8 活性，而不会激活 PPARα[2]。 体内研究:每日摄入低剂量非诺贝特（10 微克/克/天）可抑制 CYP2C8 过表达诱导的视网膜和脉络膜新生血管形成 29% (P=0.021)和 36% (P=1.2×10?9)[2]。

体外:非诺贝特是 CYP2B6 (IC50=0.7±0.2 μM) 和 CYP2C19 (IC50=0.2±0.1 μM) 的相对强效抑制剂。非诺贝特也是 CYP2C8 (IC50=4.8±1.7 μM) 和 CYP2C9 (IC50=9.7 μM) 的中度抑制剂[1]。非诺贝特与细胞色素 P450 环氧化酶 (CYP)2C 结合并抑制其亲和力高于与 PPARα 结合并抑制其亲和力。非诺贝特是众所周知的 PPARα 激动剂，但对 209 种常用处方药和相关外来化合物的体外评估表明，非诺贝特也是细胞色素 P450 环氧化酶 (CYP)2C 的强效抑制剂。非诺贝特对CYP2C的亲和力（EC50=2.39±0.4 μM）比对PPARα（EC50=30 μM）高10倍以上。低剂量的非诺贝特在不激活PPARα的情况下抑制CYP2C8活性[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:每日摄入低剂量（10 μg/g/天）非诺贝特可抑制由CYP2C8过度表达引起的视网膜和脉络膜新生血管形成，抑制率分别为29%（P=0.021）和36%（P=1.2×10−9）[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:小鼠[2] 采用小鼠氧诱导视网膜病变 (OIR) 模型。为了简要地诱导视网膜新生血管形成，小鼠幼崽及其哺乳母亲从 P7 到 P12 暴露于 75±3% 的氧气中。对于较高剂量的非诺贝特 (F6020) 治疗（100 毫克/千克/天）。将非诺贝特溶于玉米油中制成 100 毫克/毫升溶液，并使用纯玉米油作为载体对照。对于较低剂量治疗（10 毫克/千克/天），将非诺贝特溶于 10% DMSO、D2650 中制成 10 毫克/毫升溶液，并使用 10% DMSO 作为载体对照。回到室内空气后，从 P12 到 P16 每天给小鼠口服非诺贝特 (100 或 10 毫克/千克) 或载体对照。 P17 时，安乐死后立即摘除眼球，室温下在 PBS 中的 4% 多聚甲醛中固定 1 小时。然后解剖视网膜，在室温下用 Alexa Fluor 594 偶联的异凝集素 GS-IB4 (10 μg/mL) 染色过夜。用 PBS 清洗后，将视网膜以感光面朝下的方式安装在显微镜载玻片上，并嵌入 SlowFade 抗褪色封固剂中。使用带有图像软件的荧光显微镜拍摄视网膜图像。分析视网膜新生血管。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:使用荧光 CYP450 抑制试验测定非诺贝特、他汀类药物（阿托伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀和辛伐他汀酸，辛伐他汀的活性形式）和格列吡嗪对重组人 CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6 和 CYP3A4 的半数最大抑制浓度 (IC50)。简而言之，将药物溶解在甲醇或乙腈中。在 96 孔测定板中，药物在含有辅因子的溶液中稀释成一系列浓度，包括 NADP+（最终浓度 1.3 mM）、MgCl2（最终浓度 3.3 m M）、葡萄糖-6-磷酸 (G6P，最终浓度 3.3 mM) 和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 (最终浓度 0.4 U/mL)。将混合物在 37°C 下预孵育 10 分钟。将酶和荧光底物在磷酸钠反应缓冲液 (pH 7.4，最终浓度 200 mM) 中稀释至所需浓度并混合。通过将酶和底物混合物添加到辅因子和药物混合物中来启动反应。所有测定的最终反应体积为 200 μL。在 37°C 下孵育预定时间（15 至 45 分钟）后，加入 75 μL 淬灭溶液（0.5 M Tris 碱或 2N NaOH）停止反应。使用 BioTek Synergy 2 荧光读数仪测定荧光。每种药物均在 8 个浓度下重复测试。为了估计 IC50，使用校正背景的净荧光计算抑制百分比。然后将抑制百分比值拟合到三或四参数对数逻辑模型[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:CYP2C19 0.2 μM (IC50) CYP2B6 0.7 μM (IC50) CYP2C9 9.7 μM (IC50) CYP2C8 4.8 μM (IC50) CYP3A4 142.1 μM (IC50) PPARα 30 μM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Fenofibrate.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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