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Fulvestrant 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 129453-61-8
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: 氟维斯群
CAS: 129453-61-8
规格: ≥99%（HPLC）
包装: 100mg；25mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-14 16:05:23

北京索莱宝科技有限公司

品名: 氟维司琼
CAS: 129453-61-8
规格: IF0470-10mg,10mg,IF0470-50mg,50mg
包装: 盒
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-14 08:52:06

上海吉至生化科技有限公司

品名: 氟维斯群
CAS: 129453-61-8
包装: 100mg，25mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-09-29 14:16:49

杭州汇泓进出口有限公司

品名:
CAS: 129453-61-8
包装: 100kg, 10Ton
产地: 江苏南京
最后更新: 2025-04-23 20:55:34

Fulvestrant的基本信息

中文名氟维司群
英文名Fulvestrant
别名氟维司群;氟维斯群;氟维司琼;氟维司琼杂质;氟维司群杂质;辛烷氟维司群;富维斯特朗杂质;FV.氟维司群;FULVESTRANT氟维司群;7Α-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊基亚硫酰基)壬基]雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17Β-二醇;(7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇
CAS129453-61-8
EINECS642-998-6
化学式C32H47F5O3S
分子量606.77
inchiInChI=1/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22?,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg;500 mg;1 g
价格
产品描述MCE 国际站:Fulvestrant

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13636

CAS:129453-61-8

中文名称:氟维司群

产品描述

MCE 国际站:Fulvestrant

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-13636

CAS:129453-61-8

中文名称:氟维司群
氟维司琼

Synonyms:氟维司群
ICI 182780
ZD 9238
ZM 182780

纯度:99.95%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤功效。

生物活性:Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素药物，也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂，IC50 为 9.4 nM。 Fulvestrant 也是一种 GPR30 激动剂。 Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。 Fulvestrant 还可诱导自噬，并具有抗肿瘤功效[1]。 IC50 和目标:IC50:9.4 nM（雌激素受体）[1] 体外: 氟维司群（ICI 182780
ZD 9238
ZM 182780）是一种有效且特异性的雌激素作用抑制剂，在人类乳腺癌的细胞和动物模型中均表现出优异的生长抑制作用。 Fulvestrant 抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。氟维司群的相对结合亲和力为 0.89。 Fulvestrant 具有显着增强的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性[1]。氟维司群是第一种新型内分泌治疗药物——雌激素受体 (ER) 拮抗剂，可下调 ER[3]。用 1 μM ICI 47699 处理 MCF-7 细胞对 ERα 的表达没有影响，而 100 nM Fulvestrant 完全抑制 ERα 表达[4]。 体内:当单独给予未成熟的雌性大鼠氟维司群 (ICI 182,780) 时，胃肠外 (sc) 没有促子宫活性。剂量为 0.5 mg Fulvestrant/kg/day sc 时可完全拮抗雌激素作用 Fulvestrant po 给药的效果在性质上相似，但与 sc 给药相比效力降低了一个数量级（ED50 0.46 和 5 mg 的完全拮抗作用/公斤/天宝）[1]。 Fulvestrant 的抗肿瘤活性首先在两种人类乳腺癌裸鼠模型中得到证实。在其中一个模型中，单次注射氟维司群 5 mg 后，MCF-7 肿瘤异种移植物的生长被完全阻断至少 4 周。在 Br10 人类肿瘤模型中观察到类似的生长减少。在对携带 MCF-7 异种移植物的裸鼠进行的其他研究中，与使用 ICI 47699 治疗观察到的情况相比，氟维司群抑制已建立肿瘤的生长时间是其两倍，并且肿瘤生长延迟的程度更大。 ICI 47699 抗性乳腺肿瘤在经 ICI 47699 长期治疗后在裸鼠体内生长，对 Fulvestrant[3] 的生长抑制保持敏感。这些与 ICI 47699 和氟维司群观察到的肿瘤生长抑制 (TGI) 相当，后者在第 40 天分别为 86% 和 88%[4]。

