(+)-JQ-1 MedChemExpress

向其他(+)-JQ-1供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: (+)-JQ-1
CAS: 1268524-70-4
规格: J844079
包装: 1ml
价格: 10mg:59,25mg:128,100mg:297,500mg:891,1g:1338,5g:4675,1ml:682
最后更新: 2025-08-29 22:22:02

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯
CAS: 1268524-70-4
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；25mg；50mg；5g
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: JQ1
CAS: 1268524-70-4
规格: IJ0070-5mg,5mg,IJ0070-10mg,10mg,IJ0070-25mg,25mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: (S)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯
CAS: 1268524-70-4
包装: 25mg，10mg，50mg，1g，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

(+)-JQ-1的基本信息

中文名	(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯
英文名	(6s)-6-(2-Tert-butoxy-2-oxoethyl)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6,7-dihydrothieno[3,2-F][1,2,4]triazolo[4,3-A][1,4]diazepin-10-ium
别名	化合物(+)-JQ-1;(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三氮唑并[4,3-;(S)-(+)-2-(4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-F][1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]二氮杂卓-6-基)乙酸叔丁酯
CAS	1268524-70-4
EINECS
化学式	C23H25ClN4O2S
分子量	456.99
inchi
包装信息	10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;200 mg;500 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:(+)-JQ-1 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13030 CAS:1268524-70-4 Synonyms:JQ1 纯度:99.90% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:(+)-JQ-1 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-13030 CAS:1268524-70-4 Synonyms:JQ1 纯度:99.90% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效特异性的可逆 BET bromodomain 抑制剂，抑制 BRD4(1/2) 的 IC50 分别为 77 nM 和 33 nM。(+)-JQ-1 激活自噬 (autophagy)。生物活性:(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种有效的、特异的、可逆的 BET 溴结构域抑制剂，IC₅₀ 为 77 和第一个和第二个溴结构域 (BRD4(1/2))^[1] 为 33 nM。 (+)-JQ-1 还激活自噬^[2]。 IC50 和目标:IC50:77/33 nM (BRD4(1/2))^[1] 体外: (+)-JQ -1 代表 BET 溴结构域家族的有效、高度特异性和 Kac 竞争性抑制剂。 (+)-JQ-1 (100 nM, 48 h) 促进鳞状分化，表现为细胞纺锤形、扁平化和角蛋白表达增加。与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比，(+)-JQ-1 (250 nM) 在经处理的 NMC 797 细胞中诱导角蛋白的快速表达，如通过定量免疫组织化学所确定的。(+)-JQ-1 (与 (-)-JQ1 (250 nM)^[1] 相比，250 nM) 会引发经处理的 NMC 797 细胞的时间依赖性强 (3+) 角蛋白染色。添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制^[2]。 (+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (K_d=90 nM)，通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。 (+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合，小鼠 BRDT(1) 的 IC₅₀ 值为 10 nM，人 BRDT(1) 的 IC₅₀ 值为 11 nM^[3]。体内实验:已形成肿瘤的小鼠被随机分配接受 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 或赋形剂治疗，每日腹膜内注射。在随机化之前和治疗四天之后，通过 FDG-PET 成像评估小鼠。 (+)-JQ1 治疗观察到 FDG 摄取显着减少。肿瘤体积测量证实 JQ1 治疗可减少肿瘤生长。 (+)-JQ1 的药代动力学研究是在 CD1 小鼠静脉内和口服给药后进行的。静脉内给药 (5 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内 (+)-JQ1 的药代动力学参数显示出出色的药物暴露（AUC = 2090 hrng/mL）和大约一小时的半衰期（T1/2）。口服给药 (10 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。口服 (+)-JQ1 的药代动力学参数表现出出色的口服生物利用度 (F=49%)、血浆峰浓度 (C_max=1180 ng/mL) 和药物暴露量 (AUC=2090 hrng) /mL)^[1]。体外:(+)-JQ-1 代表溴结构域 BET 家族的一种有效、高度特异性和 Kac 竞争性抑制剂。(+)- JQ-1 (100 nM，48 h) 促进鳞状分化，表现为细胞纺锤形、扁平化和角蛋白表达增加。与 (-)-JQ1 (250 nM) 和载体对照相比，(+)-JQ-1 (250 nM) 在经处理的 NMC 797 细胞中诱导角蛋白的快速表达，如通过定量免疫组织化学所确定的。(+)-JQ-1 (与 (-)-JQ1 (250 nM) 相比) 会引发经处理的 NMC 797 细胞的时间依赖性强 (3+) 角蛋白染色[1]。添加 (+)-JQ-1 后几乎立即观察到自噬基因的去抑制[2]。(+)-JQ-1 是 BET 家族共激活蛋白 BRD4 的一种有效的噻吩二氮卓抑制剂 (Kd=90 nM)，通过 MYC 致癌基因的转录控制参与癌症的发病机制。(+)-JQ-1 的剂量范围研究证明有效抑制 H4Kac4 结合，小鼠 BRDT (1) 的 IC50 值为 10 nM，人 BRDT (1) 的 IC50 值为 11 nM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。体内:已确定肿瘤的匹配小鼠队列随机接受 (+)-JQ1 (50 mg/kg) 或载体处理，每日腹膜内注射。在随机化之前和处理四天之后，通过 FDG-PET 成像评估小鼠。(+)-JQ1 处理观察到 FDG 摄取显著减少。肿瘤体积测量证实 JQ1 处理可减少肿瘤生长。(+)-JQ1 的药代动力学研究是在 CD1 小鼠静脉内和口服给药后进行的。静脉内给药 (5 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。静脉内 (+)-JQ1 的药代动力学参数显示出出色的药物暴露 (AUC=2090 hrng/mL) 和大约一小时的半衰期 (T1/2)。制定口服给药 (10 mg/kg) 后 (+)-JQ1 的平均血浆浓度-时间曲线。口服 (+)-JQ1 的药代动力学参数表现出出色的口服生物利用度 (F=49%)、血浆峰浓度 (Cmax=1180 ng/mL) 和药物暴露量 (AUC=2090 hrng)/mL)[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. 动物实验:小鼠[1] 将已建立肿瘤的小鼠匹配组随机分配接受(+)-JQ1 (50 mg/kg) 或载体治疗，通过每日腹膜内注射给药。雄性 CD1 小鼠 (24-29 g) 接受单剂量 (+)-JQ1 5 mg/kg 治疗（尾静脉注射研究）和 10 mg/kg 治疗（口服管饲研究）。大鼠[3] 成年雄性 Sprague-Dawley 大鼠接受载体或 (+)-JQ1 (10 mg/kg) 治疗（腹膜内给药，剂量为 1/100 体重）。每天两次检查大鼠的死亡率，并在第 1、3、7、14 和 21 天称重。治疗方案为每天注射 50 mg/kg JQ1，持续 4 天，由于一部分动物出现不良反应，因此在研究的剩余时间内降至每天两次 10 mg/kg。对于完成 3 周治疗的所有动物，睾丸质量、精子活力和精子数量均按照小鼠研究所述进行测定。简而言之，睾丸在 Bouin's 中固定并准备进行组织学分析。另一半在温热的 M16 缓冲液中切碎，用于精子计数和活力研究。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。细胞实验:NUT 中线癌患者细胞系 (797 和 11060) 接种于 T-25 烧瓶中，并在含有 10% 胎牛血清的 DMEM (797) 或 RPMI (11060) 中生长。用 250 nM (+)-JQ1、250 nM (-)-JQ1 或等体积的 DMSO (0.025%) 处理细胞。在所需时间点，将 2×106 个细胞在 4°C 下以 500× g 的速度旋转 5 分钟，然后用 PBS 清洗。将沉淀物悬浮在 1 mL 冷 PBS 中，并在轻轻旋涡的同时逐滴加入 15 mL 聚丙烯离心管中的 9 mL 70% 乙醇中。然后将固定的细胞在 -20°C 下冷冻过夜。第二天，将细胞在 4°C 下以 500×g 离心 10 分钟，并用 3 mL 冷 PBS 清洗。将细胞悬浮在 500 μL 碘化丙啶染色溶液（0.2 mg/mL RNAse A、0.02 mg/mL 碘化丙啶、PBS 中的 0.1% Triton-X）中，并在 37°C 下孵育 20 分钟。然后将样品转移到冰上并在 BD FACS Canto II 上进行分析。使用 FlowJo 流式细胞术分析软件[1] 生成直方图并进行细胞周期分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:77/33 nM (BRD4(1/2))[1]
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/__addition__-JQ-1.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

