MCE 国际站:
A 438079品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-15488
CAS:899507-36-9
纯度:99.88%
存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年
运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。
产品活性:A 438079 是一种有效的,选择性的 P2X7 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.9。
生物活性:438079 是一种有效的选择性?P2X7 受体拮抗剂,pIC50 为 6.9。 IC50 和目标:pIC50:6.9(P2X7 受体)体外: 在稳定表达大鼠 P2X7?受体,A 438079 阻断 BzATP-(10 μM) 引起细胞内钙浓度的变化,IC50 为 321 nM。 A 438079 对 P2X7 受体也具有选择性,浓度高达 100 μM[1]。 体内研究:A 438079(80 μmol/kg,静脉注射)降低神经病变大鼠不同类别脊髓神经元的有害和无害诱发活动。 A 438079(100 和 300 μmol/kg,ip)显着提高了 SNL 和 CCI 模型中的戒断阈值[1]。在触发癫痫发作后 60 分钟腹膜内注射 A 438079(5 和 15 mg/kg)可降低海马体内的癫痫发作严重程度和神经元死亡。与同等剂量的苯巴比妥 (25 mg/kg) 相比,A 438079 具有更好的神经保护作用[2]。?A 438079 部分但显着地防止了 6-OHDA 诱导的纹状体 DA 储存耗尽[3]。用 A 438079 预处理降低了 HC 模型中的伤害性行为评分[4]。
体外:在稳定表达大鼠 P2X7 受体的 1321N1 细胞中,A 438079 阻断了 BzATP-(10 μM) 引起的细胞内钙浓度变化,IC50 为 321 nM。A 438079 对 P2X7 受体也具有选择性,浓度高达 100 μM[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
体内:438079(80 μmol/kg,静脉注射)可降低神经病变大鼠中不同类型脊髓神经元的有害和无害诱发活动。A 438079(100 和 300 μmol/kg,腹腔注射)可显著提高 SNL 和 CCI 模型中的戒断阈值[1]。在诱发癫痫发作 60 分钟后腹膜内注射 A 438079(5 和 15 mg/kg)可降低癫痫发作严重程度并减少海马内的神经元死亡。与同等剂量的苯巴比妥(25 mg/kg)相比,A 438079 具有更优的神经保护作用[2]。A 438079 可部分但显著地防止 6-OHDA 引起的纹状体 DA 库耗竭[3]。用 A 438079 进行预处理可降低 HC 模型中的伤害性行为评分[4]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
动物实验:为了确认 A 438079 在全身给药后到达大脑,P10 幼鼠注射 5 mg/kg A 438079,并在 10 分钟、30 分钟或 2 小时后杀死(每组 n=4)。将血液样本以 1000×g 离心 10 分钟以分离血浆。服务提供商使用液相色谱-质谱 (LC-MS/MS) 分析样品。简而言之,从 50 μL 单个血浆或脑组织匀浆中沉淀蛋白质,然后通过 LC-MS/MS 从五点标准曲线定量 A 438079。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。
激酶实验:人类星形细胞瘤细胞 1321N1 生长以稳定表达大鼠 P2X7、人类 P2X4、P2X2a、P2X2/3、P2X1、P2Y1 和 P2Y2 重组受体。使用 Ca2+ 螯合染料 Fluo-4 结合荧光成像板读数仪评估所有细胞系中激动剂 BzATP、2,3-O-(4-苯甲酰苯甲酰)-ATP 或 ATP 诱导的细胞内 Ca2+ 浓度变化。实验前一天将细胞接种到聚-D-赖氨酸包被的黑色 96 孔板上。加入激动剂后,记录每秒细胞内 Ca2+ 浓度的变化,持续 3 分钟。配体在 11 个半对数浓度下进行测试,从 10-10 到 10-4 M。BzATP 或 ATP 浓度对应于每个受体的 EC70 值,以便比较多种 P2 受体亚型的拮抗剂效力。将 438079 添加到细胞板中,并在添加激动剂前 3 分钟收集荧光数据,随后再收集 2 分钟的数据。pEC50 或 pIC50 值来自单条曲线拟合。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。
IC50 & Target:P2X7 Receptor