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(E)-Daporinad 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他(E)-Daporinad供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: FK866 (APO866, Daporinad)
CAS: 658084-64-1
规格: F864372
包装: 1ml
价格: 5mg:529,1ml:648
最后更新: 2025-08-29 22:23:58

北京索莱宝科技有限公司

品名: Daporinad;达珀利奈
CAS: 658084-64-1
规格: ID2570-5mg,5mg,ID2570-10mg,10mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-17 10:33:11

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (E)-N-(4-(1-苯甲酰哌啶-4-基)丁基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺
CAS: 658084-64-1
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；1mg；250mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-17 10:02:29

上海吉至生化科技有限公司

品名: 达珀利奈
CAS: 658084-64-1
包装: 50mg，100mg，10mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-15 10:41:49

(E)-Daporinad的基本信息

中文名FK866 (APO866, Daporinad)
英文名FK866 (APO866, Daporinad)
别名达珀利奈;FK866盐酸盐水合物;FK866 (APO866, DAPORINAD)试剂;酰胺磷酸核糖转移酶抑制剂(NMPRTASE抑制剂)(FK866);(2E)-N-[4-(1-苯甲酰基-4-哌啶基)丁基]-3-(3-吡啶基)-2-丙烯酰胺
CAS658084-64-1
EINECS
化学式C24H29N3O2
分子量391.51
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:(E)-Daporinad

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50876

CAS:658084-64-1

中文名称:达珀利奈

Synonyms:达珀利奈

产品描述

MCE 国际站:(E)-Daporinad

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-50876

CAS:658084-64-1

中文名称:达珀利奈

Synonyms:达珀利奈
FK866
APO866

纯度:99.91%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:(E)-Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NMPRTase
Nampt) 的有效抑制剂， IC50 为 0.09 nM。

生物活性:(E)-Daporinad (FK866) 是烟酰胺磷酸核糖转移酶（NMPRTase
Nampt）的有效抑制剂，IC50 为 0.09 nM。 IC50 和靶标:IC50:0.09 nM（NMPRTase）体外用 (E)-Daporinad (FK866) 抑制 Nampt 可诱导显着的 NAD+细胞内还原并选择性地杀死 MM 细胞。 (E)-Daporinad (FK866) 诱导的细胞死亡与抑制 Nampt 活性相关，而不是与蛋白质表达相关，并且 MM 细胞中的 NAD+ 基线水平高于正常 PBMC 赋予的 (E)-Daporinad (FK866) 灵敏度。 (E)-Daporinad (FK866) 消除了骨髓微环境赋予的生存优势[1]。 (E)-Daporinad (FK866) 可防止不同有丝分裂剂诱导的 [Ca2+]i 增加并降低 TG 反应性 Ca 的 Ca2+ 含量2+ 存储在 Jurkat 和激活的 PBL 中。 (E)-Daporinad (FK866) 降低 Jurkat 细胞中 TG 反应性 Ca2+ 储存的 Ca2+ 含量，但不降低 Bcl2-Jurkat 细胞[ 2]。 (E)-Daporinad (FK866) 对 NAMPT 的抑制作用，或烟酰胺对 SIRT 的抑制作用，会降低涉及 p53 乙酰化途径的 293T 细胞的增殖并触发其死亡[3]。 体内: (E)-Daporinad (FK866) (30 mg/kg, ip) 降低 CB17-SCID 小鼠的肿瘤负荷，肿瘤组织表现出显着的减少 LC3[1] 的 ERK 磷酸化和蛋白水解切割。

体外:使用 (E)-Daporinad (FK866) 抑制 Nampt 可显著诱导细胞内 NAD+ 减少并选择性杀死 MM 细胞。(E)-Daporinad (FK866) 诱导的细胞死亡与 Nampt 活性抑制有关，而非蛋白质表达，MM 细胞中 NAD+ 基线水平高于正常 PBMC，这赋予了 (E)-Daporinad (FK866) 敏感性。(E)-Daporinad (FK866) 消除了骨髓微环境赋予的生存优势[1]。(E)-Daporinad (FK866) 可防止不同丝裂原诱导的 [Ca2+]i 增加，并降低 Jurkat 和活化 PBL 中 TG 反应性 Ca2+ 库的 Ca2+ 含量。 (E)-Daporinad (FK866) 可降低 Jurkat 细胞中 TG 反应性 Ca2+ 库的 Ca2+ 含量，但对 Bcl2-Jurkat 细胞无影响[2]。(E)-Daporinad (FK866) 抑制 NAMPT 或烟酰胺抑制 SIRT 可降低涉及 p53 乙酰化途径的 293T 细胞增殖并引发其死亡[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内:(E)-Daporinad (FK866) (30 mg/kg, ip) 降低了 CB17-SCID 小鼠的肿瘤负荷，肿瘤组织中 ERK 磷酸化和 LC3 蛋白酶解切割显著减少[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验:CB17-SCID小鼠（28-35日龄）接受辐射（200 cGy），然后在右侧皮下接种100 μL RPMI 1640中的3×106 MM1S细胞。检测到肿瘤后（注射后2周），7只小鼠腹膜内注射载体或（E）-Daporinad（FK866）（30 mg / kg体重），每天两次，连续4天，每周重复3周。每周两次用卡尺测量最长垂直肿瘤直径，以使用以下公式估计肿瘤体积:长度×宽度2×0.5。计算肿瘤生长抑制（TGI）。当肿瘤达到2 cm3或小鼠出现垂死状态时，杀死动物。从治疗第一天到死亡评估生存率。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:MM1S 细胞（2×104 细胞/孔）在有或无药物的情况下在 BMSC 包被的 96 孔板中培养 72 和 96 小时。DNA 合成通过 (3H)-胸苷摄取来测量，在培养的最后 8 小时内添加 (3H)-胸苷（0.5 μCi/孔）。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:0.09 nM (NMPRTase)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/FK866.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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