MCE 国际站:
Venetoclax品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15531
CAS:1257044-40-8
中文名称:维奈妥拉
Synonyms:维奈妥拉
ABT-199
GDC-0199
RG7601
纯度:99.95%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:Venetoclax (ABT-199
GDC-0199) 是一种高效,有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
生物活性:Venetoclax (ABT-199
GDC-0199) 是一种高效、选择性和口服生物利用度 Bcl-2 抑制剂,Ki 小于小于 0.01 纳米。 Venetoclax 诱导自噬[1][2][3]。 IC50 和目标:Ki:<0.01 nM (Bcl-2)、48 nM (Bcl-xl)、245 nM (Bcl-w)、>444 nM (Mcl-1)[1] < i>体外 Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM) , Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-BCL-XL 细胞的活性较弱 (EC50=261 nM)。 ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性,它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM),但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物[1]。 体内在源自 RS4
11 细胞 (ALL) 的异种移植物中单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后,Venetoclax (ABT-199) 引起最大肿瘤生长抑制(TGImax)为 47%(P<0.001),肿瘤生长延迟(TGD)为 26%(P<0.05)[1]。
用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 治疗 4 天已建立的异种移植(T-ALL 细胞系 LOUCY 的小鼠异种移植模型)肿瘤可显着降低白血病负担[2 ]。
体外:Venetoclax (ABT-199) 有效杀死 FL5.12-BCL-2 细胞 (EC50=4 nM),Venetoclax (ABT-199) 对 FL5.12-表现出更弱的活性 BCL-XL 细胞 (EC50=261 nM)。ABT-199 在细胞哺乳动物双杂交试验中也表现出选择性,它会破坏 BCL-2-BIM 复合物 (EC50=3 nM),但对 BCL-XL 的效果要差得多-BCL-XS (EC50=2.2 μM) 或 MCL-1-NOXA 复合物[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。
体内:在源自 RS4
11 细胞 (ALL) 的异种移植物模型中,单次口服剂量为 12.5 mg/kg 后,Venetoclax (ABT-199) 导致最大肿瘤生长抑制 (TGImax=47%) (P[1]。 用 Venetoclax (ABT-199) 100 mg/kg 处理 4 天已建立的异种移植 (T-ALL 细胞系 LOUCY 的小鼠异种移植模型) 肿瘤可显著降低白血病负担[2]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
动物实验:小鼠[2] 6周龄的非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷γ(NSG)小鼠,尾静脉注射150 µL磷酸盐缓冲液,其中含有5×106个荧光素酶标记的LOUCY细胞。在固定的时间点,使用IVIS Lumina II成像系统测量生物发光。6周时植入细胞,将小鼠随机分成2组(两组中雄性和雌性数量相等),从第0天开始治疗。小鼠连续4天通过口服管饲法用100 mg/kg体重的Venetoclax(ABT-199)或载体治疗。在第0、2和4天测量生物发光。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
细胞实验:RS4
11 细胞以每孔 50,000 个的密度接种于 96 孔板中,并用以半对数步长稀释的化合物处理,从 1 μM 开始,到 0.00005 μM 结束。所有其他白血病和淋巴瘤细胞系以每孔 15,000-20,000 个细胞的密度接种于适当的培养基中,并与 Venetoclax 或 Navitoclax 一起孵育 48 小时。使用 Cell TiterGlo 试剂确定对增殖的影响。EC50 值通过浓度-反应数据的非线性回归分析确定。增殖并评估小鼠 FL5.12-BCL-2 和 FL5.12-BCL-XL 细胞。将 Bak-/- Bax-/- 双敲除小鼠胚胎成纤维细胞以每孔 5,000 个细胞的密度接种于 96 孔微量滴定板中,在补充有 10% FBS 的 DMEM 中。将 Venetoclax (ABT-199) 加入相同培养基中,以半对数稀释度添加,浓度从 5 μM 开始。然后将细胞在 37°C (5% CO2) 下孵育 48 小时,并使用 Cell TiterGlo 试剂[1] 确定对增殖的影响。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:Bcl-2 0.01 nM (Ki) Bcl-xL 48 nM (Ki) Bcl-W 245 nM (Ki)