Capadenoson MedChemExpress

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上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 2-氨基-6-(((2-(4-氯苯基)噻唑-4-基)甲基)硫基)-4-(4-(2-羟基乙氧基)苯基)吡啶-3,5-二甲腈
CAS: 544417-40-5
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；250mg；25mg；50mg；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-21 12:52:18

北京索莱宝科技有限公司

品名: Capadenoson
CAS: 544417-40-5
规格: IC6520-5mg,5mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-20 14:17:48

上海吉至生化科技有限公司

品名: 卡帕诺生
CAS: 544417-40-5
包装: 100mg，10mg，50mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-20 08:37:31

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Capadenoson
CAS: 544417-40-5
规格: C878539
包装: 100mg,50mg,25mg,5mg,10mg
价格: 100mg:2956,50mg:1556,25mg:850,5mg:266,10mg:344
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

Capadenoson的基本信息

中文名	Capadenoson
英文名	Capadenoson
别名	卡帕诺生;ADENOSINE-A1RECEPTOR激动剂(CAPADENOSON);2-氨基-6-(((2-(4-氯苯基)噻唑-4-基)甲基)硫基)-4-(4-(2-羟基乙氧基)苯基)吡啶-3,5-二甲腈
CAS	544417-40-5
EINECS
化学式	C25H18ClN5O2S2
分子量	520.03
inchi
包装信息	10 mM * 1ML;5 mg;10 mg;25 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述	MCE 国际站:Capadenoson 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-14917 CAS:544417-40-5 中文名称:卡帕诺生 Synonyms:BAY 68-4986 纯度:99.62% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温产品描述 MCE 国际站:Capadenoson 品牌:MedChemExpress (MCE) 货号:HY-14917 CAS:544417-40-5 中文名称:卡帕诺生 Synonyms:BAY 68-4986 纯度:99.62% 存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年运输条件:美国大陆的室温其他地方可能有所不同。产品活性:Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。生物活性:Capadenoson 是腺苷-A1 受体的选择性激动剂。 IC50 和靶标:腺苷 A1 受体^[1] 体外:为了进一步阐明 Capadenson 的药理学特性，使用标准全 A1-激动剂 CCPA 和 A1-拮抗剂 8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤 (DPCPX)。 CCPA 在大鼠皮质脑膜的结合试验中显示 K_i 值为 4.2 nM。在存在 1 mM GTP 的情况下，此 K_i 值变为 64 nM。因此，CCPA 的 GTP 偏移为 15。DPCPX 显示 GTP 偏移为 1，在不存在和存在 GTP 的情况下，K_i 值几乎相同。 Capadenson 在结合测定中显示出 24 nM 的 K_i 值。在存在 1 mM GTP 的情况下，此 K_i 值变为 116 nM 的值，导致 Capadenoson^[1] 的 GTP 偏移为 5。体内:在体内实验中，Wistar 大鼠和 SHR 用浓度为 0.15 mg/kg 的 Capadenoson 预处理 5 天。第 5 天，进行 2 小时压力测试（身体约束）。服药后3小时测得的Capadenoson血药浓度在约束应激试验前5天保持不变，第4天和第5天的平均值分别为7.63 μg/L^[1]。体外:为了进一步阐明 Capadenson 的药理特性，使用标准全 A1 激动剂 CCPA 和 A1 拮抗剂 8-环戊基-1,3-二丙基黄嘌呤 (DPCPX) 进行 GTP 偏移试验。在大鼠皮质脑膜结合试验中，CCPA 的 Ki 值为 4.2 nM。在存在 1 mM GTP 的情况下，该 Ki 值偏移至 64 nM。因此，CCPA 的 GTP 偏移为 15。DPCPX 的 GTP 偏移为 1，在无 GTP 和存在 GTP 的情况下，Ki 值几乎相同。在结合试验中，Capadenson 的 Ki 值为 24 nM。在存在 1 mM GTP 的情况下，该 Ki 值偏移至 116 nM，导致 Capadenoson 的 GTP 偏移为 5[1]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。体内:在体内实验中，Wistar大鼠和SHR预先用Capadenoson以0.15mg/kg的浓度给药5天。第5天进行2小时的应激测试（身体束缚）。服药后3小时测量的Capadenoson血浆浓度在束缚应激测试前5天保持不变，第4天和第5天的平均浓度分别为7.63µg/L[1]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。动物实验:大鼠[1] 总共14只Wistar大鼠和18只SHR（体重200-50克，全部为雌性）接受了实验，以评估电场刺激期间胞吐和刺激诱导的NE释放。通过腹腔注射戊巴比妥（0.5 mL/100 mg体重）杀死大鼠，迅速切下心脏，并置于冰冷的Krebs-Henseleit溶液（KHL）中。将它们快速安装在Langendorff装置上，以用KHL进行逆向灌注。灌注速率保持恒定在10 mL/min，温度调节至37°C，通过用5% CO2/95% O2鼓泡将pH调节至7.4。通过流入管线将浓度为10−7 M的地昔帕明添加到灌注缓冲液中。经过 20 分钟的平衡期后，通过靠近跳动心脏两侧的两个金属桨开始电场刺激 1 分钟（5V，6 Hz）。我们在刺激前一分钟、刺激期间和刺激后 3 分钟用塑料管收集流出物。将它们快速冷冻在液氮中并储存在 −20°C 直至分析。NE 释放计算为电刺激引起的累积释放。第一次刺激（S1）后，分别通过单独的灌注管线加入浓度为 30 µg/L（6×10−8 M）或 300 µg/L（6×10−7 M）的研究药物 Capadenoson 或 2-氯-N6-环戊基腺苷 (CCPA, 10−6 M)，持续 30 分钟。此后进行第二次刺激（S2），以确定药物与第一次刺激相比对 NE 释放的影响。通过计算第二次和第一次刺激引起的NE释放比例（S2/S1比例）来分析每种药物干预的效果。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。激酶实验:制备来自人类皮质的膜。测量 [35S]GTPγS 结合。简而言之，将 5 µg 膜蛋白在总体积为 160 µL 的摇动水浴中在 25°C 下孵育 2 小时。在对照孵育和存在 capadenoson 的情况下，[35S]GTPγS 结合在此孵育时间内呈现线性时间过程。结合缓冲液含有 50 mM Tris/HCl、pH 7.4、2 mM 三乙醇胺、1 mM EDTA、5 mM MgCl2、10 µM GDP、1 mM 二硫苏糖醇、100 mM NaCl、0.2 单位/mL 腺苷脱氨酶、0.2 nM [35S]GTPγS 和 0.5% 牛血清白蛋白。在存在 10 µM GTPγS 的情况下测定非特异性结合。通过将样品过滤在多筛 FB 玻璃纤维过滤器上，然后用结合缓冲液清洗两次，终止孵育。将过滤器干燥，涂上闪烁体并计算放射性。使用 GraphPad Prism[1] 通过非线性回归分析 [35S]GTPγS 的结合曲线。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50 & Target:Adenosine A1 receptor[1]
产品链接	http://www.medchemexpress.cn/Capadenoson.html
更新日期	2025-10-14 16:03:33

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