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Lesinurad 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 878672-00-5
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  6. Lesinurad

联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他Lesinurad供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: Lesinurad
CAS: 878672-00-5
规格: L864052
包装: 25mg,5mg,1g,250mg,100mg
价格: 25mg:61,5mg:34,1g:639,250mg:220,100mg:139
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海吉至生化科技有限公司

品名: Lesinurad
CAS: 878672-00-5
包装: 25mg，5mg，100mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-11-11 16:18:43

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: Lesinurad
CAS: 878672-00-5
规格: 98%
包装: 100mg；10mg；1g；250mg；50mg；5g；5mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-11-11 12:53:15

北京索莱宝科技有限公司

品名: 雷西纳德
CAS: 878672-00-5
规格: SL4350
包装: 10mg,瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-11-11 08:55:01

Lesinurad的基本信息

中文名雷西那德
英文名RDEA 594
别名阿斯利康;雷西那德;雷西纳德;乐尼瑞德;来赛那德;莱辛钠杂质11;LESINURAD 杂质1-12;2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸
CAS878672-00-5
EINECS689-245-8
化学式C17H14BrN3O2S
分子量404.28
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;5 mg;10 mg;50 mg;100 mg
价格
产品描述MCE 国际站:Lesinurad

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15258

CAS:878672-00-5

中文名称:雷西那德

Synonyms:雷西那德

产品描述

MCE 国际站:Lesinurad

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15258

CAS:878672-00-5

中文名称:雷西那德

Synonyms:雷西那德
RDEA594

纯度:99.96%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，用作肾转运蛋白OAT1 和OAT3 的底物，Km值分别为 0.85 和 2 μM。

生物活性:Lesinurad 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，被确定为肾脏转运蛋白 OAT1 和 OAT3 的底物Km 值分别为 0.85 和 2 μM。 IC50 和目标:Km:0.85 μM (OAT1)、2 μM (OAT3)[1] 体外: Lesinurad 是一种新型选择性尿酸酸重吸收抑制剂 (SURI)。 Lesinurad 被确定为肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白 (OAT1) 和 OAT3 的底物，Km 值分别为 0.85 和 2 μM[1]。 Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，可增加近端肾小管尿酸盐排泄[2]。 Lesinurad (RDEA594) 是一种潜在的尿酸降低剂，通过抑制尿酸再摄取，表现出良好的 p450 特征，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8，IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM。 Lesinurad 对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6[3] 的 IC50 均高于 100 μM。 体内 Lesinurad (RDEA594) 显示出比其前药 RDEA806 更好的药代动力学。 100 mg 剂量的 Lesinurad 表现出的药理作用范围与 300 mg 至 800 mg 单剂量 RDEA806[3] 产生的药理作用相同。

体外:Lesinurad 是一种新型选择性尿酸重吸收抑制剂 (SURI)。Lesinurad 被确定为肾脏转运蛋白有机阴离子转运蛋白 (OAT1) 和 OAT3 的底物，Km 值分别为 0.85 和 2 μM[1]。Lesinurad (RDEA594) 是一种 URAT1 和 OAT 抑制剂，可增加近端肾小管尿酸盐排泄[2]。Lesinurad (RDEA594) 是一种潜在的尿酸降低剂，通过抑制尿酸再摄取，表现出良好的 p450 特征，抑制 CYP2C9 和 CYP2C8，IC50 分别为 14.4 μM 和 16.2 μM。Lesinurad 对 CYP1A2、CYP2C19 和 CYP2D6 的 IC50 均高于 100 μM[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:Lesinurad (RDEA594) 显示出比其前药 RDEA806 更好的药代动力学。100 mg 剂量的 Lesinurad 表现出的药理作用范围与 300 mg 至 800 mg 单剂量 RDEA806 产生的药理作用相同[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

细胞实验:经过验证的卵母细胞、HEK293、MDCK-II、Caco-2 或 MDCK-MDR1 细胞系统用于研究 Lesinurad 与位于肾脏（OAT1、OAT3、OCT2、MATE1 和 MATE2K）或肝脏（P-gp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OCT1）的膜转运蛋白的相互作用。Xenopus laevis 卵母细胞注射 OAT1 或 OAT3 cRNA 或对照（水），而 HEK293 细胞稳定转染 MATE1、MATE2K 或载体，MDCK-II 细胞稳定转染 hOATP1B1、hOATP1B3、hOCT1、hOCT2 或载体。MDCKII 细胞系稳定转染人类 MDR1 基因以创建 P-gp 细胞系。 Lesinurad 与 BCRP 的相互作用依赖于 Caco-2 细胞中的内源性表达。所有细胞均按照标准方法用生长培养基培养。为了确定 Lesinurad 是否是转运蛋白的底物，将细胞与不同浓度的 [14C] 标记的 Lesinurad 一起孵育，并通过从转染细胞的摄取量中减去载体细胞的摄取量来确定细胞吸收的 Lesinurad 量。将 [3H] 标记的已知转运蛋白底物的摄取量用作阳性对照。通过将细胞与固定浓度的 [3H] 标记的已知底物和不同浓度的未标记 Lesinurad 一起孵育来确定 Lesinurad 对转运蛋白的抑制。将已知抑制剂对每种转运蛋白的抑制用作阳性对照。将细胞孵育适当的时间。通过添加冰冷培养基终止所有反应。然后用培养基冲洗细胞并裂解[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:Km: 0.85 µM (OAT1), 2 µM (OAT3)[1]

产品链接http://www.medchemexpress.cn/Lesinurad.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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