MedChemExpress的相关产品

Thalidomide-4-O-C2-NH2

CAS: 2341840-99-9
类别: 信号通路
规格: HY-136162
包装: 5 mg;10 mg;25 mg;50 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33

Netupitant metabolite Netupitant N-oxide

CAS: 910808-11-6
类别: 信号通路
规格: HY-G0011
包装: 1 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33

MK-0812

CAS: 624733-88-6
类别: 信号通路
规格: HY-50669
包装: 5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33

TS-011

CAS: 339071-18-0
类别: 信号通路
规格: HY-15603
包装: 1 mg;5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33

Vorapaxar

CAS: 705260-08-8
类别: 信号通路
规格: HY-10119A
包装: 1 mg;5 mg;10 mg;50 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33

NVP-BAG956

CAS: 853910-02-8
类别: 信号通路
规格: HY-13333
包装: 10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;25 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33

YM758

CAS: 312752-85-5
类别: 信号通路
规格: HY-U00309
包装: 10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33

Thalidomide-PEG4-NH2

CAS: 2387510-82-7
类别: 信号通路
规格: HY-130964B
包装: 5 mg;10 mg;25 mg
产地: 美国
最后更新: 2025-10-14 16:03:33


公司名	MedChemExpress
联系人	sales
电话	021-38924433; 021-58955995
手机	18019480960
QQ
电子邮件	sales@medchemexpress.cn
网址	http://www.medchemexpress.cn/
地区	上海
邮编	201203

(+)-JQ-1 由MedChemExpress提供

联系方式

在线询盘