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Empagliflozin品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15409
CAS:864070-44-0
中文名称:恩格列净
Synonyms:恩格列净
BI 10773
纯度:99.90%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Empagliflozin (BI 10773) 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT-2) 抑制剂,抑制人 SGLT-2 的IC50 为 3.1 nM。
生物活性:Empagliflozin(BI 107730 是一种选择性钠葡萄糖协同转运蛋白 2 (SGLT-2) 抑制剂,对人 SGLT- 的 IC50 为 3.1 nM- 2[1]. IC50 和目标:IC50:3.1 nM (SGLT-2)、1.1 μM (SGLT-5)、2 μM (SGLT-6)、8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1] 体外: Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂,具有出色的选择性和测试的 SGLT-2 抑制剂相对于 hSGLT-1 的最高选择性窗口。Empagliflozin 以剂量依赖性方式抑制通过 hSGLT-2 摄取 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG) IC50 为 3.1 nM,但对其他 SGLT 的效力较低(IC50 范围:1100-11000 nM)。[3H ]-Empagliflozin 在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力,在没有葡萄糖的情况下,平均 Kd 为 57±37 nM[1]。体内:服用 Empagliflozin 8 天后,葡萄糖不耐症显着改善任一剂量的治疗(3mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10mg/kg Empagliflozin 3090±219)。因此,用 Empagliflozin 进行急性治疗对高血糖和葡萄糖不耐受具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 在血糖稳态方面没有显着差异,并且 3mg/kg 的 Empagliflozin 显着改善了 T1DM 小鼠的随机血糖水平,因此较低剂量的 Empagliflozin (3mg/kg) 的作用是对保存 β 细胞质量和功能的研究[2]。
体外:Empagliflozin 是一种有效且具有竞争力的 SGLT-2 抑制剂,具有出色的选择性特征和受试 SGLT-2 抑制剂相对于 hSGLT-1 的最高选择性窗口。Empagliflozin 以剂量依赖性方式抑制通过 hSGLT-2 摄取 [14C]-α-甲基吡喃葡萄糖苷 (AMG),IC50 为 3.1 nM,但对其他 SGLT 的效力较低 (IC50:1100-11000 nM)。[3H]-Empagliflozin 在动力学结合实验中显示出对 SGLT-2 的高亲和力,在没有葡萄糖的情况下,平均 Kd 为 57±37 nM[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:以任一剂量 (3 mg/kg Empagliflozin 3058±180 vs 10 mg/kg Empagliflozin 3090±219) 处理 8 天后,显著改善葡萄糖不耐受。因此,用 Empagliflozin 进行急性处理对高血糖和葡萄糖不耐受具有有益作用。由于两种不同剂量的 Empagliflozin 在血糖稳态方面没有显著差异,并且 3 mg/kg 的 Empagliflozin 显著改善了 T1DM 小鼠的随机血糖水平,因此较低剂量的 Empagliflozin (3mg/kg) 的作用是对保存 β 细胞质量和功能的研究[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[2] 选用雄性 C57BL/6J 小鼠(10 周龄)。将恩格列净溶于羟乙基纤维素(HEC)中,每日一次灌胃给实验组小鼠(3 或 10 mg/kg),连续 8 天,而载体组仅给予等体积的 HEC。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
IC50 & Target:3.1 nM (SGLT-2), 1.1 μM (SGLT-5), 2 μM (SGLT-6), 8.3 μM (SGLT-1), 11 μM (SGLT-4)[1]