体外:FuLvestrant (ICI 182780
ZD 9238
ZM 182780) 是一种有效且特异性的雌激素作用抑制剂，在人类乳腺癌细胞和动物模型中均表现出优异的生长抑制作用。FuLvestrant 抑制 MCF-7 人乳腺癌细胞的生长，IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 的相对结合亲和力为 0.89。FuLvestrant 具有显著增强的抗雌激素效力并保留纯雌激素拮抗剂活性[1]。Fulvestrant 是第一种新型内分泌处理药物——雌激素受体 (ER) 拮抗剂，可下调 ER[3]。用 1 μM ICI 47699 处理 MCF-7 细胞对 ERα 的表达没有影响，而 100 nM FuLvestrant 完全抑制 ERα 表达[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Fulvestrant (ICI 182,780) 单独给药时，肠胃外 (s.c.) 在未成熟的雌性大鼠中没有促子宫活性。Fulvestrant (0.5 mg/kg/day s.c) 显示出对雌激素作用的完全拮抗作用。Fulvestrant 口服给药 (5 mg/kg/day) 在性质上与皮下给药相似[1]。在两种人类乳腺癌裸鼠模型中。 在其中一个模型中，Fulvestrant (5 mg) 在单次注射后完全阻断 MCF-7 肿瘤异种移植物的生长至少 4 周。在对携带 MCF-7 异种移植物的裸鼠进行的其他研究中，与使用 ICI 47699 治疗观察到的情况相比，Fulvestrant 抑制已建立肿瘤的生长时间是其两倍，并且肿瘤生长延迟的程度更大 [3]。Fulvestrant 在第 40 天表现出 88% 的肿瘤生长抑制 (TGI)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:大鼠[1] 在 OVX 大鼠研究中，手术准备在治疗开始前至少 2 周进行。为了测量单剂量大剂量氟维司群的药效持续时间，OVX 大鼠从氟维司群给药当天开始每天接受 0.5 μg 苯甲酸雌二醇皮下注射，直至阴道涂片显示角化迹象。此时终止实验并记录子宫重量。这些单剂量药效持续时间研究中使用的花生油配方含有 50 mg 氟维司群/mL。小鼠[3] 雌性无胸腺裸鼠 [Crl:NU(NCr)-Foxn1nu] 用于肿瘤异种移植研究。肿瘤细胞植入后十四天（指定为研究第 1 天），小鼠为 9 周龄，体重范围为 21.4 至 32.5 克，单个肿瘤体积范围为 75 至 144 立方毫米，组平均肿瘤体积 (MTV) 为 108 立方毫米。将小鼠随机分为 9 组，每组 15 只动物，并用载体、ICI 47699（每隔一天 1 毫克/只动物）、氟维司群（每天 0.5 毫克/只动物）或 RAD1901（每天 0.3、1、3、10、30、60、90 和 120 毫克/千克）治疗。每周评估两次肿瘤体积。肿瘤终点定义为对照组的 MTV 为 1500 立方毫米。还监测动物的部分消退 (PR) 和完全消退反应。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:MCF-7 或 T47D 细胞在 10 cm 培养皿中培养，在 EMEM 生长培养基中达到 ~75% 融合度。治疗前 24 小时，将生长培养基替换为不含酚红的 RPMI-1640 生长培养基。在 DMSO 中制备 10 mM RAD1901 原液。在 RPMI 生长培养基中制备 RAD1901 稀释液（剂量范围为 10 至 0.5 nM）。对照包括 0.1% DMSO（载体）、100 nM 氟维司群和 1 µM ICI 47699。将接种的细胞用 RAD1901 或对照处理 48 小时，然后与冰冷的裂解缓冲液 [1 mM EDTA、0.5% Triton X-100、5 mM NaF、6 M 尿素、1 mM 正钒酸钠、2.5 mM 焦磷酸钠和 1× HALT 蛋白酶抑制剂混合物] 一起孵育 15 分钟。将裂解物以 2000g 离心 5 分钟，并将上清液在裂解缓冲液中 1:1 稀释。用捕获抗体（1 µg/mL）包被 96 孔板过夜，在制造商的洗涤缓冲液中洗涤三次，用封闭缓冲液封闭 2 小时，然后再次洗涤。将制备好的板与 100 µL 制备好的细胞裂解液一起孵育 2 小时，洗涤，与生物素化的检测抗体一起孵育 2 小时，再次洗涤。与链霉亲和素-辣根过氧化物酶孵育 20 分钟后，洗涤板并与底物溶液一起孵育 20 分钟。用终止液终止反应，并在微孔板读数仪（OD450）上分析板[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:9.4 nM (Estrogen Receptor)[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Fulvestrant.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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