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GW1929 由MedChemExpress提供

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  2. CAS 196808-24-9
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联系方式

公司名MedChemExpress
联系人sales
电 话021-38924433; 021-58955995
手 机18019480960
QQ
电子邮件sales@medchemexpress.cn
网 址http://www.medchemexpress.cn/
地 区上海
邮 编201203

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向其他GW1929供应商询盘

上海麦克林生化科技股份有限公司

品名: GW1929 
CAS: 196808-24-9
规格: G880826
包装: 10mg,5mg
价格: 10mg:1347,5mg:722
最后更新: 2025-10-25 00:42:30

上海吉至生化科技有限公司

品名: GW1929
CAS: 196808-24-9
包装: 10mg，50mg，25mg，5mg
价格: 面议、电联、微信、QQ
产地: 中国上海
最后更新: 2025-10-20 08:57:10

上海阿摩尔生物科技有限公司

品名: (S)-2-((2-苯甲酰基苯基)氨基)-3-(4-(2-(甲基(吡啶-2-基)氨基)乙氧基)苯基)丙酸
CAS: 196808-24-9
规格: 99%
包装: 100mg；10mg；25mg；50mg
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 上海
最后更新: 2025-10-24 16:50:01

北京索莱宝科技有限公司

品名: GW1929
CAS: 196808-24-9
规格: IG6280
包装: 1mg/瓶
价格: 电话、微信、QQ、邮件
产地: 北京
最后更新: 2025-10-23 14:35:27

GW1929的基本信息

中文名GW1929
英文名GW1929
别名N-(2-苯甲酰基苯基)-O-[2-(甲基-2-吡啶基氨基)乙基]-L-酪氨酸
CAS196808-24-9
EINECS
化学式C30H29N3O4
分子量495.57
inchi
包装信息10 mM * 1 mL;1 mg;5 mg;10 mg;25 mg
价格
产品描述MCE 国际站:GW1929

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15655

CAS:196808-24-9

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温

产品描述

MCE 国际站:GW1929

品牌:MedChemExpress (MCE)

货号:HY-15655

CAS:196808-24-9

纯度:99.93%

存储条件:粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件:美国大陆的室温
其他地方可能有所不同。

产品活性:GW1929 是有效的、具有口服活性的 PPAR-γ 激动剂，对人 PPAR-γ 的 pKi 为8.84。对人和鼠的 pEC50 分别为8.56 和 8.27。GW 1929 (hydrochloride) 具有抗糖尿病效果和神经保护作用。

生物活性:GW 1929 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体-γ (PPARγ) 激动剂，对人 PPAR 的 pKi 为 8.84 -γ，人类 PPAR-γ 和小鼠 PPAR-γ< 的 pEC50 分别为 8.56 和 8.27 /b>，分别。 GW 1929（盐酸盐）具有抗糖尿病功效和潜在的神经保护作用[1][2]。 IC50 和目标:pKi:8.84（人类 PPAR-γ），< 5.5（人类 PPAR-α），< 6.5（人类 PPAR-δ）[1]
pEC50:8.56（人类 PPAR-α） PPAR-γ), 8.27 (Murine PPAR-γ)[1] In Vitro: GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，pK人 PPAR-γ、PPAR-α 和 PPAR-δ 的 i 为 8.84、< 5.5 和 < 6.5，人的 pEC50 为 8.56 和 8.27 PPAR-γ 和小鼠 PPAR-γ 分别[1]。 GW1929 (10 μM) 在新皮质细胞培养物中抑制 TBBPA 诱导的 caspase-3 增加和 TBBPA 刺激的 LDH 释放[2]。 体内: GW1929（0.5、1、5 mg/kg，口服）在治疗 14 天后显着降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的非空腹血浆葡萄糖水平，并具有抗脂肪分解功效。 GW1929 (1, 5 mg/kg, po) 增加 ZDF 大鼠中葡萄糖刺激的 β 细胞胰岛素分泌[1]。

