MCE 国际站:
Irinotecan品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-16562
CAS:97682-44-5
中文名称:伊立替康
依立替康
Synonyms:伊立替康
(+-Irinotecan
CPT-11
VAL-413(free base
纯度:99.97%
存储条件:4°C,避光保存 *溶剂中:-80°C,6 个月
-20°C,1 个月(避光保存)
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂,可用于结肠癌和直肠癌的研究。
生物活性:Irinotecan ((+)-Irinotecan) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,通过与拓扑异构酶 I-DNA 复合物结合来防止 DNA 链重新连接[1]。 IC50 和目标:拓扑异构酶 I[1] 体外: Irinotecan 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂。伊立替康抑制 LoVo 和 HT-29 细胞的生长,IC50 分别为 15.8 ± 5.1 和 5.17 ± 1.4 μM,并在 LoVo 和 HT-29 中诱导相似数量的可裂解复合物细胞[2]。 Irinotecan 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖,IC50 为 1.3 μM[3]。 体内研究:伊立替康 (CPT-11, 5 mg/kg) 在大鼠体内连续两周通过瘤内注射每天显着抑制肿瘤生长,持续 5 天,并且这种效应也可以通过渗透性微型泵连续腹腔内输注到小鼠体内而发生。然而,Irinotecan (10 mg/kg) 对腹腔内肿瘤的生长没有影响[1]。伊立替康 (CPT-11, 100-300 mg/kg, ip) 在第 21 天明显抑制无胸腺雌性小鼠 HT-29 异种移植物的肿瘤生长。两组伊立替康 (125 mg/kg) 加 TSP-1 (10 mg /kg 每天)或伊立替康(150 mg/kg)联合 TSP-1(每天 20 mg/kg)几乎同样有效,分别抑制肿瘤生长 84% 和 89%,两者都比单独使用伊立替康更有效剂量为 250 和 300 mg/kg[3]。
体外:伊立替康是一种拓扑异构酶I抑制剂。伊立替康抑制LoVo和HT-29细胞的生长,IC50分别为15.8±5.1和5.17±1.4μM,并在LoVo和HT-29细胞中诱导相似量的可裂解复合物[2]。伊立替康抑制人脐静脉内皮细胞(HUVEC)的增殖,IC50为1.3μM[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:伊立替康(CPT-11, 5 mg/kg)连续5天每天瘤内注射,2周内对大鼠肿瘤生长有明显抑制作用,小鼠通过渗透微泵持续腹膜内输注也有同样的效果,而伊立替康(10 mg/kg)腹腔注射对肿瘤生长没有影响[1]。伊立替康(CPT-11,100-300 mg/kg,腹腔注射)在21天时明显抑制了无胸腺雌性小鼠HT-29异种移植瘤的生长。伊立替康(125 mg/kg)加TSP-1(10 mg/kg/天)或伊立替康(150 mg/kg)加TSP-1(20 mg/kg/天)两组疗效几乎相同,分别抑制肿瘤生长84%和89%,且在250和300 mg/kg剂量下均比单独使用伊立替康更有效[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:伊立替康的给药方式为肿瘤内注射 0.1 cc 体积的适当溶液,剂量为每天 5 mg/kg,连续 5 天,连续两周,然后休息 7 天,称为一个治疗周期。大鼠接受三个周期,为期 8 周。对照动物通过肿瘤内注射 0.1 cc 无菌 0.9% 氯化钠溶液,给药规则与第 II 组动物相同[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:将呈指数增长的细胞接种于 20 cm2 培养皿中,每个细胞系具有最佳细胞数(LoVo 细胞 20,000,HT-29 细胞 100,000)。2 天后,用浓度逐渐增加的伊立替康或 SN-38 处理细胞,使其达到一个细胞倍增时间(LoVo 细胞 24 小时,HT-29 细胞 40 小时)。用 0.15 M NaCl 清洗后,让细胞在正常培养基中继续生长两个倍增时间,用胰蛋白酶-EDTA 将细胞从支持物上分离,然后用血细胞计数器计数。然后,与未加药物的细胞相比,以导致 50% 生长抑制的药物浓度估算 IC50 值[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Topoisomerase I