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TBB 由MedChemExpress提供

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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: 4,5,6,7-四溴苯基三唑
CAS: 17374-26-4
规格: T832954
包装: 50mg,250mg,1g,1ml
价格: 50mg:70,250mg:190,1g:525,1ml:620
最后更新: 2025-12-16 02:12:53

北京索莱宝科技有限公司

品名: 4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑
CAS: 17374-26-4
规格: YS155028-1g,YS155028-250mg,YS155028-5g,YS155028-100mg
包装: 瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-12-29 09:37:14

上海吉至生化科技有限公司

品名: 4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑
CAS: 17374-26-4
包装: 100mg，1g，250mg，5g
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-12-29 09:37:05

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑
CAS: 17374-26-4
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-12-29 08:57:35

TBB的基本信息

中文名TBB
英文名TBB
别名7-四溴苯并三唑;7-四溴-1H-苯并三唑;4,5,6,7-四溴苯并三唑;4,5,6,7-四溴苯基三唑;蛋白激酶CK2抑制剂(TBB);4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑;TBB(4,5,6,7-四溴-1H-苯并三唑);4,5,6,7-四溴苯并三唑, 选择性细胞渗透性酪蛋白激酶2(CK2)抑制剂
CAS17374-26-4
EINECS
化学式C6HBr4N3
分子量434.71
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:TBB

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14394

CAS:17374-26-4

Synonyms:NSC 231634

产品描述

MCE 国际站:TBB

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-14394

CAS:17374-26-4

Synonyms:NSC 231634
Casein Kinase II Inhibitor I

纯度:99.31%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。

生物活性:TBB 是一种具有细胞渗透性和 ATP 竞争性的 CK2 抑制剂，对大鼠肝脏 CK2 的 IC50 为 0.15 μM。 IC50 和目标:IC50:0.15 μM (CK2)、14 μM (CDK2)[5] 体外: 抑制能力的研究具有一组 33 种蛋白激酶的 TBB 对 CK2（酪蛋白激酶 2）显示出最高的效力（人 CK2:IC50=1.6 μM，在 100 μM ATP 时）。 TBB 还抑制其他三种效力较低的激酶:CDK2 (IC50=15.6 μM)、磷酸化酶激酶 (IC50=8.7 μM) 和糖原合酶激酶 3β (GSK3β) (IC50=11.2 μM)。测试的所有其他激酶的 IC50 值比 CK2[1] 高 50 倍。当应用适当的给药时间表时，TBB（60 μM TBB）单独作用或与抗癌剂 CPT 或 TRAIL 联合作用可能会降低雄激素不敏感 PC-3 细胞的活力。 TBB 的时间依赖性活性并非来自其对 PC-3 细胞凋亡的影响[2]。 TBB 是蛋白激酶酪蛋白激酶 2 (CK2) 的 ATP/GTP 竞争性抑制剂，已针对 33 种蛋白激酶（Ser/Thr 或 Tyr 特异性）进行了检测。在 10 μM TBB（和 100 μM ATP）存在下，只有 CK2 被显着抑制（>85%），而三种激酶（磷酸化酶激酶、糖原合成酶激酶 3L 和细胞周期蛋白依赖性激酶 2/细胞周期蛋白 A）受到中度抑制，IC 50 值比 CK2 高一两个数量级（IC50=0.9 μM）。 TBB 还抑制培养的 Jurkat 细胞中的内源性 CK2[3]。 体内小鼠 OIR 模型中视网膜新生血管形成的程度在用 TBB 治疗后减少了大约 60%（每天 60 mg/kg，6 天）[4]。

体外:使用一组 33 种蛋白激酶对 TBB 的抑制能力进行的研究表明，CK2 (酪蛋白激酶 2) 的效力最高 (人 CK2:IC50=1.6 μM，在 100 μM ATP 时)。TBB 还抑制其他三种效力较低的激酶:CDK2 (IC50=15.6 μM)、磷酸化酶激酶 (IC50=8.7 μM) 和糖原合酶激酶 3β (GSK3β) (IC50=11.2 μM)。测试的所有其他激酶的 IC50 值比 CK2高 50 倍[1]。 当应用适当的给药时间表时，TBB (60 μM TBB) 单独作用或与抗癌剂 CPT 或 TRAIL 联合作用可能会降低雄激素不敏感 PC-3 细胞的活力。TBB 的时间依赖性活性并非来自其对 PC-3 细胞凋亡的影响[2]。 TBB 是蛋白激酶酪蛋白激酶 2 (CK2) 的 ATP/GTP 竞争性抑制剂，已针对 33 种蛋白激酶 (Ser/Thr 或 Tyr 特异性) 进行了检测。在 10 μM TBB (和 100 μM ATP) 存在下，只有 CK2 被显著抑制 (>85%)，而三种激酶 (磷酸化酶激酶、糖原合成酶激酶 3L 和细胞周期蛋白依赖性激酶 2/细胞周期蛋白 A) 受到中度抑制，IC 50 值比 CK2 高一两个数量级 (IC50=0.9 μM)。TBB 还抑制培养的 Jurkat 细胞中的内源性 CK2[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:在用 TBB 处理 (每天 60 mg/kg，6 天) 后，小鼠 OIR 模型中视网膜新生血管形成的程度减少了大约 60%[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:小鼠[4] 使用杂合子 C57BL/6J 小鼠。从第 11 天开始，每天两次腹腔注射大黄素和 TBB，剂量为 15 至 30 mg/kg 体重，每只小鼠 50 μL 或更少。对照组小鼠仅注射 PEG-Tween 载体。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:PC-3 或 HeLa 细胞分别在 RPMI-1640 和 DMEM 培养基中常规培养，培养基中补充有 10% FBS、青霉素 (100 U/mL) 和链霉素 (100 μg/mL)，培养温度为 37°C，湿度为 5% CO2。细胞以 5×104 细胞/孔 (PC-3) 或 2×104 (HeLa) 接种于 24 孔板中，培养 72 小时。将 TBB (最终浓度 60 μM)、CPT (最终浓度 5.8 nM)、2-脱氧葡萄糖 (2-DG
最终浓度 0.5 mM) 或 TRAIL (最终浓度 13.3 ng/mL) 单独或组合添加到培养基中，并继续培养细胞一段时间，每个图中均有标注。处理后，除去含有药物的培养基，向每个孔中加入 500 μL MTT 混合物（PC-3 细胞为 0.5 mg/mL，HeLa 细胞为 5.0 mg/mL，培养基中不含酚红），并在 37°C 下再孵育 1 小时。将甲臜晶体稀释在 250 μL DMSO 中。在 570 nm 处测量吸光度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:CK2 0.15 μM (IC50, Human CK2) PIM1 1.04 μM (IC50) PIM2 4.3 μM (IC50) PIM3 0.86 μM (IC50) HIPK2 5.3 μM (IC50) HIPK3 4.9 μM (IC50) DYRK1a 4.36 μM (IC50) DYRK2 0.99 μM (IC50) DYRK3 5.3 μM (IC50) PKD1 5.9 μM (IC50) CDK2 14 μM (IC50)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/TBB.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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