体外:GW1929 是一种有效的 PPAR-γ 激活剂，对人 PPAR-γ、PPAR-α 和 PPAR-δ 的 pKi 分别为 8.84、50 分别为 8.56 和 8.27[1]。GW1929 (10 μM) 在新皮质细胞培养物中抑制 TBBPA 诱导的 caspase-3 增加和 TBBPA 刺激的 LDH 释放[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内:GW1929 (0.5、1、5 mg/kg，口服) 在处理 14 天后显著降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的非空腹血浆葡萄糖水平，并具有抗脂解作用。GW1929 (1，5 mg/kg，po) 增加 ZDF 大鼠中葡萄糖刺激的 β 细胞胰岛素分泌[1]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验:动物饲养在 72°F 和 50% 相对湿度下，光照和黑暗循环为 12 小时，并喂养 Formulab Diet 5008。年龄（60 天）和葡萄糖匹配的雄性 Zucker 糖尿病肥胖大鼠每天两次用载体（0.05 M N-甲基葡糖胺）、GW1929（0.5、1.0 或 5.0 mg/kg）或曲格列酮（作为研磨挤出物，悬浮在甲基纤维素中，50、150 和 500 mg/kg）管饲 14 天。另一组动物每天两次通过皮下注射接受 Humulin N 和 Humulin R 的混合物。在给药的第 7 天和第 14 天，获取非空腹血糖、乳酸、胰岛素、总胆固醇、甘油三酸酯、F FA 和血细胞比容的测量值。在给药第 14 天，还采集样本以检测血清药物水平（给药后 2 小时）和糖基化血红蛋白。此外，每周一次，将每组三只动物放入代谢室 48 小时，以定量测定 24 小时食物和水消耗量。在整个研究过程中记录体重。在研究结束时，对 12 只接受 GW1929（1 和 5 mg/kg）或载体的动物（每组 n = 4）进行灌注胰腺实验，以直接评估治疗对基础和葡萄糖刺激的胰岛素分泌的影响。其余动物被杀死，并对它们的胰腺进行免疫细胞化学处理[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验:实验中，将细胞以每平方厘米 2 × 105 个细胞的密度接种于 96 孔板中，并在 TBBPA 存在下培养，浓度范围为 1 nM 至 100 μM TBBPA。TBBPA 溶于 DMSO，最终载体浓度为 0.1% (v/v)。实验设计包括对照（无载体）和 DMSO 处理孔，以确定 DMSO 的影响。为了研究 PPAR-γ 是否参与 TBBPA 的神经毒性作用，将细胞与 10 μM TBBPA 和 10 μM GW1929 或 GW9662 共同处理。培养 6 或 24 小时后，收集 100 μL 培养基用于 LDH 分析，收集细胞并在 −70°C 下冷冻用于 caspase-3 活性测量[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验:通过闪烁亲近试验 (SPA) 确定配体与细菌表达的 hPPAR-γ 配体结合域 (LBD) 的结合。该试验测量假定配体取代受体结合 [3H]BRL 49653 的能力。试验在 96 孔板中进行。孔中含有不同浓度的 GW1929 或曲格列酮
链霉亲和素修饰的 SPA 珠粒（生物素化 PPAR-γ LBD 已预先结合）
以及 10 nM 特定放射性配体 [3H]BRL 49653（体积为 100 μL）。从每个数据点中减去非特异性结合量（通过含有 50 μM 相应未标记配体的对照孔评估）。对于每个测试化合物，绘制配体浓度与放射性配体结合计数/分钟的关系图，并根据数据的非线性最小二乘拟合估计表观 Ki 值，假设为简单的竞争性结合。结果表示为 pKi，其中 pKi = -log10(KI)[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target:PPAR-γ 8.56 (pEC50, Human PPAR-γ)

产品链接http://www.medchemexpress.cn/gw1929.html
更新日期2025-10-14 16:03:33

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